- •Гоу впо Тверская медицинская академия
- •ФармацевТическая химия
- •Часть 2
- •Лекция 1 Фармацевтический анализ производных амидов сульфаниловой кислоты (сульфаниламидов)
- •Классификации сульфаниламидов
- •3. По составу
- •Получение сульфаниламидов
- •Определение подлинности
- •Испытания на доброкачественность
- •Количественное определение
- •II. Метод нейтрализации
- •VI. Физико-химические методы:
- •Хранение
- •Применение
- •Комбинированные сульфаниламидные препараты
- •Определение подлинности
- •Получение производных бензолсульфохлорамида
- •Гидролиз хлорамина б (кислородный распад)
- •Гидролиз пантоцида (кислородный распад)
- •3. Реакция хлорамина б с соляной кислотой (хлорный распад)
- •Определение подлинности
- •Количественное определение
- •Хранение
- •Применение
- •Получение
- •Определение подлинности
- •Количественное определение
- •Классификация гетероциклических соединений
- •Получение нитрофуранов
- •Определение подлинности
- •Доброкачественность
- •Количественное определение нитрофуранов
- •Хранение
- •Применение
- •Классификация
- •Свойства препаратов, производных пиразола
- •Получение
- •Химические свойства
- •Определение подлинности
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение Для количественного анализа используют обычно либо восстановительные, либо основные или кислотные свойства растворов производных пиразолона.
- •1. Антипирин
- •1. Фармакопейный метод - Обратная йодометрия
- •Хранение
- •Применение
- •Свойства препаратов, производных никотиновой кислоты
- •Получение
- •Определение подлинности кислоты никотиновой и ее производных
- •Реакции на пиридиновый цикл
- •Количественное определение
- •1. Кислоты никотиновой
- •Алкалиметрия.
- •2. Никотинамид
- •По азоту методом Кьельдаля
- •3. Диэтиламид никотиновой кислоты
- •Рефрактометрия
- •Хранение
- •Применение в медицине
- •Свойства производных изоникотиновой кислоты
- •Определение подлинности
- •2. Реакции на пиридиновый цикл
- •4. Реакции, основанные на восстановительных свойствах
- •5. Цветная реакция с раствором сульфата меди (II)
- •7. Реакция гидролиза фтивазида
- •Доброкачественность
- •Количественное определение
- •1. Фтивазид
- •2. Изониазид
- •3. Ниаламид
- •Хранение
- •Применение
- •Лекция № 6
- •Препараты, производные барбитуровой кислоты
- •Имидо-имидольная таутомерия производных барбитуровой кислоты
- •Свойства препаратов, производных барбитуровой кислоты
- •Взаимосвязь между химическим строением и действием барбитуратов
- •Получение производных барбитуровой кислоты
- •Определение подлинности
- •Определение температуры плавления
- •Реакция сплавления с кристаллической щелочью
- •Реакция конденсации с альдегидами
- •Частные реакции
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Аргентометрия
- •Фотоэлектроколориметрия
- •Рефрактометрия
- •Хранение
- •Применение в медицине
- •Подлинность
- •Свойства
- •Определение подлинности
- •Определение доброкачественности
- •Количественное определение
- •Хранение
- •Применение
- •1. Неводное титрование
- •2. Вэжх
- •Получение
- •Физико-химические свойства
- •Определение подлинности
- •2. Реакции функциональные группы
- •Определение подлинности
- •Физико-химичкие методы
- •Цветные реакции
- •Доброкачественность
- •Количественное определение
- •Хранение
- •Применение
- •Химическая классификация
- •Химическая структура
- •Получение
- •Связь между химическим строением и фармакологическим эффектом
- •Кислотно-основные свойства соединений
- •Определение подлинности
- •Физико-химические методы
- •2. Химические методы
- •Доброкачественность
- •Количественное определение
- •Неводное титрование
- •Спектрофотометрия
- •Хранение
- •Применение
- •Производные дибензодиазепина
- •Производные фенотиазина
- •Общая формула производных фенотиазина
- •Зависимость между химической структурой и действием
- •Получение
- •Синтез 10- алкиламинопроизводных фенотиазина
- •Синтез 10-ацилпроизводных фенотиазина
- •Определение подлинности
- •I. Физико-химические методы
- •Цветные реакции
- •Доброкачественность
- •Количественное определение
- •Неводное титрование
- •Алкалиметрия
- •Цериметрия
- •Броматометрия
- •Комплексонометрия
- •Хранение
- •Применение
- •Лекция № 10 Производные хинолина. Общие и частные методы анализа
- •Классификация производных хинолина
- •Алкалоиды, производные хинолина
- •Получение
- •Химические свойства
- •Определение подлинности
- •Талейохинная проба
- •Флуоресцентные реакции
- •Количественное определение алкалоидов, производных хинолина
- •1. Гравиметрия
- •2. Нейтрализация
- •3. Неводное титрование
- •Хранение
- •Применение
- •Получение
- •Определение подлинности
- •Количественное определение
- •1. Алкалиметрия
- •3. Обратная броматометрия
- •Хранение
- •Применение
- •Определение подлинности
Хранение
Препараты хранят по списку Б, учитывая их гигроскопичность и способность легко окисляться. Пропазин, дипразин и аминазин хранят (как более гигроскопичные и легко окисляющиеся) в банках темного стекла, плотно закрытых пробками, залитых парафином, в сухом, защищенном от света месте. Хлорацизин и трифтазин следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.
При длительном пребывании на воздухе прометазина гидрохлорид медленно окисляется и приобретает синее окрашивание. Он постепенно разлагается во влажной атмосфере даже в темноте, особенно при повышенной температуре. На примере прометазина гидрохлорида показано, что при хранении его раствора в ампулах происходит разложение с образованием осадка и летучих веществ, имеющих характерный запах. Осадок представляет собой хлорид фенотиазина. Запах обусловлен изменениями в алифатической части молекулы, которая разлагается до формальдегида, ацетальдегида и диметиламина. Установлено, что 10-ацилфенотиазины под влиянием внешних факторов (свет, кислород, влага) разлагаются с образованием фенотиазина и продуктов его окисления. Хлорпромазина гидрохлорид темнеет при длительном воздействии света. Он разрушается даже в темноте при влажной атмосфере.
Применение
Производные фенотиазина обладают аллергенной активностью, поэтому при работе с ними следует строго соблюдать технику безопасности в работе, исключая возможность попадания лекарственных веществ на кожу и слизистые оболочки. Работать необходимо под тягой в резиновых п е р ч а т к а х. По окончании работы руки нужно вымыть холодной водой (без мыла), слегка подкисленной, чтобы не допустить выделения на коже оснований фенотиазиновых производных.
Большинство алкиламинопроизводных фенотиазина оказывают седативное, нейролептическое, спазмолитическое, адренолитическое, а также антипсихотический эффект. Кроме того, они проявляют противогистаминную активность, усиливают действие наркотиков, снотворных, болеутоляющих и местноанестезирующих веществ.
Пропазин, аминазин и трифтазин оказывают нейролептическое и седативное (антипсихотическое), а также противорвотное действие. У дипразина более выражена сильная противогистаминная активность. Кроме того, он проявляет седативный и противорвотный эффект.
Нейролептические и седативные средства, производные фенотиазина — промазина гидрохлорид, хлорпромазина гидрохлорид, трифлуоперазина гидрохлорид назначают при психических заболеваниях. Промазина гидрохлорид и хлорпромазина гидрохлорид применяют внутрь в дозах 0,025-0,05 г (парентерально в виде 2,5%-ных растворов). Трифлуоперазина гидрохлорид более активен, поэтому его применяют внутрь по 0,005 г. У прометазина гидрохлорида более выражена противогистаминная активность. Поэтому его используют при аллергических заболеваниях внутрь по 0,025 г, а внутримышечно или внутривенно в виде 2,5%-ного раствора. Левомепромазин — нейролептическое и противорвотное средство, обладающее также седативной и противогистаминной активностью. Назначают его при психозах, неврозах, невритах различной этиологии внутрь в таблетках по 0,025 г и внутримышечно 2,5%-ные растворы по 1 мл. Морацизина гидрохлорид и этацизин применяют при нарушениях сердечного ритма внутрь в таблетках по 0,05-0,1 г или внутривенно в виде 2,5%-ного раствора по 2 мл.
