Препараты местных анестетиков

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры (АНЕСТЕЗИН, ДИКАИН, НОВОКАИН) и замещенные амиды (ЛИДОКАИН, ТРИМЕКАИН, БУПИВАКАИН). Местные анестетики — сложные эфиры подвергаются гидролизу псевдохолинэстеразой крови и действуют в течение 30 — 60 мин. Их эффект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза — n-амино-бензойная кислота ослабляет бактериостатическое влияние сульфаниламидов.

Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной системой печени в течение 2 — 3 ч. Бупивакин вызывает местную анестезию продолжительностью 3 — 6 ч, после ее прекращения длительно сохраняется анальгетический эффект. Характеристика местных анестетиков приведена в таблице 11.

Применение местных анестетиков Терминальная (поверхностная, концевая) анестезия

Терминальная анестезия развивается при воздействии липофильных местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или ранах. Достаточной эффективностью и низкой токсичностью при терминальной анестезии обладают бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, пиромекаин, тримекаин. Эти средства применяют для анестезии:

• роговицы глаза при кератите, оперативных вмешательствах;

• полости рта для стоматологических воздействий;

• носовых ходов при интраназальной интубации, для прокола гайморовой пазухи;

• дыхательных путей при бронхоскопии, пищевода при зондировании, уретры при цистоскопии.

Кокаин тормозит нейрональный захват дофамина, норадреналина и серотонина. Как адреномиметик он вызывает спазм сосудов склеры и конъюнктивы, снижает фильтрацию внутриглазной жидкости и внутриглазное давление, расширяет зрачки. У части больных при применении кокаина в глазных каплях повышается внутриглазное давление до острого приступа глаукомы, слущивается эпителий, появляются язвы роговицы.

Плохо растворимый в воде анестезин назначают в присыпках и мазях на раны, поврежденные участки кожи, в ректальных суппозиториях при геморрое, зуде и трещинах заднего прохода, в порошках и таблетках при боли в желудке, привычной рвоте, спазмах желудка. Выпускают комбинированные препараты, содержащие анестезин, — таблетки БЕЛЛАСТЕЗИН (с экстрактом красавки), ПАВЕСТЕЗИН (с папаверином), суппозитории АНЕСТЕЗОЛ (с дерматолом, ментолом, цинка окисью), аэрозоль АМПРОВИЗОЛЬ (с эргокальциферолом, прополисом).

Дикаин оказывает наиболее выраженное обезболивающее действие при терминальной анестезии, однако обладает высокой токсичностью. Его применяют в офтальмологической практике для измерения внутриглазного давления, операций на глазном яблоке (противопоказан при кератите); в оториноларингологии — для прокола гайморовой пазухи, операций на среднем ухе, а также в стоматологии.

Таблица 11. Местные анестетики

Препараты	Коммерческие названия	Химическое строение	Активность при анестезии			Токсич ность
			Терми нальной	Провод никовой	Инфильтрационной
Сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов
КОКАИН		Эфир бензойной кислоты и метилэкгонина	1	2	3,5	3,5
АНЕСТЕЗИН (БЕНЗОКАИН)		Этиловый эфир n-аминобензойной кислоты (не образует соль с кислотой хлористоводородной)	0,5	—	—	1
ДИКАИН (ТЕТРАКАИНА ГИДРОХЛОРИД)		Эфир n-бутиламинобензойной кислоты и диметиламиноэтанола	10-20	10-20	10-20	10-15
НОВОКАИН (ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД)		Эфир n-аминобензойной кислоты и диметиламиноэтанола	0,1	1	1	1
Замещенные амиды кислот
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД	КСИЛОКАИН	Производное ацетанилида	0,5	2-3	2-4	1,5-2
АРТИКАИН	УЛЬТРАКАИН	Производное тиофенкарбоновой кислоты	0,5	3,5-4	4-6	1,5-2
БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД	АНЕКАИН МАРКАИН	Производное лидокаина с бутил пиперидиновым гетероциклом	1	3,5-4	4-5	2-2,5
МЕПИВАКАИН	КАРБОКАИН МЕПИКАТОН	Производное пиридинкарбоксамида	3	3,5-4	4-6	1,5-2
ТРИМЕКАИН		Производное ацетанилида	0,4	2,5-3,5	3-3,5	1,2-1,4
ПИРОМЕКАИН (БУМЕКАИНА ГИДРОХЛОРИД)		Производное тримекаина с пирролидоновым гетероциклом	0,5	2,5-3,5	3-3,5	1,5-2
РОПИВАКАИН	НАРОПИН	Производное пиридинкарбоксамида	0,5	2-3	3-4	1,5-2