Частная фармакология. Средства, влияющие на нервную систему. Средства, влияющие на чувствительную (афферентную) иннервацию.
Классификация:
средства, угнетающие чувствительные средства, возбуждающие чувствительные
нервные окончания нервные окончания
местноанестезирующие средства 1. раздражающие средства
вяжущие средства 2. отхаркивающие ср-ва рефлекторного
обволакивающие средства действия
адсорбирующие средства 3. горечи, слабительные и желчегонные
ср-ва рефлекторного действия
Местноанестезирующие средства– это средства, применяемые для различных видов местного обезболивания при хирургических вмешательствах с целью подавления боли на участке, подвергаемом воздействию хирурга.
Историческая справка:Стали применяться вXIXв., когда в 1879 г. русский физиолог и фармаколог В.К.Анреп впервые в мире установил местное анестезирующее действие кокаина при смазывании слизистых оболочек и при впрыскивании под кожу; стал применять его больным с целью анестезии (при уретрите, плеврите и т.п.), заложив тем самым основы местного обезболивания, а затем использовал на практике обезболивающее действие кокаина. В 1884 г. русский хирург Кацауров впервые в мире под кокаиновой анестезией удалил глаз. Действие местноанестезирующих средств изучали А.В.Вишневский (1874 - 1948), А.Д.Сперанский. А.В.Вишневский предложил метод инфильтрационной анестезии, а потом - новокаиновой блокады (по Вишневскому.)
Виды местной анестезии.
1.Поверхностная анестезия(терминальная, концевая, аппликационная) - это воздействие местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, расположенные в коже и слизистых оболочках.
Примеры препаратов: дикаин, анестезин, лидокаин, новокаин.
2. Проводниковая анестезия(областная, регионарная) – введение раствора анестетика в нерв или в область его разветвления. Примеры препаратов: новокаин, тримекаин, лидокаин.
3. Инфильтрационная анестезия– послойное пропитывание тканей местным анестетиком.
Примеры препаратов: новокаин.
4.Спинномозговая анестезия – введение анестетика в субарахноидальное пространство (это частный случай проводниковой анестезии), применяется в акушерстве при кесаревом сечении, при операциях на органах малого таза и на конечностях.
Примеры препаратов: новокаин (высокой концентрации), ультракаин.
Сосудистая анестезия – анестетик вводится в сосуды.
Вагусная анестезия (вариант проводниковой) – анестетик вводится в блуждающий нерв или в место его разветвления.
Понятие “местное” – понятие условное, т.к. необходимо учитывать общее, т.е. резорбтивное действие веществ на организм.
Требования к анестетикам.
Должны обладать высокой избирательностью действия, не оказывая отрицательного (раздражающего и др.) действия ни на нервные окончания, ни на окружающие ткани.
Должны обладать продолжительностью действия (не менее получаса).
Не должны оказывать сосудорасширяющего действия, во избежание кровопотерь.
Возможность стерилизации
Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты..
Механизм действия.
Все местноанестезирующие средства в основном выпускаются в виде солянокислых солей, которые хорошо растворяются в воде, при этом освобождаются основания этих солей, которые в свою очередь легко растворяются в жирах (липидах). Любая нервная ткань богата жироподобными веществами, поэтому она начинает впитывать в себя основания местных анестетиков, в результате чего изменяется физико-химическое состояние мембран нервных клеток, и они становятся непроницаемыми для прохождения ионов. Перемещение ионов лежит в основе проведения нервного импульса; таким образом, местные анестетики прекращают, замедляют или нарушают проведение импульсов по нервным волокнам. На различные нервные волокна и рецепторы анестетики действуют неодинаково. В первую очередь они подавляют болевые рецепторы, затем обонятельные, вкусовые, температурные, тактильные. Двигательные волокна более устойчивые к местным анестетикам, поэтому утрата болевой чувствительности не сопровождается двигательными расстройствами или параличом скелетной мускулатуры.
Длительное время для местного обезболивания использовался кокаин. Однако в связи с созданием новых синтетических местноанестезирующих средств и особенно из-за его токсичности и специфического влияния на ЦНС (способности вызывать наркоманию) практического применения в качестве местного анестетика он в последние годы не имеет.
АНЕСТЕЗИН, Anaesthesinum, «Бензокаин», список “Б”, 0,5.
Один из первых синтетических местных анестетиков. Это белый кристаллический порошок, без запаха, слабо–горького вкуса, практически не растворим в воде, но легко растворим в жирах, спирте, эфире.
В связи с малой растворимостью в воде не применяется в инъекциях.
Применяетсяв видетаблетокдля обезболивания слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при гастрите, язвенной болезни желудка; в видесвечейпри геморрое, а также применяется местно в видеприсыпкии 5 -10%мазидля обработки раневых поверхностей, при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Входит в состав готовых лек.препаратов (Меновазин, «Альмагель А», Белластезин и др.). ФВ – порошок, таблетки по 0,3, мазь 5%, свечи по 0,1.
НОВОКАИН, Novocaini hydrochloridum, список “Б”, 0,25.
- бесцветные кристаллы, без запаха, горькие на вкус, легко растворимы в воде. Получают синтетическим путем. Оказывает местноанестезирующее действие, спазмолитическое действие (расслабляет гладкую мускулатуру) и обладает незначительным противоаритмическим действием. Обладает большой широтой терапевтического действия.
Применяется:
Как местный анестетик:
Для блокады по Вишневскому 0, 125% - 0,25% раствор
для инфильтрационной анестезии 0,25% - 0,5% раствор, доза 50 - 200мл.;
для проводниковой анестезии 1% - 2% раствор
для спинномозговой анестезии 5% раствор доза 2 -3 мл
для поверхностной анестезии 10% -20% раствор.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия новокаина при м\а к нему добавляют раствор адреналина (1 каплю 0,1% раствора на 2 – 5 – 10 мл раствора новокаина).
Как местный анестетик новокаин может входить в состав свечей и мазей как заводского, так и индивидуального приготовления. Применяется для обезболивания слизистых оболочек желудка.
2. Как спазмолитикможет применяться в комплексном лечении атеросклероза, гипертонической болезни, т.к. расслабляет сосуды, незначительно понижает артериальное давление. Может применяться также при бронхиальной астме, т.к. расслабляет мускулатуру бронхов.
3. Новокаин широко применяется для разведенияпрепаратов, например, антибиотиков, концентрация новокаина 0,5%.
4. Иногда как противоаритмическое средствопри мерцательной аритмии, в\в 0,25% р-р.
5. Для подготовки к наркозу, во время наркоза и в послеоперационном периоде, т.к. потенцирует действие анальгетиков и средств для наркоза.
Побочное действие– аллергические реакции.
ФВ – порошок, 0,25% и 0,5% р-ры в ампулах по 1,2,5,10 и 20 мл и флаконах по 200 и 400 мл. 1% и 2% р-ры в амп. по 1,2,5 и 10 мл; 5% и 10% мазь, свечи по 0,1.
ЛИДОКАИН, Lidocainum, список “Б”, “Ксикаин”, “Ксилокаин”.
По обезболивающему действию превосходит новокаин в 2,5 раза. Как анестетик может применяться для инфильтрационной (0,25 – 0,5% раствор), проводниковой (1 – 2% раствор), поверхностной (1 – 2% раствор, реже 5% и 10%), для перидуральной (субарахноидальной) анестезии.
Его особенность– он активно влияет на сердечный ритм, а именно урежает и восстанавливает ритм, поэтому лидокаин имеет широкое применение в кардиологии в качествеантиаритмического средства.Может вводиться внутривенно и внутримышечно.
Токсичность: в малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается на 40 -50%.
ФВ – 1 % р-р для инъекций в ампулах по 5, 10 и 20 мл; 2% - по 2 и 10 мл; 10% - по 2 мл;
10% дозируемый спрей для местного применеия в баллонах.
ТРИМЕКАИН, Trimecainum, список “Б”, “Мезокаин”.
По активности в 2 раза превосходит новокаин и практически равен лидокаину. Может применяться для всех видов анестезии, особенно в тех случаях, когда имеется повышенная чувствительность или аллергические реакции на новокаин.
ФВ – порошок, 1%, 2% и 5% растворы в ампулах по 2 мл; 0,25% - по 10 мл.
ДИКАИН, Dicainum, “Tетракаин”, список “А*”, 0,09.
- белый со слабым желтым оттенком порошок, хорошо растворим в воде, растворы высокоактивны, высокотоксичны (в 10 раз активнее и токсичнее новокаина), поэтому растворы применяются наружно для терминальной, поверхностной или аппликационной анестезии. Применяется в ЛОР – практике, в стоматологии, офтальмологии: 0,5% раствор для детей, 1-2% раствор для взрослых.
ФВ – порошок, 0,3% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 и 10 мл.
АРТИКАИН, “Ультракаин”, список «Б»
1 мл ультракаина содержит 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида. Сильный и быстродействующий препарат. Действие развивается через 0,5 – 3 минуты и длится в среднем 75 минут. Применяется в стоматологии, ЛОР – практике, в хирургии, в амбулаторной практике.
ФВ – 1% и 2% р-р в ампулах по 5 и 10 мл.
Для продления действия местных анестетиков и для устранения их сосудорасширяющего действия к местным анестетикам (раствору новокаина) добавляют сосудосуживающее средство – адреналина гидрохлорид (1 -3 капли 0,1% раствора адреналина на 2 -10 мл новокаина).
Местные анестетики нельзя применять в зонах с обширными воспалительными процессами, т.к. кислые продукты, образующиеся в ткани в результате воспаления, понижают активность анестетиков, что требует введения больших доз местноанестезирующих средств, которые могут оказать токсическое действие на организм.
Вяжущие средства.
Механизм действия .
Основан на способности вяжущих средств осаждать белок слизистых оболочек и коагулировать белок поверхностных слоев кожи. В результате чего образуется плотная белковая пленка, которая защищает чувствительные нервные окончания от нежелательного воздействия раздражающих агентов.
Применяются при воспалительных процессах слизистых оболочек ЖКТ: гастритах, ЯБЖ, колитах, энтероколитах. Вяжущие средства применяются в стоматологии, ЛОР – практике, реже в гинекологии, дерматологии и в хирургии.
Вяжущие средства по происхождению можно разделить на две группы:
1. Вяжущие средства растительной, или органической, природы:
ТАНИН, Tanninum
- дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. В медицинской практике применяются водные, спиртовые и глицериновые растворы танина, например: 1 – 2% водные и глицериновые растворы применяются для обработки слизистых оболочек рта, носа; 3 – 10% мази, спиртовые растворы - для прижигания пролежней, трещин, язв и ожоговых поверхностей; 0,5% водные растворы – для промывания желудка при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов.
ФВ – порошок, таблетки Tannalbinum–Tanasan– соединение танина с белком альбумином.
ОТВАР КОРЫ ДУБА, Decoctum corticis Quercus.
Содержит таниноподобные вяжущие вещества. Применяется в концентрации 1 : 10 для полосканий полости рта, зева, глотки при стоматитах, гингивитах, при кровоточивости десен; в концентрации 1:5 применяется наружно для лечения ожогов.
Не применяется внутрь! Большое содержание вяжущих веществ может привести к раздражению специфических рецепторов и к рвоте.
В медицинской практике в качестве вяжущих средств широко применяются средства на основе лекарственного растительного сырья, а именно: травы зверобоя, корневища и корня кровохлебки, плодов черники, корневища змеевика, корневища лапчатки.
Вяжуще средства неорганической природы:
ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ, Bicmuthi subnitras
- белый, нерастворимый в воде порошок. Применяется внутрь при гастритах, язвенной болезни желудка, при энтеритах. Входит в состав таблеток “Викаир”, “Викалин”, которые применяются как антацидные и вяжущие средства одновременно, при гастритах с повышенной кислотностью и ЯБЖ. Может применяться наружно в виде 5-10% мазей или присыпки.
ФВ – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5; мазь 10%.
ДЕРМАТОЛ, Dermatolum
- желтый порошок, куда входят соли висмута. Применяется только наружно в виде 10% мазей, свечей по 0,2 , а также входит в состав присыпок.
ФВ – порошок.
КСЕРОФОРМ, Xeroformium
– порошок желтого цвета со своеобразным запахом. Содержит соли висмута. Применяется наружно как вяжущее, подсушивающее и антисептическое средство в виде порошка, присыпки, мази (3 – 10 %). Ксероформ входит в состав мази Вишневского (для заживления ран, язв, пролежней).
ФВ – порошок.
КВАСЦЫ, Alumen
- прозрачные кристаллы или белый порошок, растворимые в воде. Водные растворы применяются для полоскания, промывания, спринцевания различных слизистых полостей, а также в виде примочек на
коже (0,5% – 1%). Кристаллы квасцов в виде карандашей могут применяться для прижигания или для остановки небольших кровотечений.
ФВ – порошок.
Обволакивающие средстваполучили свое название в связи со способностью обволакивать слизистые оболочки, защищая при этом чувствительные нервные окончания. Все обволакивающие средства представлены слизями, а именно:
Слизь крахмала, Mucilago Amyli
применяется при гастритах, энтероколитах и при диарее, кроме того, применяется в качестве составляющих микстур, если эти микстуры содержат раздражающие вещества.
К обволакивающим средствам также относят
Слизьсемян льна, Mucilago seminis Lini,
ее готовят из одной части семян и тридцати частей горячей воды. Применяется внутрь при гастритах, диарее, а также может применяться наружно в виде припарок.
Настой алтейного корня, который готовят из расчета 6 г. порошка корня и 180 мл воды, оказывает мягчительное и отхаркивающее действие.
Адсорбирующие средства.
Уголь активированный, Carbo activatus.
Может быть как растительного так и животного происхождения. Это специальный измельченный уголь, который обладает выраженными свойствами, т.е. способен адсорбировать на себе газы, яды, в том числе пищевые яды, алкалоиды растений и соли тяжелых металлов.
Применяется при метеоризме в виде таблеток по 0,25 и 0,5 3 - 4 раза в день, при пищевых отравлениях в виде порошка или таблеток не менее 5 г. на один прием, при тяжелых отравлениях – в виде порошка по 20 – 30 г. на один прием.
ФВ – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5.
Современные комбинированные препараты с адсорбирующим действием импортного производства содержат в качестве адсорбирующего вещества глину белую, Bolus alba.
Раздражающие средства. Это группа веществ с преимущественным возбуждающим действием на афферентную чувствительную иннервацию и на чувствительные нервные окончания. В эту группу веществ входят средства, которые получили название “отвлекающих” средств и применяются как в народной, так и в официальной медицине.
Механизм действияраздражающих средств был изучен И.П. Павловым. Он доказал, что при применении раздражающих веществ импульсы, возникающие в определенных участках тела, подвергшихся воздействию раздражающих средств, поступают в ЦНС (сначала в спинной, затем в головной мозг), где создают доминантные очаги возбуждения. Эти новые очаги возбуждения будут подавлять старые очаги, возникшие в результате поступления импульсов в ЦНС из очагов воспаления. Другими словами, как только рядом с одним рефлексом воспроизводится другой, первый рефлекс уменьшается по силе или вовсе исчезает, что способствует улучшению в состоянии воспаленного органа или ткани, и ускоряется процесс выздоровления.
Применяютсянаружно при заболеваниях мышц (миозиты, миалгии), при заболеваниях периферических нервов (неврит, невралгия), при заболеваниях суставов (артриты, полиартриты, артрозы), при остеохондрозе, при респираторных заболеваниях (ОРЗ, грипп), при бронхите, пневмонии, в комплексном лечении ревматизма.
ГОРЧИЧНАЯ БУМАГА, Charta sinapina.
При смачивании горчичника в теплой воде образуется эфирное горчичное масло, которое оказывает раздражающее действие на чувствительные нервные окончания.
СКИПИДАР, Масло терпенное очищенное, Oleum Terebinthinae rectificatum
- прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным запахом, нерастворима в воде, на воздухе желтеет и густеет. При нанесении на кожу вызывает чувство жжения, гиперемию. При длительном контакте с кожей может вызвать ожог в виде пузырей.Применяется только наружно!
НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ, Liguor Ammonii caustici
- 10% раствор аммиака в воде; бесцветная прозрачная летучая жидкость со своеобразным резким запахом аммиака.
Применяется в качестве раздражающего средства при обмороках в виде вдыхания паров. Можно применять внутрь, а именно по 8 – 10 капель на ½ стакана воды при отравлении алкоголем и другими веществами, угнетающими ЦНС. Применяется в хирургической практике для обработки рук хирурга.
ФВ – в ампулах по 1 мл, а также во флаконах по 30 мл с притертыми пробками.
МЕНТОЛ, Mentholum
- бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты с холодящим вкусом, кристаллы растворимы в спирте, жирах, эфире. Получают из мятного масла или синтетическим путем. Ментол обладает тремя видами действия:
1. Местное раздражающее действие, оно применяется при воспалении мышц, периферических нервов, суставов и в этом случае ментол входит в состав различных мазей и растираний.
2. Рефлекторное коронарорасширяющее действие, например: ментол, входящий в состав валидола способен расширять коронарные сосуды, что может применяться для устранения незначительных приступов стенокардии.
3. Резорбтивное седативное действие, ментол после всасывания в кровь угнетает ЦНС, поэтому ментол может входить в состав препаратов с седативным действием.
РИСУНОК