Препараты местных анестетиков

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры (АНЕСТЕЗИН, ДИКАИН, НОВОКАИН) и замещенные амиды (ЛИДОКАИН, ТРИМЕКАИН, БУПИВАКАИН). Местные анестетики — сложные эфиры подвергаются гидролизу псевдохолинэстеразой крови и действуют в течение 30 — 60 мин. Их эффект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза — n-амино-бензойная кислота ослабляет бактериостатическое влияние сульфаниламидов.

Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной системой печени в течение 2 — 3 ч. Бупивакин вызывает местную анестезию продолжительностью 3 — 6 ч, после ее прекращения длительно сохраняется анальгетический эффект. Характеристика местных анестетиков приведена в таблице 11.

Применение местных анестетиков Терминальная (поверхностная, концевая) анестезия

Терминальная анестезия развивается при воздействии липофильных местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или ранах. Достаточной эффективностью и низкой токсичностью при терминальной анестезии обладают бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, пиромекаин, тримекаин. Эти средства применяют для анестезии:

• роговицы глаза при кератите, оперативных вмешательствах;

• полости рта для стоматологических воздействий;

• носовых ходов при интраназальной интубации, для прокола гайморовой пазухи;

• дыхательных путей при бронхоскопии, пищевода при зондировании, уретры при цистоскопии.

Кокаин тормозит нейрональный захват дофамина, норадреналина и серотонина. Как адреномиметик он вызывает спазм сосудов склеры и конъюнктивы, снижает фильтрацию внутриглазной жидкости и внутриглазное давление, расширяет зрачки. У части больных при применении кокаина в глазных каплях повышается внутриглазное давление до острого приступа глаукомы, слущивается эпителий, появляются язвы роговицы.

Плохо растворимый в воде анестезин назначают в присыпках и мазях на раны, поврежденные участки кожи, в ректальных суппозиториях при геморрое, зуде и трещинах заднего прохода, в порошках и таблетках при боли в желудке, привычной рвоте, спазмах желудка. Выпускают комбинированные препараты, содержащие анестезин, — таблетки БЕЛЛАСТЕЗИН(с экстрактом красавки),ПАВЕСТЕЗИН(с папаверином), суппозиторииАНЕСТЕЗОЛ(с дерматолом, ментолом, цинка окисью), аэрозольАМПРОВИЗОЛЬ(с эргокальциферолом, прополисом).

Дикаин оказывает наиболее выраженное обезболивающее действие при терминальной анестезии, однако обладает высокой токсичностью. Его применяют в офтальмологической практике для измерения внутриглазного давления, операций на глазном яблоке (противопоказан при кератите); в оториноларингологии — для прокола гайморовой пазухи, операций на среднем ухе, а также в стоматологии.

Таблица 11. Местные анестетики

Препараты	Коммерческие названия	Химическое строение	Активность при анестезии			Токсич ность
			Терми нальной	Провод никовой	Инфильтрационной
Сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов
КОКАИН		Эфир бензойной кислоты и метилэкгонина	1	2	3,5	3,5
АНЕСТЕЗИН (БЕНЗОКАИН)		Этиловый эфир n-аминобензойной кислоты (не образует соль с кислотой хлористоводородной)	0,5	—	—	1
ДИКАИН (ТЕТРАКАИНА ГИДРОХЛОРИД)		Эфир n-бутиламинобензойной кислоты и диметиламиноэтанола	10-20	10-20	10-20	10-15
НОВОКАИН (ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД)		Эфир n-аминобензойной кислоты и диметиламиноэтанола	0,1	1	1	1
Замещенные амиды кислот
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД	КСИЛОКАИН	Производное ацетанилида	0,5	2-3	2-4	1,5-2
АРТИКАИН	УЛЬТРАКАИН	Производное тиофенкарбоновой кислоты	0,5	3,5-4	4-6	1,5-2
БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД	АНЕКАИН МАРКАИН	Производное лидокаина с бутил пиперидиновым гетероциклом	1	3,5-4	4-5	2-2,5
МЕПИВАКАИН	КАРБОКАИН МЕПИКАТОН	Производное пиридинкарбоксамида	3	3,5-4	4-6	1,5-2
ТРИМЕКАИН		Производное ацетанилида	0,4	2,5-3,5	3-3,5	1,2-1,4
ПИРОМЕКАИН (БУМЕКАИНА ГИДРОХЛОРИД)		Производное тримекаина с пирролидоновым гетероциклом	0,5	2,5-3,5	3-3,5	1,5-2
РОПИВАКАИН	НАРОПИН	Производное пиридинкарбоксамида	0,5	2-3	3-4	1,5-2