Β – а л.

Поскольку β1–АР расположены в сердце (коронарные сосуды, проводящая система, клетки миокарда), аβ2–АР расположены в сосудистых стенках и в бронхах, то блокада всехβ–АР выражается тремя основными фармакологическими эффектами:

• Коронарорасширяющий эффект.

• Противоаритмический (в результате блокады β1 -- АР проводящей системы сердца и миокарда).

• Гипотензивный (понижение АД, в результате блокады β2 –АР сосудистых стенок) эффект.

К неселективнымпрепаратам, а именно к препаратам, блокирующим одновременно как β₁– АР так иβ2 –АР относят:

АНАПРИЛИН, Anaprilinum, список “Б”, “Индерал”, “Обзидан”, Пропранолол м.н.

Применяется при коронарной недостаточности (стенокардии, ишемической болезни сердца), для лечения ГБ, как противоаритмическое средство.

Побочные действия :

1. Повышение тонуса бронхов.

2. Слабость миокарда.

3. Ухудшение сердечной проводимости.

Противопоказания:

1. При БА.

2. При сердечной слабости.

3. При нарушении сердечной проводимости.

ФВ - табл. по 0,01, 0,04; ампулы по 1 мл 0,25% раствора для в/в введения.

ПИНДОЛОЛ, Pindololum, список “Б”, Вискен

Применяется по тем же показаниям, что и анаприлин.

ФВ – табл. по 0,005

ОКСПРЕНОЛОЛ, Oxprenolol, список “Б”, “Тразикор”

Селективные β – Абл блокируют в основном β1–АР, расположенные в коронарных сосудах, проводящей системе и миокарде, поэтому основной эффект связан с расширением коронарных сосудов и с угнетением проведения импульсов по проводящей системе сердца. Применяется при стенокардии и ГБ для профилактики приступов, а так же при нарушении сердечного ритма.

Селективные препараты практически не оказывают нежелательного влияния на бронхи.

МЕТОПРОЛОЛ, список “Б”, “Беталок”, «Эгилок»

ТАЛИНОЛОЛ, список “Б”, “Корданум”

АТЕНОЛОЛ, список «Б»

Α – β Ал косвенного действия (Симпатолитики).

Эти вещества блокируют передачу нервных импульсов в области окончаний симпатических адренергических нервов.

Механизм действиясвязан со способностью нарушать образование и выделение медиатора норадреналина в окончаниях симпатических нервов. Количество норадреналина падает, что приводит к угнетению как а, так и в – АР.

Основной эффект в результате блокады – понижение АД, поэтому общим показанием к применению симпатолитиков является лечение ГБ.

РЕЗЕРПИН, Reserpinum, список “А”, 0,002

- алкалоид раувольфии змеиной, белый с желтоватым оттенком порошок, практически нерастворим в воде. Применяется для систематического лечения ГБ. Обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и угнетать психику, поэтому резерпин может применяться в неврологической и психиатрической практике в качестве нейролептика, т.е. вещества, угнетающего психику. Применяется длительно, не вызывает привыкания. Может вызвать побочное действие в виде депрессии, брадикардии, диспепсических расстройств, явлений паркинсонизма. Первоначальный прием резерпина может сопровождаться кратковременным повышением АД, затем АД падает. Обладает противоаритмическим действием.

ФВ – табл. по 0,0001 и 0,00025. Резерпин входит в состав препаратов с коммерческим названием “Адельфан”, “Кристепин”, входит в состав препарата “Раунатин”, который содержит два алкалоида раувольфии змеиной – резерпин и аймалин.

ОКТАДИН, Octadinum, список “Б”

- синтетический аналог резерпина, по активности превосходит резерпин, действие развивается медленно, максимальный эффект появляется на 7 – 8 день, длительность – 2 недели. Может вызвать брадикардию, ортостатический коллапс, диспепсические расстройства.

Противопоказан.

1. При выраженном атеросклерозе.

2. Нарушение функции почек.

3. При нарушении мозгового кровообращения.

4. При ЯБЖ.

ФВ – таблетки по 0,025.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЦНС.

К данной группе ЛС относят вещества, которые проникают через ГЭБ, изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные отделы ГМ или СМ. По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества нейронов. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков с телами или с отростками других нейронов. Такие межнейронные контакты называют синапсами. Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической НС, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения – медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма – аминомасляная кислота (ГАМК) и др.

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Лекарственные вещества, действующие на ЦНС делятся на группы:

1. Срадства для наркоза.

2. Спирт этиловый.

3. Снотворные средства.

4. Противоэпилептические средства.

5. Противопаркинсонические средства.

6. Анальгетики.

7. Аналептики.

8. Психотропные средства.

Одни из этих средств оказывают угнетающее действие на ЦНС (средства для наркоза, снотворные и противоэпилептические средства), другие – стимулирующее; некоторые могут вызывать как возбуждающий, так и угнетающий эффекты.

Средства для наркоза.

Наркоз – это обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлекторной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций. Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененый для хирургической операции У.Мортоном в 1846. С 1847 года эфир стал широко применять выдающийся русский хирург Н.И.Пирогов, он разработал теорию наркотического действия и является основоположником отечественной школы обезболивания. Большой вклад также внесли Кравков (предложил гедонал для в\в наркоза), Федоров, Филомафитский.

Средства для наркоза вызывают разлитое торможение в ГМ и СМ, но чувствительность синапсов разных отделов ЦНС к ним неодинакова, вначале угнетаются синапсы ретикулярной формации и коры ГМ, в последнюю – дыхатешльный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В связи с этим в действии средств для наркоза различают определенные стадии, которые сменяют друг друга по мере увеличения дозы препарата. В действии диэтилового эфира различают 4 стадии:

1. стадия аналгезии

2. стадия возбуждения

3. стадия хирургического наркоза

4. агональная стадия.

I– утрата болевой чувствительности при сохраненном сознании, м.б. «оглушение». Дыхание, пульс. АД мало изменены.

II– сознание полностью утрачено, но некоторые проявления нервной деятельности усиливаются. У пациентов развивается двигательное и речевое возбуждение (плачут, кричат, поют). Резко повышается мышечный тонус, усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы, дыхание и пульс учащаются, АД повышается. Считают. Что это связано с угнетением тормозных процессов в ГМ.

III– угнетающее влияние эфира на ГМ углубляется и распространяется на СМ. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы. Снижается мышечный тонус. Дыхание урежается, АД стабилизируется. В этой стадии различают 4 уровня: легкий наркоз, средний наркоз, глубокий наркоз. сверхглубокий наркоз.

По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в обратном порядке. Пробуждение при эфирном наркозе происходит медленно (через 20 – 40 мин) и сменяется длительным (неск. часов) посленаркозным сном.

IV– при передозировке эфира угнетаются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становится редким и поверхностным, пульс частый и поверхностный, АД резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть наступает при явлениях остановки дыхания и сердечной недостаточности.

При правильной даче наркоза после стадии хирургического наркоза должна следовать стадия выхода, или пробуждения, и ни в коем случае не агональная стадия.

Требования, предъявляемые к средствам для наркоза:

1. Должны иметь выраженную наркотическую активность, обеспечивающую полноту обезболивания.

2. Должны вызывать хорошо управляемый наркоз, т.е. позволять легко менять глубину наркоза.

3. Должны иметь достаточную наркотическую широту, т.е. достаточно большой диапазон между дозами (концентрациями), вызывающими хирургический наркоз, и дозами, в которых вещества угнетают дыхание.

4. Не оказывать выраженного побочного действия на дыхание, кровообращение, обмен веществ.

Классификация средств для наркоза.

1. Ср-ва для ингаляционного наркоза:

- Газообразные ср-ва ( закись азота)

- Летучие жидкости (галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир)

2) Ср-ва для неингаляционного наркоза:

Тиопентал-натрий, Натрия оксибутират, Пропанидид (сомбревин), Кетамин (кеталар, калипсол).

Кетамин относят к средствам для наркоза условно, через 30 – 60 с после в\в введения развивается общее обезболивание и частичная утрата сознания, но не типичный наркоз («диссоциативная анестезия»). Длительность действия – 5 – 10 мин. При в\м введении действие – 15 – 20 мин. Применяют для кратковременного обезболивания. Побочное действие – тахикардия, повышение АД, после окончания действия возможны психомоторное возбуждение, галлюцинации.