Местное действие на глаз

Атропин, блокируя М₃-холинорецепторы, расслабляет круговую мышцу радужки и цилиарную (аккомодационную) мышцу. При этом возникают следующие эффекты:

• расширение зрачков (паралич круговой мышцы и преобладание тонуса ее антагониста — радиальной мышцы);

• светобоязнь (фотофобия);

• повышение внутриглазного давления (затрудняется отток внутриглазной жидкости через угол передней камеры глаза, закрытый утолщенной радужкой);

• паралич аккомодации, искусственная дальнозоркость, или циклоплегия (расслабленная цилиарная мышца натягивает циннову связку и капсулу хрусталика, хрусталик становится плоским и создает четкое изображение на сетчатке от далеко расположенных объектов).

При применении атропина в глазных каплях расширение зрачков (мидриаз) продолжается 7 — 10 дней, паралич аккомодации — 8 — 12 дней. Внутриглазное давление увеличивается у больных глаукомой и людей с мелкой передней камерой. Скополамин действует на глаз сильнее, но менее продолжительно (3 — 5 дней). Платифиллин вызывает умеренный мидриаз на протяжении 5 — 6 ч без сопутствующего паралича аккомодации.

В офтальмологии М-холиноблокаторы применяют для лечения ирита (воспаление радужной оболочки), подбора очков и осмотра глазного дна. При ирите атропин и скополамин вызывают:

• химическую иммобилизацию радужки вследствие расширения зрачков и ослабления их реакции на свет;

• местную анестезию по типу действия кокаина (тропин и скопин близки по химической структуре экгонину);

• уплощение хрусталика с увеличением расстояния между ним и воспаленной радужкой, что предупреждает сращение (задние синехии).

При подборе очков атропин используют для выключения аккомодационной деятельности хрусталика и определения истинной рефракции глаза. Для осмотра глазного дна предпочитают М-холиноблокаторы, вызывающие непродолжительный мидриаз, — платифиллин, гоматропин, тропикамид⁶, а также адреномиметики — мезатон, эфедрин. У людей, страдающих болезнью Альцгеймера, тропикамид расширяет зрачки сильнее, чем у здоровых лиц. Это обусловлено гиперчувствительностью М-холинорецепторов и используется с диагностической целью.

Резорбтивное действие Влияние на цнс

Атропин в терапевтических дозах обладает слабым влиянием на ЦНС (тонизирует дыхательный центр, возбуждает центр блуждающего нерва). В токсических дозах вызывает беспокойство, раздражительность, дезориентацию, яркие, устрашающие зрительные галлюцинации, бред, клонико-тонические судороги.

Скополамин, лучше атропина проникающий через гематоэнцефалический барьер, оказывает седативное, противорвотное и противосудорожное действие, уменьшает двигательные нарушения при болезни Паркинсона и лекарственном паркинсонизме.

Центральные эффекты платифиллина ограничиваются умеренным угнетением сосудодвигательного центра.

Влияние на периферические М-холинорецепторы

Эффекты атропина зависят от дозы (табл. 22). В первую очередь нарушаются функции, в наибольшей степени зависимые от парасимпатической регуляции.

Таблица 22. Эффекты атропина в зависимости от дозы

Дозы	Эффекты
0,5 мг	Сухость кожи, незначительная сухость во рту и снижение частоты сердечных сокращений
1 мг	Сухость во рту, жажда, тахикардия, умеренное расширение зрачков
2 мг	Сильная сухость во рту, тахикардия, максимальное расширение зрачков, паралич аккомодации
5 мг	Выражены вышеперечисленные нарушения, затруднение речи и глотания, беспокойство, расстройство мочеиспускания, угнетение перистальтики желудка и кишечника
10мг и больше	Выражены вышеперечисленные нарушения, пульс частый и слабый, кожа сухая, покрыта сыпью; бред, галлюцинации, делирий; кома

В малых дозах атропин тормозит отделение секретов потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез (блокада М₃-холинорецепторов).

В средних дозах вызывает мидриаз, паралич аккомодации (М₃) и тахикардию (М₂).

В больших дозах расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, мочевого пузыря (М₃).

В очень больших дозах уменьшает секрецию муцина, пепсина и соляной кислоты в составе желудочного сока (М₃).

Атропин повышает частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Тахикардия выражена на фоне высокого тонуса блуждающего нерва у взрослых людей (прирост на 35 — 40 сокращений в минуту). При низком парасимпатическом тонусе с исходно частым пульсом у детей атропин может не вызывать его дальнейшего учащения.

Скополамин возбуждает сердце сильнее и короче атропина (в течение 30 мин). Оба препарата незначительно повышают систолическое АД и мало влияют на диастолическое АД. Ослабляют сосудорасширяющее влияние ацетилхолина, блокируя внесинаптические М₃-холинорецепторы эндотелия.

Платифиллин меньше атропина и скополамина возбуждает сердце и тормозит секреторную активность желез, но намного сильнее расслабляет гладкие мышцы, так как обладает помимо М-холиноблокирующего действия миотропным спазмолитическим эффектом.