Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
farma_ekz.doc
Скачиваний:
258
Добавлен:
18.06.2021
Размер:
863.23 Кб
Скачать

16.Ненаркотические анальгетики.

Классификация по химической структуре.

Производные салициловой кислоты (салицилаты) :ацетилсалициловая кислота, метилсалицилат, салицилат натрия, салициламид

Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак

Производные гетероарилуксусной кислоты: толметин

Производные фенилуксусной кислоты: ацеклофенак, диклофенак

Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, индобуфен, кетопрофен, напроксен

Производные антраниловой кислоты (фенаматы): мефенамовая кислота, меклофенамовая кислота, морнифлумат, нифлумовая кислота

Производные пиразолона: азапропазон, клофезон, метамизол, феназон, фенилбутазон

Оксикамы: лорноксикам, пироксикам, теноксикам

Производные хиназолона: проквазон

Производные анилина: парацетамол

Производные пирролизинкарбоксиловой кислоты: кеторолак

Производные других химических соединений: набуметон, нимесулид

Фармакологические эффекты препаратов 1. Противовоспалительный эффект. 2. Анальгезирующий эффект. 3. Жаропонижающий эффект. 4. Антиагрегационный эффект.

Механизм действия.

Ингибирование циклооксигеназы ЦОГ-2 → угнетение синтеза медиаторов лихорадки (главным образом, PGE1) → уменьшение пирогенного влияния медиаторов лихорадки на центр терморегуляции гипоталамуса → жаропонижающее действие

Показания к при­менению препаратов: головная и зубная боль, послеоперационные боли, ревматические заболевания, артралгии, миалгии, неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы, неврологические заболевания (невралгия, радикулит), дисменорея (альгоменорея)

NB! Ненаркотические анальгетики не эффективны при висцеральных болях (инфаркт миокарда, почечная колика) и не устраняет эмоциональный компонент боли (страх, беспокойство, возбуждение) в отличие от наркотических анальгетиков.

Побочные эффекты.

диспепсические расстройства (боли в животе, тошнота, рвота); эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения и перфорации (в результате системного ингибирования ЦОГ-1); отрицательное влияние на функции почек (прямое действие, сужение сосудов и снижение почечного кровотока → ишемия почек, нарушение функции почек, гипернатриемия, гиперкалиемия, повышение АД, интерстициальный нефрит); гематотоксичность (апластическая анемия, агранулоцитоз); гепатотоксичность (изменение активности трансаминаз, желтуха, иногда лекарственный гепатит); реакция гиперчувствительности (отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм); нейротоксичность (головная боль, головокружение, нарушение рефлекторных реакций); синдром Рея: энцефалопатия, отек мозга, поражение печени (у детей с вирусными инфекциями при назначении им аспирина)

18.Нейролептики.

Классификация по химической структуре.

А. «Типичные» антипсихотические средства

Производные фенотиазина - Аминазин Трифтазин Фторфеназин

Производные тиоксантена - Хлорпротиксен

Производные бутирофенона - Галоперидол

Б. «Атипичные» антипсихотические средства

Бензамиды - Сульпирид

Производные бензодиазепина-  Клозапин

Фармакологические эффекты

антипсихотический эффект – за счет блокады D2-рецепторов ЦНС

седативный (успокаивающий) эффект – за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга

противорвотный эффект – за счет блокады D2-рецепторов рвотного центра

Механизмы действия аминазина.

Механизм антипсихотического действия аминазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических дофаминергических рецепторов в головном мозге. Аминазин обладает гипотермическим действием при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и другими адреномиметиками.

Обладает сильным каталептогенным действием. Аминазин угнетает интерорецептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием аминазина снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин обладает местнораздражающим действием.

Показания к применению препаратов группы

В психиатрической практике применяется при разных видах психомоторного возбуждения и психотических состояний у пациентов, страдающих шизофренией, маниакальным возбуждением при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей, расстройствами настроения при психопатиях, при психотических расстройствах у пациентов с эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы, для облегчения состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.

В терапевтической и неврологической практике применяется как средство с выраженными седативными свойствами, как противорвотное и успокаивающее икоту средство; для усиления действия анальгетиков при упорных болях; при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и других).

Побочные эффекты

Развитие разнообразных экстрапирамидных нарушений:

острая дистония – спастические сокращения скелетных мышц лица, опистотонус, дисфагия, ларингоспазм и т.д.

паркинсонический синдром – брадикинезия, ригидность скелетных мышц, тремор, монотонная речь

акатизия – неконтролируемое двигательное беспокойство, неусидчивость

злокачественный нейролептический синдром – гипертемия, диффузная мышечная ригидность, вегетативные нарушения (тахикардия, гипертензия, тахипноэ и т.п.)

поздняя дискинезия – хореоподобные стереотипные сокращения мышц лица

периоральный тремор – гиперкинез круговой мышцы рта

Противопоказания. противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, а также больным в поздних стадиях бронхоэктатической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин (а также другие фенотиазиновые препараты) лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.