Хранение

Препараты хранят по списку Б в прохладном месте в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.

Применение

Фурацилин назначают наружно для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов (в виде 0,02%-ных водных, 0,066%-ных спиртовых растворов и 0,2%-ной мази) и внутрь (по 0,1 г) для лечения бактериальной дизентерии. Фурадонин назначают внутрь для лечения инфекционных заболеваний мочевых путей (по 0,1-0,15 г). Фуразолидон в тех же дозах менее токсичен и более активен, особенно в отношении возбудителей дизентерии, паратифа, брюшного тифа, трихомонадного кольпита.

Лекция №4

Общая характеристика, схема синтеза лекарственных препаратов производных пиразолона-5. Общие и частные методы идентификации и количественного определения. Особенности испытания на доброкачественность. Препараты производные пиразолидиндиона: бутадион

Пиразол представляет собой непредельный пятичленный цикл, имеющий два гетероциклических атома азота.

Пиразолин – это частично гидрированный, а пиразолидин – полностью гидрированный пиразол.

В медицинской практике в качестве анальгетиков-антипиретиков используют производные пиразолона-5 (1-фенил-пиразолон-5). Пиразолон-5 может существовать в нескольких таутомерных формах:

Классификация

1. Производные пиразолона-5: феназон (антипирин), пропифеназон и метамизол-натрий (анальгин)

Общая формула препаратов этой группы:

2. Производные пиразолидиндиона (1-фенил-пиразолидиндион-3,5): фенилбутазон (бутадион)

Таутомерные формы пиразолидиндиона:

Свойства препаратов, производных пиразола

Препарат	Описание	Растворимость
Антипирин Antipyrinum 1-фенил-2,3-диметилпиразолон-5 МНН Phenazone. Феназон.	Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Температура плавления 110-113 С	Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, хлороформе, трудно – в эфире.
Пропифеназон Propyphenazonum 1-фенил-2,3-диметил-4-изопропилпиразолон-5 MHH Propyphenazone	Белый кристаллический порошок без запаха	Легко растворим в хлороформе
Анальгин Analginum 1-фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия МНН – Metamizole Sodium Метамизол натрий	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком крупноигольчатый, кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса	Легко растворим в воде, трудно – в спирте, практически нерастворим в эфире, хлороформе и ацетоне
Бутадион Butadionum 1,2-дифенил-4-бутилпиразолидиндион-3,5 МНН Phenylbutazone Фенилбутазон	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Температура плавления 104-107 С	Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, легко − в хлороформе, эфире, ацетоне и растворе едкого натра. Практически нерастворим в разведенных кислотах