I. Ниаламид, Nialamidum, список “б”, “Нуредал”, «Ниамид»

По механизму действия является ингибитором МАО, а именно необратимосвязывает моноаминоксидазу, при этом происходит накопление медиатора норадреналина. Применяется при различных видах депрессии, при моторной заторможенности, а также при стенокардии, т.к. расширяет коронарные сосуды и устраняет болевые ощущения.

Побочные эффекты: сухость во рту, бессонница, возбуждение, диспепсические расстройства, головная боль, снижение систолического давления..

Противопоказанпри нарушениях мозгового кровообращения и декомпенсации сердечной деятельности, при нарушении функции печени и почек. Необходима диета: исключить сыр, творог, которые содержат белок тирамин, способный восстанавливать МАО.

ФВ – таблетки по 0,025.

ПИРАЗИДОЛ, Pyrazidolum, список «Б», «Пирлиндол»

Ингибитор МАО 2го поколения, ингибирует ее кратковременно и обратимо. Оригинальный отечественный препарат, обладает выраженной антидепрессивной активностью, его особенность – сочетание тимоаналептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС (см. выше). Обладает ноотропной активностью.

ФВ – таблетки по 0,025 и 0,05.

МОКЛОБЕМИД, Moclobemide,список «Б», «Аурорикс»

Ингибитор МАО, преимущественно типа «А» обратимогодействия.

ФВ – таблетки по 0,15 и 0,3.

СИДНОФЕН Sydnophenum, список 1 ПККН «Фепросиднин»

Близок по строению к сиднокарбу, но по сравнению с ним характеризуется значительно меньшим стимулирующим влиянием на ЦНС. Вместе с тем обладает умеренной антидепрессивной активностью, оказывает обратимоеингибирующее влияние на МАО типа «А». По сумме свойств сиднофен можно рассматривать как «малый антидепрессант» со стимулирующим компонентом. Его нельзя прменять одновременно с другими антидепрессантами (перерыв – не менее 1 недели).

Применяетсяпри астенических состояниях разного происхождения: при адинамии, вялости, при эндокринных заболеваниях (гипотиреоз), при депрессиях и т.п.

ФВ – таблетки по 0, 005 (5 мг)

II. Имизин, Imizinum, список “б”, “Мелипрамин” «Имипрамин»

Механизм действия связан со способностью накапливать в клетках КГМ медиатор норадреналин, что в свою очередь приводит к улучшению или повышению эмоционального состояния человека и в конечном итоге может вывести из состояния депрессии. Антидепрессивные свойства сочетаются со слабым седативным эффектом. Препарат устраняет чувство тоски, апатии, улучшает настроение. Кроме того, имизин обладает α–Аб свойствами (понижает АД) и М–Хл эффектами (расслабляет гладкую мускулатуру, понижает секрецию желез).

Побочные действия: бессонница, сердцебиение, гипотония, при длительном применении – возбуждение психики.

ФВ – драже по 0,025, ампулы по 2 мл 1,25% раствора, по 1 мл 2,5% раствора.

АМИТРИПТИЛИН, Amitriptilinum, список “Б”

Трицикличечский антидепрессант. Блокирует захват норадреналина, дофамина серотина – основных медиаторов в коре головного мозга, что приводит к их накоплению и усилению физиологической активности. По действию близок к имизину, но в отличии от него обладает более выраженным седативными и антигистаминными свойствами, проявляет М – Х л свойства. Применяется в психиатрии в старческом возрасте при болезни Альцгеймера.

ФВ –драже, капсулы и таблетки по 0,025, ампулы по 2 мл 1% раствора.

КЛОМИПРАМИН, Clomipraminum, список “Б”, “Кломинал”

По строению и свойствам близок к имизину, но оказывает менее выраженное антидепрессивное действие, причем эффект наступает медленно, максимальный эффект наступает через 3 – 5 дней после начала приема. Применяется при менее выраженных формах депрессии, в тяжелых случаях – внутривенно.

ФВ – капсулы и таблетки по 0,01, 0,025, 0,05, ампулы по 2 мл 1,25% раствора.

ФЛУОКСЕТИН Fluoxetinum «Б» Избирательно тормозит обратный нейрональный захват медиатора серотонина, что приводит к увеличению его концентрации в синаптической щели и улучшению его действия на постсинаптические рецепторы.Применяетсяпри разных видах депрессии, в особенности, когда неэффективны другие препараты, т.к препарат селективного действия, что лучше переносится больными и вызывает меньше побочных эффектов, но может быть тошнота, анарексия. Нельзя применять одновренменно с ингибиторами МАО.

ФВ - капс, табл. по 0,01 и 0,02 ( 10 и 20 мг)

III.КОАКСИЛ Coaxil, список «Б», «Тианептин»занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Показан в комплексом лечении алкоголизма, т.к. нормализует поведение у пациентов с хроническим алкоголизмом во время абстиненции.

Побочное действие: нарушение сна, чувство жара, тремор, анарексия, тошнота, метиоризм, экстрасистолия, загрудинные боли, мышечные боли, боли в пояснице.

ФВ: табл. 12,5 мг тианетина

Нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО.

Психостимуляторы

Синонимы: психотоники, психоаналептики, психомоторные стмуляторы, психоэнергизирующие ср-ва.

Это препараты, которые повышают психическую активность и умственную работоспособность человека, повышают настроение, т.е. улучшают его эмоциональное состояние, понижают потребность во сне.

Химически психостимуляторы относятся к следующим группам:

1. метилксантины, или пурины (кофеин)

2. фенилалкиламины (фенамин)

3. производные сиднонимина (сиднокарб)

4. производные пиперидина (пиридрол, меридил)

Кофеин– алкалоид, производное пурина, близкое по строению к таким алкалоидам, как теофиллин, теобромин. Содержится в листьях чая, зернах кофе, орехах кола, в какао. Все эти растения применялись для изготовления возбуждающих напитков. По фармакологическим свойствам кофеин рассматривают какпсихостимулятор и аналептикодновременно, т.к. возбуждает жизненно важные центры продолговатого мозга. Однако большие дозы его могут привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина, как и других психостимуляторов, в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; поэтому его дозирование производится с учетом индивидуальных особенностей нервной системы.

Местным действием не обладает.

Резорбтивное действие проявляется следующимифармакологическимиэффектами:

1. Психостимулирующий эффектпроявляется в повышении умственной и физической работоспособности, понижении усталости и сонливости. Это действие связано со способностью кофеина усиливать биоэнергетические процессы в клетках КГМ.

2. Аналептический(оживляющий эффект) проявляется в стимуляции дыхания и кровообращения в результате возбуждения центров продолговатого мозга. Дыхание при этом учащается.Центральное действие кофеина на СДЦ ведет к сокращению сосудов и повышению АД.

3. Прямое действие на сердцепроявляется увеличением числа сокращений и усилением сердечных сокращений.

4. Кофеин обладает периферическим сосудистым действием; оказывает прямое сосудорасширяющее действие, которое выражается понижением АД. Т.е.в условиях целостного организма он оказывает два вида действия: центральное сосудосуживающее и прямое сосудорасширяющее, в норме они уравновешивают друг друга, и давление остается в нормальным.В условиях гипотонии (при обмороке) преобладает центральное сосудосуживающее действие и АД повышается.

5. Оказывает выраженное расширяющее действие на сосуды головного мозга, снимает или уменьшает спазм сосудов мозга.

6. Прямое воздействие на скелетную мускулатуру усиливает физическую работоспособность.

7. Мочегонный эффект.

8. Повышение секреции желудочных желез.

Применяется:

1. При физической и умственной усталости, а также для улучшения эмоционального состояния.

2. При повышенной сонливости.

3. При сердечной слабости.

4. При обмороке, гипотонии, коллаптоидных и шоковых состояниях.

5. При головной боли, связанной со спазмом сосудов мозга и оболочек мозга.

6. При тяжелой мышечной работе и физических перегрузках.

7. При отравлении веществами, угнетающими ЦНС и психику (наркотики, снотворные, алкоголь)

8. В комплексном лечении лучевой болезни.

Противопоказания: бессонница, повышенная нервная возбудимость, старческий возраст, гипертония.

КОФЕИН, Coffeinum, список “Б”, 0,3

- белые кристаллы или порошок горького вкуса, медленно растворимы в холодной воде.

ФВ – порошок. Входит в состав таблеток от головной боли “Аскофен”, “Цитрамон”, “Кофетамин” (кофеин и эрготамина гидротартрат)

КОФЕИН- БЕНЗОАТ НАТРИЯ, Coffeinum-natrii benzoas, список “Б”, 0,5

- синтетический аналог кофеина, белый порошок слабогорького вкуса, легко растворим в воде. Входит в состав порошков и таблеток в дозе 0,1, 0,2 в сочетании с другими веществами.

ФВ – таблетки по 0,1, 0,2; ампулы по 1 мл 10% и 20 % раствора, по 2 мл 20% раствора.

ФЕНАМИН, Phenaminum, список II 681 п.п., “Амфетамина сульфат”, 0,01

Это фенилалкиламин, т.е. по структуре аналогичен адреналину и норадреналину.

Действие на ЦНС: влияние на высшую нервную деятельность проявляется в резком повышении умственной и физической работоспособности, ощущении прилива сил, бодрости, улучшении эмоционального состояния, устранении отрицательных эмоций. Фенамин прямо стимулирует дыхательный центр, т.е. учащает и углубляет дыхание, выступает в роли аналептика. Влияет на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, подавляет чувство голода.

Периферическое действиепроявляется в усилении, учащении сердечных сокращений, повышении АД, расширении зрачков, расслаблении мускулатуры бронхов.

Применяетсяпри нарколепсии, при психических депрессиях, при состояниях длительной выраженной сонливости, при отравлении наркотиками, снотворными. Основное применение фенамин и другие амфетанины находят в военно-медицинской практике.

Побочные эффекты: головокружение, бессонница, аритмия, тахикардия, повышение АД, могут быть диспепсические расстройства. По окончанию действия препарата могут быть общая слабость, апатия, сонливость. Вызывает лекарственную зависимость (психическую и физическую).

ФВ – таблетки по 0,01.

СИДНОКАРБ, Sydnocarbum, список 1 ПККН

Активный психостимулятор, его действие развивается постепенно и долго сохраняется. Это психостимулятор со слабым А-миметическим действием (повышает АД, расширяет бронхи).Применяетсяпри астенических состояниях, шизофрениях, протекающих на фоне заторможенности и апатии; при невротических состояниях, сопровождающихся вялостью и т.п. Эйфории и двигательного беспокойства при этом не наблюдается.

Побочные эффекты: головная боль, бессонница, повышение АД.Противопоказания: атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, ГБ, бессонница, заболевания печени.

ФВ – таблетки по 0,005, 0,01.

Ноотропные средства(“направляющие мысль”).

Эксперты ВОЗ оценивают ноотропные средства как вещества, положительно влияющие на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость организма к агрессивным воздействиям.

Основным эффектом является улучшение психической и умственной активности человека, но проявляется это действие только при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга, т.е. на психику здорового человека эти препараты не влияют.В норме эти препараты не изменяют поведенческую реакцию человека, условные рефлексы, двигательную активность.

Лечебный эффект проявляется только при длительном применении, т.е. имеют значительный латентный период своего действия.

Механизм действия основан на способности расширять сосуды мозга и улучшать таким образом мозговое кровообращение. При этом повышается приток кислорода к клеткам головного мозга, т.е. препараты этой группы обладают антигипоксической активностью (устраняют кислородное голодание). Биоэнергетика клеток головного мозга повышается. По химическому строению и происхождению ноотропные средства являются производными γ-аминомасляной кислоты, которая в свою очередь является медиатором биоэнергетических процессов в клетках головного мозга.

Большинство ноотропных средств обладает противосудорожной активностью и умеренной антигипертензивной активностью, т.е. незначительно понижают АД.

Общие показания к применению:

1. Умственная недостаточность, связанная с органическими поражениями головного мозга: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, травмы (ушибы и сотрясения), опухоли головного мозга.

2. Нарушения мозгового кровообращения в результате инсульта.(ОНМК бывают геморрагическими и ишемическими)

3. В педиатрии у умственно отсталых детей, у детей с родовыми травмами головного мозга

4. При алкогольном слабоумии.

5. В комплексном лечении эпилепсии.

АМИНАЛОН, Aminalonum, «Б»

По происхождению это производное ГАМК, которая является центральным тормозным медиатором. Отличительной особенностью является незначительное понижение сахара крови, обладает гипогликемическим эффектом. Аминалон плохо проникает через ГЭБ.

Применяетсяпри сосудистой патологии ГМ, хронической недостаточности мозгового кровообращения с нарушениями памяти, речи, с головокружением; при алкогольной энцефалопатии и полиневритах, при отсталости в умственном развитии. Применяется длительно. У некоторых лиц при длительном приеме наблюдается нарушение сна, колебания АД и диспепсические расстройства.

ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25

ПИРАЦЕТАМ, Pyracetamum, список “Б”, “Ноотропил”

По происхождению производное ГАМК, но отличается от аминалона более быстрым и сильным действием, т.к. легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В инъекциях применяется при острых нарушениях мозгового кровообращения. Остальные показания аналогичны вышесказанному.

ФВ – таблетки по 0,2 и 0,4; капсулы по 0,4; ампулы 20% раствора по 5 мл для в/в, в/м инъекций. Входит в состав препарата «Фезам» (пирацетам + циннаризин).

ГЛИЦИН, Glycinum, список “Б”, “Гликокол”

Это аминоуксусная кислота, относится к заменимым аминокислотам. Является нейромедиатором тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы КГМ, оказывает седативное действие, нормализует сон, ослабляет признаки абстиненции, депрессии. Применяется в комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения (НМК), используется для повышения умственной работоспособности у детей.

ФВ – таблетки подъязычные по 0,1. В упаковке 50 таблеток. Назначается 3 – 4 раза в день.

ПАНТОГАМ, Pantogamum, список “Б”

Видоизмененная молекула пантотеновой кислоты, включающая в себя остаток ГАМК, поэтому проявляет ноотропную активность и фармакологические эффекты, описанные выше, т.е. повышает обменные процессы в тканях мозга, устраняет гипоксию, оказывает противосудорожное и умеренное гипотензивное действия. Применяется в комплексном лечении нарушений мозгового кровообращения, эпилепсии при олигофрении.

ФВ – таблетки по 0,25, 0,5.

АНАЛЕПТИКИ.

В дословном переводе означают “оживляющие”. Препараты этой группы способны возбуждать жизненно важные центры продолговатого мозга: сосудодвигательный и дыхательный, повышают потребление кислорода тканями мозга. В больших дозах вызывают судороги в результате перевозбуждения ЦНС.

Вам знакомы дыхательные аналептики лобелин и цититон, которые являются Н-Хм и возбуждают Н-ХР ганглиев и синокаротидной зоны и через них рефлекторно возбуждают ДЦ.

КАМФОРА, Camphora

- белый кристаллический порошок со специфическим смолистым запахом, горького и раздражающего вкуса, не растворим в воде, растворяется в маслах и в спирте. Раньше получали камфору из камфорного дерева, произрастающего в Японии, камфорного базилика, произрастающего на Кавказе. В 1907 г. русский химик Голубев изобрел способ получения камфоры из пихтового масла.

Местное действие камфоры:

1. Раздражение чувствительных нервных окончаний, что приводит к ощущению жара, жжения, некоторой потере чувствительности и покраснению кожи (гиперемия).

2. Слабое антисептическое действие.

Общее или резорбтивное действие:

1. Возбуждение центров продолговатого мозга, что выражается учащением и углублением дыхания и повышением АД.

2. Прямое сосудосуживающее действие на сосуды брюшной полости, что вызывает повышение АД.

3. Прямое стимулирующее действие на миокард (нормализует в нем обменные процессы), что выражается в повышении тонуса миокарда, увеличении систолического и минутного объема сердца, усиление систолы, удлинение диастолы, пульс становится наполненным, напряженным, ритмичным, улучшается питание сердечной мышцы

Применение:

1. Как отвлекающее средство наружно в виде мазей и растираний при болезнях суставов, мышц, периферических нервов.

2. Как обезболивающее и антисептическое средство при болезнях уха и зубов.

3. При острой и хронической сердечной недостаточности.

4. При понижении кровяного давления, а именно при шоке, коллапсе, обмороке.

5. При ослаблении дыхания.

6. При отравлении наркотиками, снотворными средствами для восстановления дыхания и сердечной деятельности.

7. При инфекционных заболеваниях, при тяжелом течении пневмонии как средство, поддерживающее сердечную деятельность во время кризиса.

Метаболизм. Камфора в организме не накапливается, быстро окисляется, а затем выделяется через почки. В свободном виде камфора может выделяться через легкие, где оказывает антисептическое и отхаркивающее действие.

Побочное действие: эмболии при попадании масляного раствора в просвет сосуда; кожная сыпь, возбуждение, судороги, редко – олеомы (масляные опухоли).

Раствор камфора масляный, Solutio Camphorae oleosaе 20%

- 20% раствор камфоры в персиковом масле, который применяется строго для подкожных инъекций в подогретом виде.

ФВ – ампулы по 1 мл, 2 мл и 10 мл 20% раствора, хранят в защищенном от света месте.

Камфорное масло, Oleum Camphoratum

- 10% масляный раствор камфоры для наружного применения, например, в виде ушных капель в подогретом виде.

Камфорный спирт, Spiritus Camphoratus

- 10% спиртовой раствор камфоры для наружного применения в виде растираний, флаконы по 40 и 80 мл.

СУЛЬФОКАМФОКАИН, Sulfocamphоcainum, список “Б”

Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Применяется при сердечной, легочной недостаточности, при кардиогенном шоке.

ФВ – ампулы по 2 мл 10% водного раствора для п/к, в/м введения, в острых случаях – в\в.

КОРДИАМИН, Cordiaminum, список “Б”, ВРД = 60 капель внутрь (2 мл п\к)

- официнальный 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты, бесцветная слегка желтая жидкость со своеобразным запахом. На центры продолговатого мозга оказывает одновременно прямое и рефлекторное действие. На ССС оказывает в основном рефлекторное действие, поэтому считается менее активным сердечно-сосудистым средством по сравнению с камфорой. Применяется в случаях угнетения дыхания и кровообращения: при обмороке, коллапсе, асфиксии (в т.ч. новорожденных), отравлениях, сердечной слабости в течении острых инфекционных заболеваний.

ФВ – ампулы по 1 мл, 2 мл п/к, в\м, (при шоке и коллпасе в\в медленно) во флаконах по 15 мл, 30 мл в склянках из темного стекла, детям назначают по 1 капле на год жизни, взрослым – 15 – 20 капель на прием.

БЕМЕГРИД, Bemegridum, список “Б”

- белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Основное действие – возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга, действие прямое и сильное, поэтому бемегрид называют дыхательным аналептиком. Он – специфический антагонист барбитуратов. Проявляет выраженный антагонизм по отношению к снотворным средствам и наркотикам, поэтому применяется для стимуляции дыхательного центра при отравлении снотворными средствам, наркотиками и другими веществами, угнетающими ЦНС. Применяется при шоке и коллапсе. На сосудодвигательный центр действует в меньшей степени по сравнению с камфорой. В больших дозах бемегрид может вызвать судороги.

ФВ – ампулы по 10 мл 0,5% раствора в/в.

ЭТИМИЗОЛ, Aethimizolum, список “Б”

- синтетический препарат, который оказывает в основном стимулирующее влияние на дыхательный центр, но как дыхательный аналептик по силе действия уступает бемегриду. Может применяться у новорожденных при остановке дыхания. Отличительная особенность этого препарата в том, что он в связи со стимуляцией АКТропной функции гипофиза оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие, поэтому может применяться в комплексном лечении БА и при полиартритах. Может повышать и улучшать кратковременную память, умственную работоспособность, т.к. стимулирует клетки ЦНС, поэтому его еще считают психостимулятором (как кофеин). Побочное действиев виде тошноты, диспепсических расстройств, нарушение сна, головокружение.

ФВ – таблетки по 0,1, ампулы по 3 мл, 5мл 1% и 1,5% раствора.

К препаратам группы аналептиков можно отнести кофеин, который оказывает одновременно психостимулирующее и аналептическое действие, может применяться как психостимулятор и аналептик.