Психотропные средства

К психотропным средствам относят препараты, оказывающие влияние на психическую деятельность человека, т.е. на процессы мышления и эмоциональное состояние человека. У здорового человекапроцессы возбуждения и торможения находятся в равновесии. Психические нарушения по тяжести состояния делятся наневрозыипсихозы (психические заболевания). Неврозами занимаются неврологи, психозами – психиатры. Огромный поток информации, различного рода перегрузки, отрицательные эмоции и др.факторы, воздействующие на человека, являются причиной стрессовых состояний, приводящих к возникновениюневрозов. Эти заболевания характеризуются отдельными психическими расстройствами (например, тревожные опасения, навязчивость, истерические проявления и др.), критическим отношением к ним, соматическими и вегетативными расстройствами и т.д. Даже при затяжном течении неврозов они не приводят к грубым нарушениям поведения. Различают 3 типа неврозов: неврастения, истерия и невроз навязчивых движений.

Психические заболевания характеризуются

-более серьезными нарушениями психики, с включением бреда (нарушение мышления, обусловливающее неверные суждения, умозаключения), галлюцинаций (мнимое восприятие несуществующих вещей), которые могут быть зрительными, слуховыми и т.д;

- нарушениями памяти, возникающими, например, при изменении кровоснабжения клеток ГМ при склерозе мозговых сосудов, при различных инфекционных процессах, травмах, при нарушении активности ферментов, участвующих в метаболизме биологически активных веществ и при др. пат.состояниях.

Эти отклонения в психике являются результатом изменения метаболизма в нервных клетках. Психические заболеваниямогут протекать как с резкимпреобладаниемпроцессов возбуждения(например, маниакальные состояния, при которых наблюдаются двигательное возбуждение и бред), так и с чрезмернымугнетением этих процессов, появлением состояния депрессии – психического расстройства, сопровождаемого подавленным, тоскливым настроением, нарушением мышления, суицидальными попытками.

Условно по влиянию на процессы торможения и возбуждения в нервных клетках психотропные средства подразделяют на:

I. Психотропные средства угнетающего типа действия:

1) Седативные средства

2) Транквилизаторы

3) Нейролептики

II. Психотропные средства возбуждающего типа действия:

1. Психостимуляторы

2. Ноотропные средства

III. Антидепрессанты– психотропные средства, среди которых есть вещества как с

психоседативным, так и с психостимулирующим действием; у ряда препаратов

есть оба действия.

Психотропные средства угнетающего типа действия

Отличаются друг от друга следующими фармакологическими эффектами:

1. Седативные средства– это успокаивающие, помогающие при нетяжелых неврологических расстройствах с повышенной возбудимостью и раздражительностью, а также при некоторых формах нарушения сна и вегетативно-невротических расстройствах.

2. Транквилизаторы– это успокаивающие лекарственные средства, уменьшающие или устраняющие ощущение страха, тревоги, эмоциональную напряженность.

3. Нейролептики– это высокоактивные лекарственные средства с характерным антипсихотическим действием (устраняют бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение).

Седативные средства

– это средства, оказывающие успокаивающее, или седативное влияние на высшую нервную деятельность. По происхождению все седативные средства можно разделить на три группы:

1. Бромиды (синтетические средства)

2. Препараты валерианы

3. Препараты пустырника

Бромиды.

Механизм действия бромидов изучал И. П. Павлов. Он установил, что бромиды способствуют усилению процессов торможения в клетках КГМ, не снижая при этом возбудимости нервных клеток, т.е. на фоне действия бромидов (и всех седативных средств) возбудимость нервных клеток сохраняется. Применяются бромиды при таких нежелательных проявлениях психики как неврозы, неврастении в неврологической практике, а также при истерии впсихиатрии. Используются растворыNatriibromidiиKaliibromidi(из расчета 0,1 – 1,0 на 1 прием). Эти соли могут входить в состав микстур “По Павлову”.

Длительное применение препаратов на основе брома может привести к такому явлению как бромизм,т.к. ионы брома медленно выводятся из организма, и вследствие кумуляции накапливаются в слизистых оболочках и верхних слоях кожи.

Симптомы бромизма: апатия, сонливость, ослабление памяти, а также катаральные явления - кашель, насморк, коньюктивиты, кожные сыпи и зуд. Для ускорения выделения бромидов из организма назначают диету с большим содержанием повареной соли и обильное питье, слабительные средства, частый душ или ванны.

Препараты валерианы.

Получают из корней и корневищ многолетнего травянистого растения валерианы лекарственной. Действующие начала – валериановая и изовалериановая кислоты. Оказывают седативное действие на организм, а также умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и на коронарные сосуды. Применяют при неврозах, неврастениях, протекающих на фоне нарушения сердечной деятельности, например, на фоне коронароспазма или нарушения сердечного ритма. Препараты валерианы как спазмолитики могут применяться при различных видах колик.

НАСТОЙКА ВАЛЕРИАНЫ, Tinctura Valerianae

- прозрачная красно-бурая жидкость с характерным запахом и вкусом. ФВ – во флаконах по 30 мл.

ГУСТОЙ ЭКСТРАКТ ВАЛЕРИАНЫ, Extractum Valerianae spissum

По активности превосходит настойку валерианы, поэтому может применяться для улучшения или ускорения процесса засыпания и при спазмах ЖКТ.

ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,02

Валериана входит в состав препаратов с седативным действием: “Ново-Пассит”, “Капли Зеленина”, “Кардиовален”, «Броменвал».

КОРВАЛОЛ, Corvalolum, список “Б”, Валокордин

Содержит фенобарбитал, бромизовалериановую кислоту, мятное масло (ментол), спирт. Оказывает умеренное седативное, коронарорасширяющее и спазмолитическое действие. Применяется как седативное средство при неврозах, неврастении, а так же может применяться для профилактики приступов стенокардии. Назначают по 15 – 25 капель, максимальный эффект может оказать при приеме 40 – 45 капель в теплой воде.

ФВ – во флаконах по 15 мл, 25 мл из темного стекла.

Препараты пустырника.

По свойствам и действию близки к препаратам валерианы, т.е. могут применяться при неврозах, неврастении, истерии. Отличительной особенностью является способность пустырника расслаблять, расширять периферические сосуды, а значит, незначительно понижает АД, в связи с этим препараты пустырника могут применяться в комплексном лечении начальных стадий ГБ.

НАСТОЙКА ПУСТЫРНИКА, Tinctura Leonuri

ФВ – во флаконах по 25 мл, по 25 – 30 капель на прем.

ЖИДКИЙ ЭКСТРАКТ ПУСТЫРНИКА, Extractum Leonuri fluidum

Добавляют в различные микстуры с седативным и гипотензивным действием.

Транквилизаторы

– это средства, оказывающие выраженное седативное (транквилизирующее) действие на ЦНС. Это название происходит от латинского «tranquillium» - спокойствие, покой. В отличие от седативных средств, транквилизаторы способны устранять чувство тревоги, беспокойства, раздражительность, агрессивность и чувство страха, поэтому их еще называютанксиолитиками (от латинского «anxius» -тревожный, охваченный страхом) – устраняющие страх. После приема этих препаратов появляется чувство покоя, уравновешенность, некоторое безразличие к окружающей среде, при этом сознание и интеллект не нарушаются. Кроме того, транквилизаторы понижают двигательную активность и расслабляют скелетную мускулатуру.

Общие показания к применению:

1. В неврологической практике: для лечения неврозов, неврастении, истерии.

2. В психиатрической практике: для лечения шизофрении, различных психозов с буйным

проявлением психики; в комплексном лечение эпилепсии и болезни Паркинсона.

3. В терапии: в комплексном лечении ГБ и ЯБЖ.

4. В гинекологии: для уменьшения нежелательных явлений климактерического периода (повышение

АД, нарушение сна).

5.В хирургии: при подготовке больных к операции.

Классификация транквилизаторов по химическому строению:

1. Производные бензодиазепина (диазепам, феназепам, нитразепам, медазепам, нозепам, хлозепид) – они являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов. (Агонисты – это вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту).

2. Производные пропандиола (мепротан)

3. Транквилизаторы разных химических групп (буспирон)

1) Наиболее широко применяется 1я группа веществ.Для бензодиазепиновых анксиолитиков характерны следующие эффекты:

1. анксиолитический (устраняющий тревогу, страх)

2. седативный

3. снотворный

4. мышечнорасслабляющий

5. противосудорожный

6. амнестический (т.е.вызывающий потерю памяти).

Есть бензодиазепины с выраженным анксиолитическим действием и отсутствием или минимальным седативно-гипнотическим эффектом, их обозначают как «дневные» анксиолитики (транквилизаторы), например: медазепам.

По продолжительности действия их делят на:

1.бензодиазепины длительного действия (Т_1\2= 24 – 48 час): диазепам, феназепам, хлозепид.

2. бензодиазепины средней продолжительности действия (Т_1\2= 6 - 24 час): нозепам, лоразепам.

3. бензодиазепины короткого действия (Т_1\2меньше 6 час): мидазолам (дормикум).

ДИАЗЕПАМ, Diazepamum, список 1 ПККН, “Сибазон”, “Седуксен”, “Реланиум”, «Валиум».

Препарат отличается высокой транквилизирующей активностью, поэтому наряду с такими препаратами, как нитразепам, феназепам, может применяться как снотворное средство. Относится к “ночным” транквилизаторам, кроме того, усиливает или потенцирует действие наркотиков, средств для наркоза, всех анальгетиков и снотворных средств. Препарат мало токсичен, но после приёма могут наблюдаться незначительное головокружение, кожный зуд, повышенная сонливость.

ФВ – таблетки по 0,005, в ампулах по 2 мл 0,5 % раствора.

ХЛОЗЕПИД, Chlozepidum, список 1 ПККН, “Элениум”, «Хлордиазепоксид»

По активности уступает диазепаму, т.е. является транквилизатором средней активности действия.

ФВ – драже, таблетки по 0,005, 0,01, 0,025; ампулы по 0,1 сухого вещества для разведения.

НОЗЕПАМ, Nozepamum, список 1 ПККН , «Тазепам», «Оксазепам».

По активности уступает хлозепиду, поэтому относится к “дневным” транквилизаторам.

ФВ – таблетки по 0,01

МЕДАЗЕПАМ, Medazepamum, список 1 ПККН, “Мезапам”, “Рудотель”

- “дневной” транквилизатор. ФВ – таблетки по 0,01

ФЕНАЗЕПАМ, Phenazepamum, список “Б”

Препарат с выраженным транквилизирующем действием, относится к “ночным” транквилизаторам, т.е. вызывает сон. Обладает миорелаксирующим и противосудорожным действием. Широко применяется как снотворное средство, а также для лечения гиперкинезов, эпилепсии.

ФВ – таблетки по 0,001, 0,0005; ампулы по 1 мл 3 % раствора.

Переносятся бензодиазепиныхорошо, но могут быть побочные эффекты: сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушения памяти, слабость, диплопия (двоение в глазах), головная боль, тошнота, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания. При длительном применении (больше 6 мес.) развивается привыкание, возможна лекарственная зависимость (психическая и физическая). Специфическим антагонистом бензодиазепинов являетсяфлумазенил. Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет полностью или уменьшает выраженность большинства центральных эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов.

2я группа (производные пропандиола)

МЕПРОТАН, Meprotanum, список 1 ПККН, “Мепробамат”

Он считается родоначальником «малых» транквилизаторов. Относится к снотворным средствам средней степени активности, оказывает успокаивающее, противосудорожное действие, понижает температуру тела, усиливает действие снотворных средств. Применяется для лечения начальных стадий ГБ, при подготовке больных к операции. Лица, применяющие мепротан, не допускаются к вождению транспорта и т.п. работе.

ФВ – таблетки по 0,2.

3я группа (разные)

БУСПИРОН (BUSPIRONE) является агонистом серотониновых рецепторов. Он отличается от бензодиазепиновых транквилизаторов тем, что уступает им по силе транквилизирующего эффекта; не обладает противосудорожными и миорелаксантными свойствами. Он обладает избирательным анксиолитическим (противотревожным) свойством, меньше нарушает работоспособность, его можно шире назначать в дневные (рабочие) часы. Он практически не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

ФВ – таблетки по 0,005 и 0,01 (5 и 10 мг)

Общие противопоказания к применению транквилизаторов:

1. Беременность.

2. Болезни печени и почек с нарушениями функций.

3. Мышечная слабость.

4. Лицам, выполняющим точную работу.

5. Нельзя принимать одновременно со спиртом и спиртосодержащими напитками, т.к. усиливается действие спирта и может наступить угнетение дыхательного центра вплоть до его паралича и смерти.

Нейролептики

– это средства, оказывающие на организм два главных вида действия:

1.Выраженное транквилизирующее, т.е. нейролептики по силе действия превосходят транквилизаторы.

2.Антипсихотическое действие, которое выражается в способности устранять такие нежелательные проявления психики как бред и галлюцинации.

Основные эффекты, вызываемые нейролептиками:

1. Выраженный транквилизирующий

2. Антипсихотический.

3. Миорелаксирующий (расслабляют скелетную мускулатуру или понижают тонус скелетных мышц)

4. Гипотермический (понижает температуру тела)

5. Противорвотный, т.е. угнетают рвотный центр.

6. α – А блокирующий (расширение сосудов, понижение АД)

7. М – Х литический (спазмолитический эффект, понижает секрецию желез)

8. Антигистаминный (подавляет секрецию и активность БАВещества гистамина, понижает

проявление аллергических реакций)

9. Потенцирующий (усиление действия анальгетиков, наркотических и снотворных веществ)

Классификацияпо химическому строению и происхождению:

1. Синтетические нейролептики.

1. Производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, этаперазин, тиоридазин (сонопакс))

2. Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол)

3. Производные индола (карбидин)

4. Производные тиоксантена (зуклопентиксол)

1. Нейролептики растительного происхождения (растения содержат алкалоиды группы индола).

1. Препараты раувольфии змеиной (резерпин)

2. Препараты барвинка малого (девинкан, винкапан)