Препараты женских половых гормонов

Женские половые гормоны подразделяются на две группы:

-Эстрогенные гормоны (эстрон и эстрадиол)

-Гестагенные гормоны (прогестерон).

Продукция ЖПГ в яичниках начинается с периода полового созревания (12 – 15 лет) и заканчивается с наступлением климактерического периода (около 50 лет).

Эстрогенные гормоны (от слова oestrus – течка) в период полового созревания обеспечивают развитие половых органов, формирование женского телосложения, распределение волосяного покрова и т.д. Наиболее избирательно эстрогены действуют на матку: они повышают чувствительность матки к окситоцину, увеличивают объем матки, способствуют ее кровоснабжению и подготовке слизистой оболочки матки для внедрения яйцеклетки. Созревание яйцеклетки и продукция эстрогенов происходят в фолликулах яичников под влиянием ФСГ гипофиза. Когда яйцеклетка созрела, фолликул лопается (овуляция), и созревшая яйцеклетка попадает в маточную трубу, а затем в полость матки.

На месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, которое вырабатывает гестагенный гормон. Он способствует имплантации (прикреплению) оплодотворенной яйцеклетки в слизистую оболочку матки и развитию плаценты, и понижает чувствительность матки к окситоцину. В случае зачатия желтое тело функционирует до конца беременности, и его гормоны благоприятно влияют на течение беременности и развитие плода, подготавливают молочные железы к лактации. Поэтому гормоны желтого тела называются гестагенами (от gestare – носить, вынашивать).

Если яйцеклетка осталась неоплодотворенной, то желтое тело атрофируется и продукция гестагенов прекращается. Это приводит к отторжению слизистой оболочки матки и кровотечению (менструация). С прекращением менструации начинает созревать очередная яйцеклетка, и цикл повторяется. Таким образом, выработка эстрогеннных и гестагеннных гормонов протекает циклично, обусловливая овириально-менструальный цикл.

Общие показания к применению эстрогенных гормонов и их препаратов:

• Гипофункция яичников и половое недоразвитие.

• Отсутствие и нарушения менструаций (аменорея, дисменорея)

• Бесплодие.

• Слабость родовой деятельности.

• Неблагоприятное течение климакса (при этом положительный эффект эстрогенов объясняется их благотворным действием на функцию ЦНС и ССС).

• Рак предстательной железы у мужчин.

ФОЛЛИКУЛИН (ЭСТРОН), Folliculinum (Оestronum), “Б”.

Естественный или натуральный гормональный препарат, кристаллическое вещество, не растворимо в воде, растворимо в эфире, спирте, маслах. В настоящее время применяется редко.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,05% – 0,1% масляного раствора.

В настоящее время вместо эстрона применяются:

1. Синтетические аналоги эстрона

ЭСТРАДИОЛ, Oesthradiolum, “Б”, “Менорест”

По структуре и физиологической активности близок к эстрону. Применяется по тем же показаниям, чаще входит в состав препаратов, назначаемых при климактерических расстройствах. Может выпускаться в виде кожных пластырей “Эстродерм”.

ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ, Oesthradioli dipropionas, “Б”

Белый кристаллический порошок, не растворим в воде, трудно – в маслах. Оказывает сильное и продолжительное эстрогенное действие, которое превосходит действие эстрадиола. Применяется по всем выше перечисленным показаниям, а также у мужчин для повышения уровня лейкоцитов при лучевой болезни.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,1% масляный раствор. Входит в состав препарата “Климактерин” для лечения гормональных расстройств у женщин в климактерическом периоде.

2. Синтетические аналоги эстрона нестероидного происхождения, производные стильбена.

Имеют ограниченное применение. По эстрогенной активности равны эстрону, применяются по тем же показаниям, чаще применяются при раке предстательной железы у мужчин, у женщин старше 50 лет при раке молочной железы.

СИНЕСТРОЛ, Synoestrolum, “Б”, 0,002

Белый или слегка желтый порошок без запаха, легко растворим в спирте, маслах, не растворим в воде. Может применяться для стимуляции родовой деятельности.

ФВ – таблетки по 0,001, ампулы по 1 мл 0,1% масляного раствора или 2%, который применяется у мужчин при опухолях.

СИГЕТИН, Sygethinum, “Б”

По химическому строению близок к синэстролу, но прямого эстрогенного действия на организм не оказывает. Стимулирует гонадотропную функцию гипофиза, улучшает плацентарное кровообращение. Применяют при климактерических расстройствах у женщин, при внутриутробной асфиксии или гипоксии плода.

ФВ – таблетки по 0,05, 0,1, ампулы по 1 мл и 2 мл 1% раствора.

ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ, Diаethylstilbоestrolum, “Б”

По эстрогенной активности превосходит синестрол, но имеет ограниченное применение в связи с выраженными побочными эффектами ( рак молочной и предстательной железы).

ФВ – ампулы по 1 мл 3% масляного раствора.

Противопоказания к применению эстрогенных гормональных препаратов и их аналогов:

• Злокачественные, доброкачественные опухоли у женщин до 60 лет.

• Мастопатия.

• Маточные кровотечения.

• Беременность.

За последние годы появилась новая группа препаратов – антиэстрогеннные средства: кломифенцитрат(клостильбегит). Блокируя эстрогенные рецепторы гипоталамуса и гипофиза, эти препараты нарушают отрицательную обратную связь, и эта система активизируется. Применяются в случае бесплодия у женщин. Кроме того, некоторые антиэстрогены (тамоксифен и торемифен) показаны при лечении рака грудной железы.