Средства для понижения повышенного мышечного тонуса,

обусловленного травмами и органическими повреждениями головного и спинного мозга, (атеросклерозом напр.).

МИДОКАЛМ, «Midocalm», список “Б”

Это миорелаксант центрального действия

По механизму действия сходен с курареподобными веществами (миорелаксантами). Применяется только внутрь и в некоторых случаях применение может сопровождаться чувством легкого опьянения, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушением сна. При понижении дозы эти явления проходят.

ФВ – таблетки, драже по 0,05 и ампулы 10% раствора по 1 мл для в\м введения.

МЕЛЛИКТИН, Mellictinum, список “А”

По действию аналогичен мидокалму, по активности превосходит его.

Противопоказания:при мышечной слабости, при сердечной недостаточности, при заболеваниях печени и почек.

ФВ – порошок, таблетки по 0,02

Снотворные средства.

Это средства, способные вызвать у людей состояние, похожее на физиологический сон.

Физиология сна, его значение.

Сон – физиологический процесс, в норме продолжающийся 6 – 8 часов. Во время сна снижены функции мозга, рефлекторная активность, чувствительность, расслабляется гладкая и скелетная мускулатура (кроме запирательных мышц, мышц глаза), температура тела понижена, функция сердца ослабляется. Все это приводит к пополнению энергетических и пластических запасов, потраченных организмом во время бодрствования.

Механизм действия снотворных средствзаключается в способности угнетать передачу нервных импульсов в различных отделах ЦНС. Снотворные средства вызывают разлитое торможение в клетках КГМ, которое может распространяться на нижележащие отделы. Последовательность действия снотворных средств на различные отделы ЦНС:

1. Клетки КГМ.

2. Подкорковые образования.

3. Спинной мозг.

4. Продолговатый мозг.

По И.П.Павлову, на прием снотворных средств вырабатывается условный рефлекс, поэтому применять снотворные средства необходимо в определенных условиях, в определенное время, чтобы создать необходимые условия для сна и для выработки условного рефлекса.

Зависимость видов действия снотворных средств от принятой дозы.

Если человеку назначить дозу снотворного, равную 1/8 – 1/10 от ВРД, то эта доза вызовет седативный или успокаивающий эффект. Если человеку назначить дозу снотворного, равную 1/2 - 1/3 от ВРД, то она вызовет снотворный эффект. Если человеку назначить дозу снотворного, равную ВРД, то она окажет противосудорожное действие.

Требования к снотворным средствам.

1. Безвредность: не должны приводить к нарушению дыхания, нарушению памяти и др. побочным эффектам.

2. Достаточная широта терапевтического действия.

3. Достаточная продолжительность действия, восстановление нормального (физиологического) сна.

4. Не должны вызывать привыкания, физической и психической зависимости.

5. Отсутствие неприятного вкуса, запаха, раздражающего действия.

В норме в течение сна чередуются “медленный” и “быстрый” (который сопровождается быстрыми движениями глаз) сон. “Медленный”, или ортодоксальный, сон – основа физиологического сна, он должен составлять 75%. “Быстрый”, или парадоксальный, – должен составлять не более 25%.

Большинство снотворных средств изменяют структуру сна, а именно, уменьшают продолжительность “быстрого” сна. Отмена снотворных может сопровождаться т.н. феноменом «отдачи», выраженность которого зависит от дозы препаратов и срока их применения. Этот феномен «отдачи» проявляется тем, что продолжительность «быстрого сна» некоторое время превышает обычные величины, отмечается обилие сновидений, ночные кошмары, частые пробуждения. В связи с этим особое внимание привлекают снотворные средства, не оказывающие сильного влияния на соотношение фаз сна и способствующие развитию сна, близкого к естественному.

Виды бессонниц:

1. Раннее пробуждение, или старческая бессонница – у лиц пожилого возраста.

2. Позднее засыпание – у молодых (редко), у лиц среднего возраста (часто).

Общие показания к назначению снотворных средств.

1. Различные формы бессонницы.

Снотворное средство назначают лицам, у которых нарушен процесс засыпания и сон в целом, а именно, сон поверхностный с частыми пробуждениями. При старческой бессоннице и при нарушении процесса засыпания назначают снотворные средства короткой длительности действия.

2. В неврологической практике, в психиатриипри неврозах, неврастениях, истерии, в хирургиипри подготовке больных к операции снотворные средства могут применяться вмалых дозах.

3. При судорогах: в больших дозахприменяютсядля купирования судорог, ав малых дозахдляпрофилактики судорогпри эпилепсии.

Классификация снотворных средств.

1. Снотворные средства с наркотическим типом действия.

1. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).

А)Барбитураты длительного действия (Фенобарбитал, барбитал).

Б) Барбитураты средней продолжительности действия (Барбитал-натрия, этаминал-натрия).

В) Барбитураты короткого действия (Гексобарбитал).

2. Алифатические соединения (Хлоралгидрат, бромизовал).

II. Анксиолитики, или транквилизаторы, обладающие снотворным действием (Нитразепам, диазепам, феназепам).

III.Снотворные средства разного химического строения (Зопиклон, золпидем, доксиламин) – это современные новые препараты, которые обладают большей избирательностью действия и лучшей переносимостью.

Снотворные 1 поколения:

Барбитураты – это высокоэффективные снотворные средства, которые способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозной деятельности ГАМК, а также влиянием на проницаемость клеточных мембран. В то же время барбитураты существенно нарушают структуру сна. Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности. Барбитураты являются снотворными средствами с наркотическим типом действия, т.к. в больших дозах способны оказать наркотическое действие (н: тиопентал натрия применяется для в\в наркоза). Барбитураты являлись первыми препаратами, которые стали применяться в качестве снотворных средств, но с появлением бензодиазепинов создалась возможность значительно сократить количество используемых барбитуратов. В конце 1980-х годов из Номенклатуры лекарственных средств, прменяемых в нашей стране, были исключены Барбитал, Барбамил, Барбитал-натрий, Этаминал натрия, Циклобарбитал. СохранилсяФенобарбитал, частично используемый (в малых дозах) как успокаивающее и снотворное средство, а в основном используемый как противосудорожное (противоэпилептическое) средство. Циклобарбитал входит в состав зарубежного комбинированного снотворного препарата «Реладорм», разрешенного к применению в РФ.

ФЕНОБАРБИТАЛ, Phenobarbitalum, список 1 ПККН, 0,2, “Люминал”

Оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие (см. «Противоэпилептические средства»).Активно влияет на двигательные центры КГМ, поэтому применяется для длительного лечения эпилепсии, спастических параличах, хорее. Обладает спазмолитическим действием. Длительность действия – 7 – 8 часов, эффект наступает через 40 -60 минут. Как снотворное средство назначают при поверхностном, беспокойном сне с поздним засыпанием и ранним пробуждением. После сна наблюдаются головокружение, сонливость, вялость, апатия. Эти явления связанны с медленным метаболизмом барбитуратов в печени. При патологии печени действие фенобарбитала и барбитуратов продляется до 10 – 12 часов. Применять барбитураты длительного действия в качестве снотворных средств продолжительно нельзя, т.к. возможны хронические отравления.

ФВ – порошок, таблетки по 0,05, 0,1. Входит в состав таблеток сложного состава, которые применяются в комплексном лечении ГБ (“Андипал”), для лечения головной боли (“Пенталгин”). Входит в состав “Корвалола” (“Валокордин”), который обладает седативным и коронарорасширяющим действием.

Алифатические соединения:

ХЛОРАЛГИДРАТ, Chloralii hydras, список “Б”, 2,0

в зависимости от дозы может вызывать легкую анальгезию, седативное действие и снотворный эффект. В больших дозах оказывает наркотическое действие. Применяется как успокаивающее, анальгезирующее, снотворное и противосудорожное средство, например, при столбняке. Может применяться в растворах, в виде клизм, т.к. растворим в воде.

ФВ – порошок.

БРОМИЗОВАЛ, Bromisovalum, список 1 ПККН, 1,0

Обладает снотворным и успокаивающим действием. Как снотворное средство действует 6 – 8 часов, поэтому может назначаться при поверхностном, беспокойном сне с частыми пробуждениями.

ФВ – таблетки по 0,3.

Снотворные 2 поколения:

Анксиолитики, или транквилизаторы, обладающие снотворным действием. Это производные бензодиазепина ( нитразепам, мидозаламтемазепам, флуразепам, флунитразепам и др.), широко используются в настоящее время в качестве снотворных средств. По общим фармакологическим свойствам и механизму действия они имеют сходство с другими бензодиазепиновыми транквилизаторами, но с преобладанием снотворных свойств. В механизме их действия ведущую роль играет взаимодействие с ГАМК- и бензодиазепиновыми рецепторами мозга. Они тоже не свободны от побочных эффектов, они могут вызывать последующую (дневную) сонливость, ослабление памяти, миорелаксацию и т.д. При длительном применении и резком прекращении приема возникает «синдром отмены» - т.е. ухудшение общего самочувствия, повышенная тревожность и т.п. Вероятно развитие привыкания и пристрастия.

НИТРАЗЕПАМ, Nitrazepamum, список 1 ПККН, “Радедорм”

- ночной транквилизатор, который используется как снотворное с коротким и быстронаступающим эффектом. Применяется в основном при позднем засыпании.

ФВ – таблетки по 0,005, 0,01

Снотворные 3 поколения:

Снотворные средства разного химического строения.

ЗОПИКЛОН, Zopiclonum, Imovanum, список 1 ПККН

- психотропное средство из группы производных циклопирролонов. Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений. Применяется при позднем засыпании, раннем пробуждении, при вторичных нарушениях сна и при психических расстройствах.

ФВ – таблетки по 0,0075 (7,5 мг)

ДОКСИЛАМИН, Doxylaminum, список 1 ПККН, “Донормил”

- это производное этаноламинов, обладает тремя эффектами:

1. выраженным седативным.

2. Н1 - блокирующим эффектом или антигистаминным, противоаллергическим.

3. М – Х б эффект (спазмолитический, понижает секрецию желез).

Укорачивает время засыпания, повышает качество и длительность сна.

Побочные эффекты – сонливость, сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

ФВ – шипучие таблетки и таблетки в оболочке по 0,015.

Общие противопоказания к применению снотворных средств:

1. Индивидуальная непереносимость, аллергические реакции.

2. Болезни печени, нарушение ее функций.

3. Беременность.

4. При бессоннице на почве болей, если причина болей не выяснена, диагноз не установлен.

5. Обильные кровопотери.

6. Инфекционные заболевания.

Острые отравления снотворными средствами.

Симптомы: коматозное состояние, кожа бледная, холодная, влажная, температура тела понижена. В тяжелых случаях лицо становится синюшным, АД понижено, дыхание редкое, поверхностное, зрачки сначала могут быть узкие, затем (перед летальным исходом) расширены. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Помощь: промывание желудка до чистых вод через зонд, через зонд ввести активированный уголь, дача солевых слабительных (кроме MgSO4). Для возбуждения дыхания применяют дыхательный аналептик –бемегрид (0,5% раствор в/в по 5 мл.), инъекцию можно повторить через 8 -10 мин.. Затем назначают мочегонные средства в инъекциях с предварительным введением физ.раствора или раствора глюкозы, что называется форсированным диурезом для быстрейшего выведения яда из организма и для снижения концентрации яда в крови.