Ганглиоблокаторы.

Это группа веществ, избирательно блокирующих Н-ХР вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозговой ткани надпочечников.

Блокируя одновременно симпатические и парасимпатические ганглии, ГБл фактически устраняют влияние ВНС на органы и ткани.

Блокада симпатических ганглиевпод влиянием ГБл особенно заметно отражается на тонусе периферических сосудов, особенно артериол – они расширяются, что приводитк снижению АД. Это ценное свойство ГБл используется при лечении ГБ и устранения спазмов периферических сосудов. Однако блокада симпатических ганглиев, каротидных синусов и мозгового слоя надпочечников нарушает физиологическую регуляцию сосудистого тонуса и может привести к резкому падению АД и потере сознания (коллапс), особенно при быстром переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатический коллапс). Поэтому больным после введения ГБл рекомендуется находиться в постели в течение 1,5 – 2 часов.

Блокируя парасимпатические ганглии,ГБлпонижают тонус гладких мышцвнутренних органов(ЖКТ, мочевого пузыря и др.) иснижают секрециюпищеварительных желез. Это свойство ГБл используется при лечении ЯБЖ и 12перстной кишки, спазмах гладких мышц внутренних органов. Однако при продолжительном назначении ГБл это может привести к нарушению функции кишечника (атония, запоры).

Механизм действия: ГБл способны связывать медиатор ацетилхолин. При этом в ганглиях прерывается поток импульсов из ЦНС к исполнительным органам и наблюдаются следующие фармакологические эффекты:

1. Расширение сосудов, снижение АД

2. Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов (спазмолитический эффект)

3. Снижение секреции слюнных, пищеварительных, потовых, бронхиальных желез

4. Противоотечное действие

5. Противошоковое действие.

Показания к применению ГБл:

1. ГБ, гипертонические (гипертензивные) кризы

2. Облитерирующий эндартериит (перемежающаяся хромота) и др. нарушения периферического кровообращения

3. ЯБЖ и 12перстной кишки

4. С целью профилактики отека мозга и отека легких

5. Для управляемой гипотензии с целью уменьшения кровотечения из сосудов при операциях на сердце и сосудах, при тиреоидэктомии, мастэктомии и т.п.

Побочные действия:

1. Ортостатический коллапс.

2. Атония кишечника и запоры вплоть до паралитической кишечной непроходимости.

3. Сухость кожи и слизистых.

4. Могут быть мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания.

5. При длительном применении развивается привыкание, что требует увеличения доз.

По длительности ганлиоблокаторы делятся на две подгруппы:

1. Длительного действия:бензогексоний(длительность действия 3 - 4 часа),пирилен(длительность действия 12 часов),пентамин(действует несколько короче, чем бензогексоний),пахикарпин. Применяются при заболеваниях внутренних органов, связанных с нарушением нервной регуляции. Эти препараты должны отвечать следующим требованиям: высокая активность при различных путях введения; большая продолжительность действия; низкая токсичность и отсутствие побочных эффектов.

2. Короткого действия:гигроний(10 – 15 минут),имехин(арфонад). Применяются в хирургической практике для управляемой гипотонии. Вводят в\в капельно; эффект наступает быстро, и после прекращения введения уровень АД быстро (через 10 – 15 мин) возвращается к исходному уровню.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ, Benzohexonium, список “Б”, 0,3 внутрь

- белый синтетический кристаллический порошок, солоновато – горького вкуса, хорошо растворим в воде, чувствителен к свету. Основное действие бензогексония – это гипотензивное действие, кроме того, расслабляет гладкую мускулатуру, снижает секрецию желёз, понижает обменные процессы, может понизить температуру тела; угнетает функцию гипофиза.

Применяется:

1. при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота).

2. для купирования гипертонических кризов ( при ГБ - редко),

3. для лечения язвенной болезни (ЯБЖ и 12перстной кишки)

4. при бронхоспазмах

5. для управляемой гипотензии (в\в)

6. при подготовке больных к операциям на щитовидной железе, так как, угнетая гипофиз, устраняет влияние гипофиза на щитовидную железу. Применяется в основном в стационаре.

ФВ – ампулы по 1 мл 2,5 % раствора, таблетки по 0,1.

ПИРИЛЕН, Pirilenum, список “Б”, 0,005

По активности незначительно уступает бензогексонию, по длительности действия превосходит его. Применяется: при облитерирующем эндартериите, при ЯБЖ, при токсикозе беременных, при ГБ в комбинации с др. препаратами. Проникает через ГЭБ и оказывает блокирующее влияние на центральные холинорецепторы.Лучше всасывается при применении через рот.

ФВ – таблетки по 0,005.

Противоказания к применению бензогексония и пирилена.

1. Резко выраженный атеросклероз.

2. При атонии кишечника, мочевого пузыря.

3. При нарушении функций печени и почек.

4. При глаукоме, т.к. могут повышать внутриглазное давление.

ПЕНТАМИН, Pentaminum, список «Б», ВРД 3 мл 5% р-ра в\м

Имеет более широкое применение: в анестезиологии (для контролируемой гипотензии), эффективен при гипертонических кризах, спазмах периферическихз сосудов; при почечной, печеночной и кишечной коликах, для купирования острых приступов БА, при отеке легких и мозга., при ЯБЖ и 12перстной кишки.

ФВ: 5% р-р в амп по 1 и 2 мл.

ГИГРОНИЙ, Hygronium, список «Б».

Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, в связи с чем удобен для использования в анестезиологии для управляемой гипотонии. Вводится в\в капельно в виде 0,1% р-ра.

ПАХИКАРПИН, Pachycarpini hydroiodium список “Б”, 0,2 внутрь, 5 мл 3% р-ра п\к.

- соль алкалоида пахикарпина, находящегося в растении софора толстоплодная. Блокирует ганглии без предварительного возбуждения, понижает чувствительность ткани надпочечников и рецепторов каротидных клубочков синокаротидной зоны. Применяется:

1. при слабости родовой деятельности, т.к. повышает тонус матки и усиливает ее сокращения.

2. при мышечной дистрофии, 3. при спазмах периферических сосудов, при нарушении кровообращения в нижних конечностях.

Противопоказания: Беременным, при выраженной патологии сердца, а также при заболеваниях печени и почек.

ФВ – таблетки по 0,1; в ампулах по 2 мл 3% раствора.