Ингибиторы вазопептидазы

Новым антигипертензивным средством является ОМАПАТРИЛАТ(ВАНЛЕВ), обладающий свойствами ингибитора АПФ и вазопептидазы (нейтральная эндопептидаза эндотелия)²³. Блокада вазопептидазы препятствует протеолизу натрийуретических пептидов, брадикинина и адреномедуллина. Это обеспечивает выраженный гипотензивный эффект, улучшение почечного кровотока, рост экскреции ионов натрия и воды, а также тормозит продукцию коллагена фибробластами сердца и сосудов. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии омапатрилат снижает систолическое и диастолическое АД, не изменяет частоту сердечных сокращений. Выявлена также клиническая эффективность омапатрилата при стенокардии и хронической сердечной недостаточности (снижение летальности, рост толерантности к физической нагрузке, улучшение функционального класса).

Омапатрилат принимают внутрь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 0,5 — 2 ч, период полуэлиминации составляет 14 — 19 ч. Активность АПФ сохраняется сниженной на 80% в течение 24 ч. При почечной недостаточности элиминация омапатрилата не нарушается.

У 7,3% больных омапатрилат вызывает головную боль, что сопоставимо с эффектом плацебо, у 2,2% возникает опасность ангионевротического отека.

Лекция 48

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Осложнения атеросклероза — инфаркт миокарда, мозговой инсульт и заболевания периферических сосудов — в 50 % случаев являются причиной смерти больных в разных странах мира. В США от атеросклеротической ишемической болезни сердца каждую минуту умирает один житель. У миллионов людей атеросклероз нарушает качество жизни, вызывая стенокардию, сердечную недостаточность, перемежающуюся хромоту, эпизоды нарушения мозгового кровообращения. Средний возраст человека мог бы достигать 100 лет, если бы человек не заболевал атеросклерозом так рано и в такой быстро протекающей форме.

Еще в 1913 — 1915 гг. молодые врачи Военно-медицинской академии Санкт-Петербурга Н. Н. Аничков и С. С. Халатов сформулировали инфильтративную теорию атеросклероза, согласно которой «без холестерина не может быть атеросклероза».

В экспериментальных и эпидемиологических исследованиях доказано, что при высоком уровне холестерина в крови (> 200 мг/дл) увеличиваются риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и число вызванных ими фатальных случаев. Неблагоприятное прогностическое значение имеет, прежде всего, высокое содержание холестерина в липопротеинах низкой плотности, участвующих в образовании, дестабилизации атеросклеротической бляшки и тромбогенезе. В развитии атеросклероза доказано также участие гипертриглицеридемии и дефицита липопротеинов высокой плотности.

Гиполипидемические средства безотлагательно назначают пациентам с высоким уровнем холестерина в крови при наличии ишемической болезни сердца, атеросклероза мозговых и периферических сосудов, аневризмы брюшной аорты или сахарного диабета типа 2. Это положение не означает отказа от немедикаментозных мероприятий, направленных на изменение образа жизни, включая диету с ограниченным содержанием холестерина. У пациентов без клинических симптомов сердечно-сосудистых заболеваний, но с несколькими факторами риска или одним выраженным фактором терапию начинают с немедикаментозных методов. Если в течение трех месяцев липидный профиль не нормализуется, прибегают к назначению гиполипидемических средств. При отсутствии факторов риска, но неблагоприятном семейном анамнезе (заболевания сердечно-сосудистой системы или сахарный диабет у родственников в молодом возрасте) немедикаментозное лечение продолжают на протяжении одного года.