IV Блокаторы Ca каналов

Механизм действияоснован на способности уменьшать поступление ионов кальция (вызывающих сокращение мышц) в гладкую мускулатуру сосудистых стенок.

Верапамил («Изоптин»), Нифедипин (“Коринфар”, «Кордафлекс», “Кордафен”, “Кордипин”), Нитрендипин (“Байпресс”, “Унипресс”), Никардипин (“Пердипин”), Амлодипин («Норваск»)

V. Антигипертензивные средства, влияющие на водно-солевой баланс

К этим средствам относят вещества под названием диуретики (мочегонные средства), способные повышать диурез (мочеотделение). Механизм действияоснован на способности повышать выделение из организма ионов натрия и связанных с ним молекул воды.

Применяютсядля:

1) уменьшения отеков

2) снижения АД при артериальной гипертензии

3) для выведения токсических веществ из организма

Применяются для лечения любых стадий ГБ, могут применяться самостоятельно, чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Входят в состав комбинированных препаратов для лечения ГБ: «Энап Н», Адельфан (“Трирезид”, “Эзидрекс” - содержат резерпин, дихлотиазид), “Ко-ренитек”, “Триампур”.

ДИХЛОТИАЗИД, Dichlothiazidum, список “Б”, “Гипотиазид”.

- белый кристаллический порошок не растворим в воде, поэтому применяется только в таблетках для систематического лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0,025.

ФУРОСЕМИД, Furosemidum, список “Б”, “Лазикс”, Lasix.

Хорошо растворимый в воде белый порошок, поэтому в отличие от гипотиазида может применяться при гипертонических кризах, при отёках мозга и легких, для форсированного диуреза, так как оказывает мощное диуретическое действие.

ФВ – таблетки по 0,04, ампулы по 2 мл 1% раствора.

Средства, применяемые при коронарной недостаточности. (антиангинальные, коронарорасширяющие средства).

ИБС возникает при недостаточности кровоснабжения сердечной мышцы, чаще всего (в 97% – 98%) вследствие атеросклероза коронарных сосудов, приводящего к кислородной недостаточности (гипоксии) сердечной мышцы. Гипоксия может наступить при непривычно большой физической работе, при психических перегрузках и т.д., когда потребление сердцем кислорода повышено, а коронарные сосуды не могут обеспечить таких потребностей; либо в результате атеросклероза коронарных сосудов; реже – вследствие спазма или тромбоза сосудов. Основные клинические формы ИБС: острые (стенокардия, инфаркт миокарда) и хроническая (кардиосклероз). Стенокардия характеризуется внезапными болями за грудиной, отдающими в левую руку и лопатку, а также др.симптомами. Эти боли могут возникать при нагрузках (стенокардия напряжения) или в состоянии покоя (стенокардия покоя). Приступы стенокардии (или «грудной жабы») сравнительно непродолжительны и купируются соответствующими антиангинальными ЛС, вызывающими расширение коронарных сосудов и устраняющими гипоксию сердечной мышцы.

Классификация антиангинальных средств:

1. Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение.

1. Органические нитраты(нитроглицерин, нитронг, сустак, тринитролонг, нитросорбид, эринит).

2. Блокаторы кальциевых каналов(верапамил, нифедипин, нитрендипин, никардипин).

3. β–Аб(пропранолол, анаприлин, пиндолол, окспренолол),кардиоселективные β₁–Аб(метапролол, атенолол, талинолол,).

4. Разные средства, обладающие антиангинальной активностью (амиодарон).

2. Средства, повышающие доставку кислорода к сердцу(коронарорасширяющие средства миотропного действия: папаверин, но–шпа, дипиридамол (курантил)).

3. Средства рефлекторного действия(валидол).

I1.Органические нитраты.

НИТРОГЛИЦЕРИН, Nitroglycerinum, список “Б”, 4 капли 1% спиртового раствора внутрь

Это основное средство для купирования приступов стенокардии.

Механизм лечебного действия нитроглицерина:

1.Прямоемиотропноекоронарорасширяющеедействие.

2 Рефлекторное коронарорасширяющеедействие за счет способности нитроглицерина

блокировать центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов.

3.Расслабление гладких мышц периферических сосудов, особенно вен, что ведет к уменьшению

венозного возврата к сердцу, понижению венозного давления. В результате происходит разгрузка

миокарда и снижается его потребность в кислороде.

Кроме того, нитроглицерин понижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органови бронхов.

По физико-химическим свойствам нитроглицерин – это производное азотной кислоты, бесцветная маслянистая жидкость..

Применяется:

- при ИБС только для купирования приступов стенокардии;

- при острой левожелудочковой недостаточности (в т.ч. при инфаркте миокарда);

- при отеке легких,

- для управляемой гипотонии во время хирургических вмешательств.

Применяется при приступе стенокардиитолькосублингвально, причем действие развивается через 1 – 2 минуты, продолжается 20 – 30 минут, при неэффективности однократного приема можно повторить еще 2 раза с промежутком в 30 минут.

Побочные эффекты: покраснение лица, чувство жара, головокружение, шум в ушах, при передозировке возможен сосудистый коллапс, т.к. резко понижается АД.

ФВ – во флаконах-капельницах по 10 и 20 мл 1% спиртового раствора (в среднем по 2 – 3 капли на кусочек сахара или хлеба под язык), сублингвальные таблетки по 0,00025, 0,0005,0,001 (0,25 мг,0,5 мг, 1 мг); есть желатиновые капсулы по 0,0005 (3 капли 1% спиртового раствора); 0,1%, 0,3%, 0,5% раствор для инфузий в ампулах и флаконах – вводится в\в при инфаркте.

Для продления действия нитроглицерина на его основе были созданы препараты – аналоги с пролонгированным действием:

СУСТАК: Sustac – mite, список “Б”, (0,0026 активного вещества) – действует 2 часа, и Sustac – forte, список “Б”,(0,0064 активного вещества) – действует 4 часа. Применяется для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС, назначается внутрь - проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

НИТРОНГ, «Nitrong», список “Б”

Максимальный эффект развивается через 3 – 4 часа, продолжительность – 8 – 10 часов, поэтому по силе действия и по продолжительности превосходит сустак. Применяют внутрь 1 - 2 таблети 2 -3 раза в сутки для профилактики приступов стенокардии.

ФВ – таблетки по 2,6 мг и 6,5 мг (Нитронг-форте)

ТРИНИТРОЛОНГ, «Trinitrolong», список “Б”

Нитрат пролонгированного действия, по строению близок к нитроглицерину. Превосходит сустак по активности и продолжительности действия. Эффект наступает через 1 – 2 минуты и длится 3 – 5 часов. Применяется для профилактики и купирования приступов стенокардии в виде пленок из биорастворимого полимера, каждая зеленая пленка содержит 1 мгактивного вещества, адвухцветная (бело-зеленая) –2 мг.

ФВ – пластинки по 10 и 50 штук в упаковке, применяют суббукально (за щеку) или на десну. Прикрепляется пальцем в области верхней десны (спереди) после еды, для ускорения эффекта можно облизывать пленку языком.

НИТРОСОРБИД, Nitrosorbidum, список “Б”

Активное вещество связывается с белками крови, затем постепенно высвобождается, тем самым действие продляется до 6 часов. Применяется для профилактики и купирования приступов стенокардии 2 – 3 раза в сутки.

ФВ – таблетки по 0,005, 0,01. Имеется аэрозольная форма нитросорбида – ИЗОКЕТ Isoket.

ЭРИНИТ, Erynitum, список “Б”

Оказывает умеренное коронарорасширяющее действие, которое развивается через 30 – 40 минут при приеме внутрь и через 15 – 20 минут при приеме под язык. Длительность действия составляет 4 – 5 часов, поэтому может применяться до 4 раз в сутки.

ФВ – таблетки по 0,02, 0,01.

Из нитратов применяется местно “Нитро-мазь”– 2% мазь нитроглицерина, которая наносится местно на область сердца.