Синтетические сахароснижающие пероральные препараты.

Применяют в основном при сахарном диабете II типа и при сахарном диабете I типа, когда имеются аллергические реакции на препараты инсулина. Все синтетические сахароснижающие препараты (ССП) обладают длительным действием, поэтому назначают 1 – 2 раза в сутки.

По химическому строению все пероральные ССП делятся на 3 группы:

1. Производные сульфонилмочевины

2. Бигуаниды.

3. Разного строения.

Сульфонилмочевинные препараты.

Механизм действия основан на способности угнетать фермент инсулиназу, который разрушает инсулин. Кроме того, сульфонилмочевинные препараты угнетают выработку гормона глюкагона α-клетками поджелудочной железой и стимулируют выработку инсулина β-клетками. Все это приводит к повышению содержания инсулина в крови, улучшается утилизация глюкозы тканями. Препараты 2го поколения обладают ангиопротекторным эффектом. Принимают их за 1 час до еды.

1е поколение ССП

БУТАМИД, Butamidum, “Б”, “Орабет”

Один из первых пероральных синтетических препаратов. Белый кристаллический порошок со слабым запахом, слегка горьким вкусом, нерастворим в воде. Он средней продолжительности действия (8 – 24 час), назначают 1 – 3 раза в день. Применяют для лечения СД с давностью болезни не более 5 лет.

ФВ – таблетки по 0,5 и 0, 25. Исключен из Гос. Реестра ЛС РФ.

ХЛОРПРОПАМИД, Chlorpropamidum, “Б”, “Диабенез”

Препарат более активен, длительность действия составляет 24 - 36 часов. Применяется (ограниченно) при СД 2 типа и при несахарном диабете. Чаще, чем другие сульфонилмочевинные препараты, вызывает разнообразные побочные эффекты.

ФВ – таблетки по 0,1, 0,2

Препараты 2го поколения

ГЛИБЕНКЛАМИД, Glibenclamidum, “Б”, “Манинил”

Основной представитель второго поколения, отличается более сильным действием. Действие развивается через 2 часа после приема, достигает максимума через 7 - 8 часов и длится 12 часов. Обладает гипохолестеринемическими свойствами (снижает уровень холестерина), понижает свертываемость крови. Поэтому препарат назначают пожилым людям, у которых сахарный диабет сочетается с атеросклерозом.

ФВ – таблетки по 0,005, назначают 1 – 2 раза в день.

Препараты длительного действия (24 – 60 час)

ГЛИКЛАЗИД, Gliclazidum «Б», “Диабетон” (Cервье) – ССП 2 поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию, стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

ФВ – таблетки по 0, 08

ГЛИКВИДОН, “Глюренорм”

ГЛИПИЗИД, «Глибенез»

Все производные сульфонилмочевины оказывают побочные явления в виде аллергических реакций, диспепсических расстройств. При длительном применении нарушают кроветворение.

Противопоказания:

• Диабетическая кома

• Заболевания крови

• Тяжелая патология печени, почек.

• Беременность

Относительные противопоказания:

• инфекционные заболевания

• молодой возраст

• сахарный диабет легкой степени тяжести

2. Бигуаниды.

Механизм действия:

1. угнетение глюконеогенеза в печени.

2. замедление всасывания глюкозы и др. углеводов в ЖКТ.

3. стимуляция утилизации глюкозы мышцами.

4. снижение аппетита, снижение липогенеза и повышение липолиза (показаны при ожирении)

ГЛИБУТИД, Glibutidum, “Б”, “Адебит”

ФВ – таблетки по 0,05

МЕТФОРМИН, Metfоrminum, “Б”, “Глюкофаг”

Усиливает периферическую утилизацию глюкозы, уменьшает всасывание глюкозы слизистой оболочкой ЖКТ, нормализует липидный обмен. Отличается от других препаратов тем, что довольно быстро понижает массу тела, поэтому назначают больным сахарным диабетом II типа с алиментарным ожирением. ФВ – таблетки по 0,5

Комбинированный препарат ГЛИБОМЕТ Glibomet, (Берлин-Хеми): глибенкламид +метформин.

БУФОРМИН

ФЕНФОРМИН

Побочные действия бигуанидов:

• Аллергические реакции;

• Расстройства ЖКТ;

• Металлический вкус во рту.

3. Препараты разного химического строения.

АКАРБОЗА, Acarbosa, “Б” “Глюкобай”, Glucobay

Обладает самым простым и эффективным гипогликемическим действием. Механизм действия связан со способностью нарушать всасывание углеводов на уровне тонкого кишечника. В незначительной степени всасывается в кровь, действие длится 24 часа. В отличие от других сахароснижающих препаратов принимают до еды, не разжевывая. Побочные действия: метеоризм, усиление перистальтики кишечника (“урчание”), также может быть диарея. Назначают только взрослым.

ФВ – таблетки по 0,05, 0,1.

Для лечения сахарного диабета II типа применяют сбор “Арфазетин” (побеги черники, створки гороха, корень аралии, плоды шиповника, трава хвоща, трава зверобоя, цветки ромашки).

Гормоны и гормональные препараты коры надпочечников.

Кора надпочечников выделяет в кровь более 40 гормонов стероидного строения, поэтому все гормоны называются кортикостероидами. Они играют важную биологическую роль, ряд из них жизненно необходим. По влиянию на обмен веществ все кортикостероиды подразделяют на:

• Минералокортикоиды (альдостерон, 11-дезоксикортикостерон).

• Глюкокортикоиды (гидрокортизон, 11-дегидрокортикостерон, кортикостерон).

• Половые гормоны (андростерон, андростендион, эстрон, прогестерон).

Минералокортикоиды влияют на водно-минеральный обмен, а именно повышает реабсорбцию ионов натрия, таким образом, задерживают жидкость в организме и поддерживают АД на определенном уровне.

При ГИПОФУНКЦИИ коры надпочечников и при недостатке минералокортикоидов может развиться “Бронзовая болезнь”, или болезнь Аддисона, симптомами которой является бурая пигментация кожи, повышенный диурез, истощение, снижение АД, резкая слабость, адинамия. В тяжелых случаях – постоянные сильные головные боли, потеря сознания, кома и смерть.

Препараты минералокортикоидов.

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ, Desoxycorticosteroni acetas, “Б”, ДОКСА

Первый синтетический аналог естественного гормона надпочечников, который применяется как средство заместительной терапии при гипофункции надпочечников (болезни Аддисона), а также при всех заболеваниях и состояниях нарушения вводно-солевого обмена.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,5% масляного раствора, таблетки по 0,005 под язык.

ФТОРГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ, Ftorhydrocortisoni acetas, “Б”, “Кортинефф” Cortineff

Превосходит ДОКСА, применяется по тем же показаниям.

ФВ – таблетки по 0,0001, 0,1% глазная мазь

Применение минералокортикоидов может вызвать повышение АД, отеки, поэтому противопоказаниями к применению являются:

• ГБ

• СС патологии с отеками

• Нарушение функции почек

• Цирроз печени

• Выраженный атеросклероз

Глюкокортикоиды оказывают влияние на все виды обмена веществ:

• На углеводный: повышают содержание сахара в крови (усиливают гликонеогенез в печени)

• На белковый обмен: усиливают расщепление белков и выделение азотистых продуктов с мочой.

• Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира.

• На водно-солевой: задержка ионов натрия и выведение ионов калия и кальция.

Все глюкокортикоиды производят:

• Противовоспалительное действие.

• Противоаллергическое и противошоковое действия.

• Иммунодепрессивное (снижает иммунитет) действие.

• Минералокортикоидное действие, задерживают жидкость в организме.

Общие показания к применению.

Как противовоспалительные средства глюкокортикоиды применяются при заболеваниях с выраженной воспалительной реакцией организма (ревматизм, болезнь Бехтерева, красная волчанка – коллагенозы), при артритах, полиартритах (специфических, неспецифических), при остеохондрозе и его осложнениях, при подагре, при БА, болезнях кожи, болезнях крови, в глазной практике. Как противоаллергические средства глюкокортикоиды могут применяться при всех заболеваниях и состояниях аллергической природы, в том числе при анафилактическом шоке(преднизолон).

Побочные действия:

• Ульцерогенное действие.

• Повышение сахара в крови вплоть до сахарного диабета.

• Повышение АД вплоть до ГБ.

• Вымывание кальция из костей, что приводит к остеопорозу.

• Нарушение жирового обмена, что приводит к ожирению.

• Отеки.

• Понижение иммунитета.

• Возбуждение психики, бессонница.

• “Синдром отмены”.

Относительные противопоказания:

1) ЯБЖ 2) ГБ 3) Сахарный диабет. 4) Выраженный остеопороз.

5) Заболевания, сопровождающиеся отеками. 6) Беременность.

Препараты глюкокортикоидов

ГИДРОКОРТИЗОН, Hydrocortisonum, “Б”

Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, хорошо – в маслах. Применяют наружно в виде мазей, в инъекциях.

ФВ – флаконы с суспензией по 5 мл 2,5%, глазная мазь 0,5%, мазь для наружного применения 1%.

ПРЕДНИЗОЛОН, Prednisolonum, “Б”, 0,015

Дегидрированный аналог гидрокортизона, по противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3 -4 раза. В несколько меньшей степени, чем гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия.

ФВ – таблетки по 0,001, 0,005; мазь 0,5% по 10,0 в тубах для наружного применения.

Преднизолона гемисукцинат применяют в\м или в\в (струйно, капельно) - ампулы с порошком, содержащие 25 мг активного вещества (растворяют перед употреблением),

ДЕКСАМЕТАЗОН, Dexamethasonum, “Б”

По активности превосходит гидрокортизон в 30 раз, преднизолон – в 7 раз.

ФВ – таблетки по 0,0005, ампулы по 1 мл 0,4% раствор в/в или в/м.

ТРИАМЦИНОЛОН, Triamcinоlonum, “Б”, “Кеналог”, “Кенакорт”, “Полькортолон”, “Триакорт”, “Фторокорт”.

По химическому строению близок к дексаметазону, но уступает ему по активности. В меньшей степени влияет на минеральный обмен, не задерживает жидкость, оказывает меньше побочных действий, лучше переносится больными.

ФВ – таблетки по 0,004, мазь 0,1% в тубах по 10,0 под названием “Фторокорт”.

К более сильным современным глюкокортикоидным препаратам относят:

• БЕКЛОМЕТАЗОН – аэрозоль для ингаляций при БА («Бекотид», «Бекломет»)

• БУДЕСОНИД –мазь и порошок для ингаляций

• ФЛУНИСОЛИД (ингакорт) - аэрозоль для ингалаций при БА

• ЛОРИНДЕН «А» и «С» (На основе лококортена). Лоринден “С” отличается одновременно выраженными противовоспалительным, антисептическим и противогрибковым действиями. Применяется при кожных заболеваниях (экзема), для лечения грибковых поражений, но на заключительных этапах лечения грибка. ФВ – в тубах по 15,0