Актопротекторы

Актопротекторы (лат. actus— движение,protectlo — прикрытие) повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях. Препарат этой группы — производное меркаптобензимидазолаБЕМИТИЛповышает

побуждения, психическую активность и внимание, улучшает мозговое кровообращение. Оказывает сильное противогипоксическое действие, так как снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетических ресурсов на единицу выполняемой работы, увеличивает сопряженность окислительного фосфорилирования и синтез макроэргических фосфатов. Активирует гликонеогенез, улучшает утилизацию глюкозы мозгом, сердцем и скелетными мышцами, при этом организм очищается от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозо-лактатном и глюкозо-аланиновом циклах. Стимулирует синтез РНК, белка и регенерацию тканей. Потенцирует эффекты эндогенных антиоксидантных систем — супероксиддисмутазы и каталазы.

Бемитил применяют для терапии заболеваний, сопровождающихся хронической гипоксией, например, при психастении, вестибулярных расстройствах, миокардиодистрофии, остром гепатите, лучевой болезни. Его назначают для быстрого восстановления при интенсивных физических нагрузках в спортивной и производственной медицине. Препарат используют также в качестве стимулятора гуморального и клеточного иммунитета.

У некоторых больных бемитил вызывает диспепсические расстройства, раздражительность и бессонницу, противопоказан при гипогликемии.

Лекция 35

АНАЛЕПТИКИ (ТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА)

Аналептики (греч. ana — приставка, означающая движение вверх, lepticos — способный воспринимать) тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Тонизирование — более широкое понятие, чем действие аналептиков. Оно отражает способность любых лекарственных средств нормализовать угнетенные функции.

Современный статус аналептиков низкий, так как они неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде, усугубляют гипоксию нейронов, при длительном применении истощают их функциональные резервы, в больших дозах могут вызывать судороги.

К осторожному введению аналептиков прибегают на доклиническом этапе оказания неотложной помощи, например, при асфиксии новорожденных детей, утоплении, гипотензивных состояниях центрального генеза, в посленаркозном периоде. Аналептики применяют также при динамических расстройствах мозгового кровообращения (обморок), нарушении сердечной деятельности.

Механизм действия аналептиков изучен недостаточно. Препараты этой группы:

• облегчают деполяризацию нейронов, повышая проницаемость натриевых и кальциевых каналов;

• увеличивают лабильность нервных центров и частоту разрядов последействия;

• укорачивают латентный период рефлексов;

• проявляют антагонизм с тормозящими медиаторами ЦНС (бемегрид, коразол и пикротоксин ослабляют действие ГАМК, кофеин — аденозина, стрихнин и секуринин — глицина).

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

Аналептики классифицируют согласно механизму их тонизирующего влияния на дыхательный центр.

1. Аналептики — прямые стимуляторы нейронов дыхательного центра:

• БЕМЕГРИД

• КОФЕИН

• ЭТИМИЗОЛ

• СТРИХНИН

• СЕКУРИНИН

2. Аналептики рефлекторного действия — Н-холиномиметики:

• ЛОБЕЛИИ

• ЦИТИЗИН

3. Аналептики прямого и рефлекторного действия:

• КАМФОРА

• КОРДИАМИН (НИКЕТАМИД)

Аналептики тонизируют дыхательный центр кратковременно (минуты, часы), а их повторное введение истощает функцию дыхательного центра и вызывает судороги. Наибольшую практическую ценность имеют аналептики с несильным, но относительно длительным эффектом и достаточной терапевтической широтой (кофеин, этимизол, камфора, кордиамин).

Аналептики, тонизируя сосудодвигательный центр, увеличивают тонус резистивных артериол и емкостных венул, венозный возврат крови в сердце, вторично повышают сердечный выброс. Кофеин и камфора прямо активируют сердечную деятельность.

Бемегрид, камфора и кордиамин обладают пробуждающим антинаркотическим влиянием. Они уменьшают глубину угнетения ЦНС, проясняют сознание, улучшают координацию движений. Пробуждающий эффект развивается толькр в тех случаях, когда депрессия ЦНС не достигает уровня наркоза, сознание полностью не выключено (нетяжелые отравления снотворными средствами, транквилизаторами, спиртом этиловым, наркотическими анальгетиками).

Остановимся подробнее на фармакологическом действии и клиническом использовании некоторых аналептиков. Кофеин был рассмотрен ранее как психостимулятор со свойствами аналептика.