- •2.Антихолинэстеразные средства.
- •5.Ганглиоблокаторы.
- •Миорелаксанты.
- •6.Адреномиметики.
- •7.Адреномиметики.
- •10.Симпатолитические средства.
- •Стимуляторы центральных α2-адренорецепторов, агонисты имидазолиновых рецепторов:
- •11.Наркозные средства.
- •12.Наркозные средства неингаляционного типа.
- •13.Снотворные средства.
- •14.Наркотические анальгетики (препараты).
- •16.Ненаркотические анальгетики.
- •18.Нейролептики.
- •19.Нейролептики.
- •Атипичные нейролептики.
- •20.Транквилизаторы.
- •21.Средства лечения недостаточности кровообращения. Сердечные гликозиды.
- •22.Средства лечения недостаточности кровообращения. Фармакологическая характеристика (механизмы, эффекты, показания и противопоказания к применению) инотропных стимуляторов негликозидной природы.
- •1. Средства, блокирующие натриевые каналы
- •1. Средства, действующие преимущественно в начальной части дистальных канальцев
- •29. Антигипертензивные средства. Классификация гипотензивных средств миотропного типа по механизму действия. Механизмы гипотензивного эффекта препаратов разных групп, фармакологические эффекты.
- •32. Антибиотики. Фармакологическая характеристика макролидов и азалидов (препараты, механизм, характер и спектр противомикробного действия, показания к применению, побочные эффекты).
- •42. Противовирусные средства. Классификация препаратов по механизму действия и фармакотерапевтическому применению. Характеристика отдельных препаратов, побочные эффекты.
- •1. Герпесвирус
- •2. Поксвирус
- •1. Ретровирус
- •2. Ортомиксовирус
- •3. Парамиксовирусы
- •44.Противопротозойные средства.
- •2)Механизмы действия и фармакологическая характеристика отдельных препаратов.
- •3)Характеристика препаратов, используемых в терапии трихомонадоза, лямблиоза, балантидиаза, лейшманиоза, токсоплазмоза.
- •45.Противовоспалительные средства.
- •2)Противовоспалительные средства стероидной структуры.
- •3)Механизмы антифлогистического действия препаратов обоих групп.
- •4)Основные фармакологические эффекты важнейших препаратов.
- •5)Побочные эффекты и профилактика, показания и противопоказания к применению.
- •46.Противоаллергические средства. 2.Фармакологические эффекты основных препаратов, сравнительная характеристика блокаторов н1-гистаминорецепторов.
- •3. Препара терапии аллергических реакций немедленного и замедленного типов.
- •4.Побочные эффекты отдельных препаратов.
- •47.Препараты, влияющие на иммуногенез.
- •2.Механизмы иммуностимулирующего эффекта и показания к применению отдельных препаратов.
- •3.Иммунодепрессанты разных групп, механизмы этого эффекта, показания к применению отдельных препаратов.
- •4.Характеристика иммуномодуляторов.
- •Вторые вопросы
- •1.Местные анестетики.
- •2.Препараты, относящиеся к группе обволакивающих средств.
- •1.Механизм действия, показания к применению.
- •2.Адсорбирующие средства, сущность их действия, показания к применению.
- •3.Современные энтеросорбенты.
- •3.Вяжущие средства.
- •4.Раздражающие средства.
- •2.Механизмы раздражающего эффекта различных препаратов.
- •3.Показания к применению этих препаратов.
- •5.Спирт этиловый. Фармакокинетические особенности (скорость окисления, энергетический потенциал, элиминация).
- •6.Противоэпилептические средства.
- •1.Фармакотерапевтическая классификация с указанием препаратов.
- •2.Механизмы противосудорожного действия.
- •3.Фармакологические эффекты отдельных препаратов (анальгезирующий эффект, влияние на микросомальный аппарат печени и др.).
- •4.Препараты для купирования эпилептического статуса.
- •7.Противопаркинсонические средства.
- •2)Возможность использования при паркинсонизме центральных и периферических миорелаксантов (препараты).
- •3)Побочные эффекты отдельных средств и противопоказк применению.
- •8.Антидепрессанты.
- •2)Возможные механизмы антидепрессивного эффекта препаратов разных групп.
- •4)Побочные эффекты отдельных препаратов.
- •9.Психостимулирующие средства.
- •1)Значение работ и.П.Павлова для развития психофармакологии.
- •3)Механизмы психостимулирующего действия и фармакологические эффекты кофеина и характеристика других психостимуляторов в сравнении с ним.
- •4)Показания и противопоказания к применению кофеина и других препаратов.
- •5)Теизм (распространение, последствия).
- •10.Ноотропные средства.
- •2)Влияние препаратов на функции мозга (память, ассоциативные процессы, метаболизм и энергообеспечение в цнс и др.).
- •3.Показания к применению.
- •4.Препараты, улучшающие мозговое кровоснабжение.
- •11.Адаптогены (общетонизирующие средства).
- •12.Аналептики (стимуляторы дыхания).
- •2.Фармакологические эффекты препаратов разных групп.
- •3.Показания к применению.
- •4.Принципы терапии отека легких (механизмы воздействия и целесообразность назначения препаратов разных групп).
- •13.Противокашлевые средства. 2)Особенности отдельных препаратов.
- •3)Отхаркивающие средства прямого и рефлекторного типа действия.
- •14.Бронхолитические средства.
- •2.Возможное использование при бронхоаллергозах антигистаминных средств.
- •3.Глюкокортикостероиды в терапии бронхиальной астмы.
- •15.Средства, влияющие на аппетит.
- •16.Средства, влияющие на секреторные железы желудка. 1)Характер препаратов, назначаемых при снижении желудочной секреции.
- •2)Препараты разных групп, снижающие желудочную секрецию.
- •3)Характеристика антацидных средств (быстрота наступления эффекта, длительность действия, эффективность).
- •4)Показания к применению средств, влияющих на секрецию желудка.
- •17.Средства, регулирующие деятельность поджелудочной железы.
- •18.Рвотные и противорвотные средства.
- •19.Желчегонные средства.
- •20.Слабительные средства.
- •21.Маточные средства.
- •22.Антикоагулянты.
- •23.Антикоагулянты непрямого действия, механизм, показания к применению, контроль за их действием. Антагонисты прямых и непрямых антикоагулянтов.
- •24.Антиагреганты и средства, влияющие на фибринолиз.
- •25.Средства, повышающие процесс свертывания крови
- •26.Средства терапии анемий.
- •27.Гормональные препараты. Классификация по химической структуре (примеры).
- •28.Гормональные препараты. Средства терапии гипотиреоза.
- •29.Гормональные препараты. Значение работ л.З.Соболева, бантига и беста в получении инсулина.
- •30.Гормональные препараты. Классификация синтетических гипогликемических средств по химической структуре.
- •31.Гормональные препараты. Принципы терапии глюкокортикостероидами.
- •32.Гормональные препараты. Минералокортикостероидные средства.
- •33.Гормональные препараты. Препараты эстрогенного действия.
- •34.Гормональные препараты. Препараты андрогенного типа действия.
- •35.Витаминные препараты. Классификация по фармакотерапевтическому применению.
- •36.Витаминные препараты. Водорастворимые витаминные.
- •37.Витаминные препараты. Участие в биохимических процессах организма витаминов с, u, k, p, h, фармакологические эффекты, показания к применению. Причины гиповитаминозов, поливитаминные комплексы
- •39.Противомикозные средства. Классификация по терапевтическому применению. Сущность механизмов действия препаратов терапии дерматомикозов.
- •Третьи вопросы
- •3.Современные направления развития фармакологии - фармакокинетика, фармакогенетика, молекулярная фармакология, хронофармакология.
- •10.Понятие о дозе. Классификация доз по эффекту и периодичности назначения. Широта терапевтического действия препаратов (примеры), значение.
- •13. Превращение лв в организме. Этапы и виды биотрансформац. Индукторы и ингибиторы микросомал аппар печени,влияние их на биотранс лв(примеры)
- •14. Классификация лекарственных форм с указанием разновидностей.
- •15. Основные виды лекарственной терапии (примеры). Принципы химиотерапии.
- •16. Виды действия лв в зависимости от эффекта изменения ф-ции (примеры). Механизмы действия лв на разных уровнях (субклеточ, клеточ, орг, системн)
- •17. Основные разновидности резорбтивного действия лекарств (примеры).
- •18. Определение понятий: «побоч действие», «эмбриотоксич», «тератоген.», «фетотоксичность», «канцерогенность», «сенсибилиз.», «идиосинкразия». Механизм развития идиосинкразии при назнач терапевтич
- •19. Понятие о кумуляции, виды (примеры). Привыкание и тахифилаксия (примеры); возможные причины этих проявлений и принципы преодоления.
- •20. Понятие о лекарственной зависимости, ее разновидности; препараты, вызывающие лекарственную зависимость. Профилактика ятрогенной лекарственной зависимости. Понятие о токсикомании.
- •21. Явления, наблюдаемые при фармакодинамич взаимодейс лс (усиление эффекта, разновид антагонизма), примеры. Проблемы комбинир фармакотерап
- •25. Основные принципы терапии отравлений. Антидоты при отравлении тяжел металл; фос; морфином; метиловым спиртом; барбитуратами; мускарином.
- •26. Принципы гомеопатии, основанные на учении с.Ганемана. Использование гомеопатии и др нетрадицион методов терапии в лечении различ заболеваний.
- •27. Понятие о побочном действии лекарственных веществ. Классификация основных разновидностей побочного действия.
- •I. Побочные эффекты, обусловленные химической природой лс.
- •II. Побочные эффекты, обусловленные особенностями реакции организма на лс.
- •28. Понятие о биологической стандартизации лв. Препараты, дозы которых определяются методами биостандартизации (примеры).
- •29. Принципы классификации лекарственных средств. Различные виды классификации препаратов на примере антибиотиков (по источникам получения, механизму и спектру действия, химической структуре и др.).
- •30. Сущность приказа мз №328 от 23 августа 1999 г. Правила прописывания, хранения и отпуска наркотических, ядовитых, сильнодействующ и прочих лв
- •31. Аптека и ее функции в системе здравоохранения. Государственная фармакопея, ее назначение. Фармакологический комитет, его функции.
- •32. Сущность метода экспериментальной терапии и его роль в фармакологических исследованиях. Современные принципы поиска новых лв. Схемы исследования новых лс (первичный скрининг, методы плацебо).
14.Наркотические анальгетики (препараты).
Механизмы анальгезирующего эффекта.
а) активация антиноцицептивной системы и повышение ее тормозных влияний на ноцицептивную систему
б) повышение активности аденилатциклазы → образование цАМФ → активация цАМФ-зависимых протеинкиназ →
1. в пресинаптических окончаниях: инактивация кальциевых каналов → нарушение поступления кальция в пресинаптические окончания → нарушение выделения нейромедиатора → затруднение передачи импульсов в ноцицептивной системе
2. на постсинаптической мембране: инактивация кальциевых каналов и открытие калиевых каналов с выходом калия из нейронов → гиперполяризация мембраны, снижение возбудимости нейрона → затруднение восприятия болевого сигнала в ноцицептивной системе
в) активация опиатных рецепторов лимбических структур мозга → изменение эмоционального восприятия боли (боль воспринимается малозначительной)
Фармакологические эффекты морфина и других препаратов группы в сравнении с ним. 1) Анальгезия. 2) Эйфория. 3) Седативное действие. 4) Миоз. 5) Брадикардия 6) Угнетение дыхания. 7) Противокашлевое действие. 8) Тошнота, рвота.
9) Снижение моторики желудочно-кишечного тракта. 10) Влияние на мочевыводящие пути. Морфин повышает тонус мочеточников (может провоцировать приступ почечной колики) и сфинктеров мочевого пузыря и уретры (может вызывать задержку мочеиспускания). 11) Гистаминогенное действие.
12) Влияние на продукцию гормонов.
Кодеин —в терапевтических дозах по анальгетическому действию примерно в 10 раз менее эффективен, чем морфин (увеличение дозы невозможно в связи с рвотным действием, констипацией, угнетением жизненно важных центров). Значительно чаще кодеин используют как противокашлевое средство. Кодеин может быть эффективен при острой неинфекционной диарее.
Фентанил в 100 раз активнее морфина. Вместе с тем фентанил эффективнее морфина. Фентанил сильнее, чем морфин, угнетает центр дыхания.
Показания к применению морфина и других препаратов группы: острая боль при травмах, ожогах, операциях, хронические сильные боли, не связанные с неопластическими заболеваниями (т.е. с опухолями), боли при злокачественных новообразованиях, острый период инфаркта миокарда, одышка (диспноэ) и острый отек легких, обезболивание родов, премедикация в преданестетическом периоде, обезболивание в послеоперационном периоде, почечная и печеночная колика
Противопоказания. состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, бронхиальная астма, травма головы и головного мозга, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, беременность, роды (т.к. снижается тонус матки и удлиняются роды, может быть угнетение дыхание у новорожденного), дети до двух лет (из-за высокой чувствительности дыхательного центра к опиоидам),с осторожностью людям старческого возраста (из-за замедленного метаболизма морфина)
Симптомы острого отравления морфином,
1. Первые признаки отравления – через 20-30 мин после приема внутрь токсических доз опиоидов: головокружение, слабость, рвота, сонливость, эйфория, переходящая в ступор, резкое симметричное сужение зрачков, олигурия, гипотермия
2. Быстро наступает полная анальгезия, сон, затем – полная потеря сознания (кома)
3. Дыхание редкое (иногда 2-4 вдоха в минуту), аритмичное, часто дыхание Чейна-Стокса, сопровождается цианозом, иногда присоединяется отек легких вследствие гипоксии, коллапс.
4. Резкое падение АД, у детей возможны судороги
Меры помощи.
1. Меры восстановления и поддержания дыхания: перевод больного на искусственное дыхание (ИВЛ) Проведение антидотной детоксикации – введение налоксона внутривенно. Повторные промывания желудка с использованием зонда и взвеси активированного угля, слабого раствора KMnO4(т.к. опиоды подвергаются гастроэнтеропеченочной циркуляции)
2. Симптоматическое лечение: восстановление сердечно-сосудистой деятельности и т.д.
Морфинизм (симптоматика, терапия, профилактика).
Резкое прекращение введения препарата, вызвавшего лекарственную зависимость, приводит к явлениям лишения (абстиненции). Появляются страх, тревога, тоска, бессонница. Возможны двигательное беспокойство, агрессивность и другие симптомы. Нарушаются многие физиологические функции. Иногда возникает коллапс. В тяжелых случаях абстиненция может быть причиной смертельного исхода. Введение опиоидного анальгетика снимает явления лишения.
Средства помощи при морфинной абстиненции.
1. β-адреноблокаторы (надолол, соталол)
2. нейолептики (дроперидол)
3. М-холинолитики (атропина сульфат, дицикловерин, гиосцин бутилбромид)
4. препараты, способствующие детоксикации организма (гемодез, витамины группы В, натрия сульфат)
Однако радикальное излечение наблюдается в относительно небольшом проценте случаев. У большинства пациентов возникают рецидивы. В связи с этим очень важны профилактические мероприятия: строгий контроль за хранением, назначением и выдачей опиоидных анальгетиков.
15. ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ, АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ И ПОЛНЫЕ АНТАГОНИСТЫ ОПИОДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ. СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА С МОРФИНА ГИДРОХЛОРИДОМ, ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. ЦЕНТРАЛЬНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ БЕЗ НАРКОТИЧЕСКОГО КОМПОНЕНТА И СРЕДСТВА СМЕШАННОГО МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ.
Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов
I. Агонисты (морфина гидрохлорид, кодеина фосфат, промедол, фентанил).
II. Агонисты-антагонисты (пентазоцин, налорфина гидрохлорид).
III. Антагонисты (налоксон, налтрексон).
Пентазоцин – агонист к-рецепторов. Уступает морфину по анальгетической активности и длительности действия. Пентазоцин привлек внимание в связи с тем, что при его применении относительно невелик риск возникновения лекарственной зависимости (не вызывает эйфорию). Он несколько меньше, чем морфин, угнетает дыхание, при его применении реже развивается запор. Пентазоцин вызывает повышение давления в легочной артерии; возрастает центральное венозное давление, что приводит к увеличению преднагрузки на сердце. Повышает работу сердца. Из ЖКТ всасывается хорошо. Пентазоцин является также антагонистом опиоидных анальгетиков (агонистов), однако это его действие выражено слабо (уступает налорфину в десятки раз). Проявляется антагонизм в том, что при введении пентазоцина лицам с лекарственной зависимостью к опиоидным анальгетикам у них развивается абстинентный синдром.
К агонистам-антагонистам относятся также буторфанол и налбуфин.
Буторфанол по фармакологическим свойствам сходен с пентазоцином. Явля¬ется агонистом к-рецепторов и слабым антагонистом м-рецепторов. Активнее морфина в 3 раза. Аналогично пентазоцину повышает давление в ле¬гочной артерии и увеличивает работу сердца, в связи с чем его не рекомендуется применять при инфаркте миокарда. Дыхание угнетает в меньшей степени, чем морфин. Лекарственную зависимость вызывает реже морфина. Вводят в/в или в/м.
Налбуфин является агонистом к-рецепторов и слабым антагонистом м-рецепторов. По активности примерно соответствует морфину. Фармакокинетика сходна с таковой морфина. На гемодинамику практически не влияет. Лекарственную зависимость вызывает редко (примерно с такой же частотой, как пентазоцин). Вводят парентерально через 3-6 ч.
Бупренорфин является частичным агонистом м-рецепторов. По анальгетической активности превосходит морфин в 40 раз и действует более продолжительно. Эффект развивается медленнее, чем у морфина. Меньше, чем морфин, влияет на ЖКТ. Не повышает давление в желчном пузыре и протоке поджелудочной железы. Из ЖКТ всасывается относительно хорошо. Около 96% связывается с белками плазмы крови. Основная часть неизмененного препарата выделяется кишечником, метаболиты - почками. Вводят парентерально и сублингвально.
Налтрексон - универсальный антагонист опиоидных анальгетиков. Он в 2 раза активнее налоксона и действует значительно более продолжительно (24-48 ч). Из побочных эффектов может вызывать бессонницу, тошноту, спастические боли в области живота, суставные боли. Предназначен только для энтерального применения. Используется в основном в комплексе лечения опиоидных наркоманий.
1. Ненаркотические анальгетики центрального действия - это неопиоидные препараты, которые в основном применяют в качестве болеутоляющих веществ.
- парацетамол (ингибитор ЦОГ преим. центрального действия)
- азота закись (средство для наркоза)
- карбамазепин (блокатор Na+-каналов)
- амитриптилин (ингибитор нейронального захвата серотонина и НА)
-клофелин
-кетамин
2. Разнообразные лекарственные средства, у которых наряду с основным эффектом (психотропным, гипотензивным, противоаллергическим) имеется и достаточно выраженная анальгетическая активность.