- •Понятие о лв, форме, лс, препарате. Источники получения лв. Классификация лф и лс.
- •Критерии оценки безопасности потенциальных лекарственных в-в при их доклинических исследованиях: ld , ed , терапевтический индекс, индекс Брокка-Шнейдера, широта терапевтического действия.
- •Основные принципы и этапы создания новых лекарственных средств в соответствии с правилами glp, gcp, gmp. Клинические испытания лекарственных препаратов (основные требования и задачи).
- •Государственная регистрация и принципы названия лекарственных препаратов. Понятие о торговом (фирменном) и международном (непатентованном) названии препарата.
- •Государственная стандартизация лекарственных средств. Государственная Фармакопея (гф), ее содержание и назначение.
- •Государственная система контроля качества, эффективности и безопасности лекарственных средств в рф в соответствии с Федеральным Законом о лекарственных средствах (фз №86 от 22.06.98).
- •Рецепт, его назначение и структура. Рецептурные бланки. Правила оформления рецептов и требований в аптеку.
- •Содержание и задачи общей фармакологии. Понятие о фармакокинетике и фармакодинамике, их практическое значение.
- •Пути введения лекарственных средств в организм, их сравнительная характеристика, положительные и отрицательные стороны.
- •Всасывание. Распределения и депонирование лв. Мех-мы всасывания, биодоступность. Роль гистогематических барьеров. Белков плазмы и тканевых депо в фармакокинетике лекарств.
- •Биотрансформация лв и ее значение. Основные пути метаболизма ксенобиотиков. Микросомальные ферменты и их роль в метаболизме лекарств. Особенности метаболизма лв у детей и пожилых людей.
- •Элиминация (выведение) лекарственных веществ.
- •Фармакодинамика – часть общей фармакологии которая изучает фармакологические эффекты, механизмы действия, локализацию действия и как это проявляется.
- •Фармакологические эффекты лв.
- •Ферментный механизм действия лекарств. Лекарственные вещества как индукторы и ингибиторы ферментов. Примеры.
- •Реакции организма при повторных введениях лекарственных средств: привыкание, тахифилаксия, кумуляция. Примеры. Практическое значение.
- •Реакции организма при внезапной отмене лекарств: синдромы “отдачи” и “отмены”. Примеры, механизмы развития, практическое значение.
- •Принципы взаимодействия лекарственных веществ при комбинированном применении. Характеристика фармацевтического, фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействий. Примеры.
- •Синергическое взаимодействие лекарственных веществ. Виды синергизма, характеристика. Примеры. Практическое значение.
- •Антагонистическое взаимодействие лекарств. Виды антагонизма. Примеры. Практическое значение.
- •Побочные реакции, обусловленные фармакологическими свойствами препарата (тип а), их характеристика, примеры.
- •Побочные реакции иммунно-аллергической природы (тип в), характеристика, примеры.
- •Побочные реакции токсического характера (тип с) и отсроченные побочные реакции (тип д), характеристика, примеры.
- •Отрицательное влияние лекарств на эмбрион и плод. Характеристика эмбриотоксического, тератогенного и фетотоксического действия
- •Зависимость фармакокинетики и фармакодинамики от химической структуры и физико-химических свойств лекарственных веществ. Значение стереоизомерии, липофильности, полярности, степени диссоциации.
- •Зависимость фармакологического эффекта от дозы и концентрации лекарственного вещества. Виды доз.
- •Роль генетических факторов в действии лекарственных веществ. Идиосинкразия. Фармакогенетика и её задачи.
- •Общие принципы лечения острых отравлений лекарственными препаратами. Применение средств экстренной помощи и противоядий. Виды противоядий и механизмы их действия.
- •Местноанестезирующие средства, классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов, показания к применению. Резорбтивное действие местных анестетиков.
- •Классификация холинорецепторов и холинергических средств. Холиномиметики, фармакологические эффекты, механизм действия, показания для применения, осложнения и меры помощи. Токсикология никотина.
- •Холиномиметики непрямого действия: классификация, примеры препаратов. Фармакодинамика и фармакокинетика антихолинэстеразных средств, показания к применению. Реактиваторы холинэстеразы.
- •Средства для наркоза. Фармакодинамика. Классификация. Сравнит хар-ка препаратов. Возм осложнения при наркозе и меры помощи. Положит и отрицат стороны средств для различных видов наркоза.
- •Снотворные, классификация, сравнит хар-ка и мех-м снотв действия препаратов. Побочные эффекты. Острые отравления снотворными и меры помощи.
- •Противосудорожные средства.
- •Ненаркотические анальгетики.
- •Анксиолитики.
- •Психостимуляторы. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика психомоторных стимуляторов. Показания к применению. Побочное действие.
- •Фармакология метаболических процессов
- •Препараты витаминов а, д, е. Фармакологическая характеристика, лекарственные формы, действие на организм, применение. Гипервитаминоз а и д.
- •Препараты витаминов с, р, рр, пангамовой и пантотеновой кислот. Фармакодинамика и применение препаратов. Побочное действие. Поливитаминные препараты и комплексы витаминов с микроэлементами.
- •1) Ферментные препараты улучшающие процессы пищеварения.
- •3) Фибринолитические ферменты
- •4. Ферменты, воздействующие на гиалуроновую кислоту
- •5. Разные ферментные препараты
- •II. Ингибиторы ферментов (Препараты антиферментов)
- •Препараты гормонов гипофиза. Фармакодинамика. Показания для применения. Антигормональные средства, действие и применение.
- •Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной желез. Фармакодинамика. Применение. Антитиреоидные средства, их механизм действия и применение. Побочные эффекты.
- •Препараты гормонов коры надпочечников и их синтетические аналоги. Классификация. Фармакодинамика минерало- и глюкокортикоидов. Показания к назначению. Осложнения кортикостероидной терапии.
- •Препараты андрогенов и их синтетические аналоги. Антагонисты андрогенов. Стероидные и нестероидные анаболики. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Побочные эффекты.
- •Антиагреганты, антикоагулянты и фибринолитические средства. Классификация. Характеристика и механизм действия препаратов. Показания к назначению. Побочные эффекты. Меры помощи.
- •Стимуляторы эритропоэза и лейкопоэза
- •Противоаллергические, классификация, фарм характеристика и мех-м противоаллерг действия преп разных групп. Показания для назначения, побочные эффекты.
- •Противогистаминные, фармакокинетика, фармакодинамика. Сравнит хар-ка н -рецепторов разных поколений. Применение возм осложнения.
- •Иммуностимуляторы и иммуномодуляторы. Классификация, фармакодинамика и применение препаратов. Фармакологическая характеристика иммунодепрессантов, применение, побочные эффекты.
- •I. Иммунобиологические средства
- •VI. Растительные
- •VII. Химически чистые
- •1. Животного происхождения
- •2. Растительного происхождения
- •3. Минерального происхождения
- •4. Различного происхождения
- •5. Препараты – продукты жизнедеятельности пчел.
- •Гиполипидемические средства. Классификация, фармакодинамика, применение. Антиоксиданты и их характеристика. Противоподагрические средства. Механизм действия и применение.
- •Лс,применяемые при заболеваниях исполнительных органов
- •Классификация, фармакокинетика и фармакодинамика стимуляторов дыхания, противокашлевых и отхаркивающих средств. Показания к применению, побочные эффекты.
- •4.Противоаритмические средства. Классификация. Сравнительная характеристика и механизм противоаритмического действия препаратов. Применение, побочные эффекты.
- •6.Блокаторы кальциевых каналов: классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов, применение, побочные реакции.
- •8. Средства применяемые при ибс. Улучшают кровоснабжение и метаболизм клеток миокарда. В переводе с греческого – противожабный.
- •9.Препараты улучшающие мозговое кровообращение.
- •10.Антигипотензивные средства.
- •11.Фармакология средств, влияющих на функции органов пищеварения.
- •15.3.2. Средства, понижающие секрецию желез желудка
- •12.Противоязвенные средства. Классификация. Механизм действия антацидов, ингибиторов желудочной секреции, гастропротекторов, стимуляторов регенерации. Применение, побочные эффекты.
- •13.Рвотные и противорвотные средства. Классификация. Фармакодинамика. Характеристика препаратов. Показания для применения, возможные осложнения.
- •14. Средства регулирующие моторную функцию жкт
- •15.Слабительные средства. Классификация. Механизмы действия слабительных средств разных групп. Характеристика препаратов, применение, возможные осложнения.
- •16. Гепатотропные средства. Классификация. Фармакодинамика желчегонных, гепатопротекторных и холелитолитических средств. Характеристика препаратов. Показания для применения.
- •18.Лекарственные средства влияющие на миометрий.
- •Антиинфекционные и антибластомные средства
- •1. Антисептические и дезинфицирующие средства. Классификация. Механизм и спектр противомикробного действия препаратов разных групп. Применение.
- •5.Антибиотики группы аминогликозидов и тетрациклинов. Спектр и механизм противомикробного действия. Сравнительная характеристика препаратов разных поколений. Применение. Побочные эффекты.
- •9. Противосифилитические и противогрибковые средства. Классификация. Фармакодинамика. Характеристика и применения препаратов. Побочные эффекты
- •11. Противовирусные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Способы применения. Побочные эффекты.
- •12. Противоопухолевые средства. Классификация. Механизмы действия. Характеристика препаратов разных групп. Применение. Осложнения противоопухолевой терапии и пути их преодоления.
10.Антигипотензивные средства.
Антигипотензвивные средства – повышают низкое АД за счет:
Повышения тонуса сосудов (увеличения общего периферического сопротивления)
Повышения минутного объема крови (сердечного выброса)
Повышения объема циркулирующей крови (ОЦК).
Сосудосуживающие средства:
Адреномимеметики (α и α,β): норадреналин, адреналин, мезатон
Симпатомиметики: эфедрин
Агонисты рецепторов ангиотензина II: ангиотензинамид (противопоказан при гиповолемическом шоке)
Глюкокортикоиды: дексаметазон, преднизолон (повышают чувствительность рецепторов к катехоламинам, блокируют обратные вне нейрональный захват, увеличивают ОЦК за счет повышения глюкозы)
Препараты повышающие сердечный выброс:
Стимулятор дофаминовых рецепторов: дофамин (стимулирует также α и β – АР)
β1-адреномиметик: добутамин
Сердечные гликозиды: строфантин, дигоксин
Препараты увечичивающие ОЦК: полиглюкин, реополиглюкин (плазмозаменители), раствор глюкозы, натрия хлорид
Препараты центрального действия:
Психостимуляторы: кофеин
Аналептики: кордиамин
Общетонизирующие средства: препараты лимонника, элеутеракок, жень-шень, родиола розовая
Ангиотензинамид( гипертензин) -представляет собой амид естественного прессорного вещества ангиотензина 2 ,образующегося а организме.Основной эффект- сосудосуживающий. Прессорный эффект связан с действием на ангиотензиновые рецепторы артериол. Наиболее сильно суживаются артериальные сосуды внутренних органов, кожных покровов, почек. Прямого действия на сердце и его кровообращение не оказывает. Вводят внутривенно. Действует кратковременно.
При хронической гипотензии фармакотерапия носит вспомогательный характер. Применяют лекарственные средства, стимулирующие сосудодвигательный центр( кофеин,кордиамин), симпатомиметики(эфедрин), общетонизирующие средства ( лимонник,женьшень),минералкортикоиды.
11.Фармакология средств, влияющих на функции органов пищеварения.
Препараты, влияющие на аппетит
Препараты повышающие аппетит
Горечи(amara): Трава золототысячника (настой), Трава полыни горькой (экстракт густой; настойка; настой), Лист трилистника водяного (настой), Корень одуванчика (настой, экстракт густой), Корневище аира (настой)
Препараты разных групп:
Витамины
Биостимуляторы: апилак
Инсулин
Анаболические стероиды: неробол
Препараты снижающие аппетит (анорексигены- “an-отрицание, orexis- аппетит)
Стимуляторы выброса катехоламинов: амфепрамон, хлорфентермина, мазиндол
Стимуляторы выброса серотонина: дексфенфлурамин
Ингибиторы обратного захвата нейроаминов (серотонина,НА): сибутрамин
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ
Нарушения секреторной и двигательной активности пищеварительного тракта отмечаются при многих заболеваниях и патологических состояниях. Для нормализации функций желудочно-кишечного тракта используют большой арсенал лекарственных средств. В основном он включает вещества, непосредственно влияющие на секреторную и моторную функции желудка и кишечника, а также на экскреторную активность поджелудочной железы и печени. Вместе с тем в их числе рассматриваются средства, регулирующие аппетит, а также рвотные и про-тиворвотные средства.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ
Аппетит регулируется сложной нейрогуморальной системой. Она включает как центральные, так и периферические механизмы. Вкусовые, обонятельные, зрительные ощущения, сигналы из пищеварительного тракта, обмен веществ в периферических тканях, гормональные влияния — все это может быть условно отнесено к периферическим механизмам. В ЦНС аппетит контролируется «центром голода» (латеральные ядра гипоталамуса) и «центром насыщения» (вентромеди-альные ядра гипоталамуса). В значительной степени аппетит зависит от функционального состояния лимбической системы и коры головного мозга (особенно лобных долей). Что касается медиаторных механизмов, то основное значение в регуляции аппетита имеют норадренергическая, дофаминергическая и серотони-нергическая системы и соответствующие рецепторы (Р,- и Р-адренорецепторы, а-адренорецепторы, дофаминовые Dj-рецепторы, серотониновые 5-НТ1В- и 5-НТ2С-рецепторы). В организме обнаружены вещества, участвующие в контроле аппетита и энергетического баланса. Часть из них повышает аппетит (орексигенное действие). К ним относятся нейропептид Y, орексины А и В, грелин1, гормон, стимулирующий высвобождение гормона роста, ГАМК и другие. Вместе с тем, выделены эндогенные соединения, подавляющие аппетит (анорексигенное действие). Они представлены лептином2, а-меланоцистимулирующим гормоном, гормонами, стимулирующими высвобождение тиреотропного и кортикотропно-го гормонов, нейротензином, серотонином, глюкагоноподобными пептидами, хо-лецистокинином и прочими.
При пониженном аппетите назначают средства, стимулирующие аппетит. С этой целью могут быть использованы горечи, например настойка полыни, получаемая из полыни горькой (Artemisia absinthium). Настойка полыни содержит гликозид абсинтин, а также эфирное масло, состоящее из терпенов и изомера камфоры абсентола. Механизм их действия заключается в том, что они возбуждают рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно повышают возбудимость центра голода. При последующем приеме пищи усиливается первая (слож-норефлекторная) фаза секреции желудка.
Стимулирующим влиянием на аппетит обладают также некоторые психотропные средства (аминазин, амитриптилин, лития карбонат), нейротропные гипотензивные средства (клофелин), анаболические стероиды.
Имеются также специальные средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства). Они находят применение при лечении алиментарного2 ожирения, которое отягощает течение многих заболеваний, приводит к нарушению обмена веществ, расстройствам со стороны сердечно-сосудистой системы.
Наиболее целесообразный путь лечения ожирения заключается в ограничении количества и калорийности принимаемой пиши. Однако в данном случае лимитирующим моментом является тягостное ощущение голода. Чтобы его устранить, иногда и применяют средства, подавляющие аппетит.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ СЛЮННЫХ ЖЕЛЕЗ
Фармакологическая регуляция слюнных желез осуществляется в основном путем влияния на их иннервацию. Как известно, возбуждение холинергических нервов вызывает обильное выделение жидкой слюны, поэтому вещества, обладающие м-холиномиметической активностью (пилокарпина гидрохлорид, карба-холин, прозерин и др.), усиливают слюноотделение. Наоборот, м-холиноблока-торы (группа атропина) понижают секрецию слюнных желез. Практическое значение имеет последняя группа препаратов. Их применяют при гиперсаливации, возникающей при паркинсонизме, глистных инвазиях, отравлении солями тяжелых металлов.
При применении атропиноподобных веществ по другим показаниям (при язвенной болезни, спастических явлениях со стороны гладкомышечных органов) уменьшение секреции слюнных желез, проявляющееся сухостью в полости рта, является побочным эффектом.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА
Секреция желез желудка находится под контролем блуждающего нерва, а также ряда гормонов желудочно-кишечного тракта и других эндогенных веществ. Так, известно, что повышение тонуса блуждающего нерва, а также высвобождение гастрина и гистамина усиливают секреторную активность желудка. Вместе с тем устранение холинергических влияний или действия гистамина и гастрина снижает секрецию желудочного сока. Имеется ряд веществ, образующихся в организме, которые угнетают секрецию желез желудка. К ним относятся секретин, холецистокинин ,простагландины (например, простагландин Е2), вазоактивный пептид кишечника (VIР'), пептид, угнетающий секрецию желудка (GIP4), и др.
СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА. СРЕДСТВА ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ
К этим группам относятся диагностические и лечебные средства, включая средства заместительной терапии.
Сдиагностической целью назначают гастрин, гистамин, экстрактивные вещества. Если причиной пониженной секреции желудка являются функциональные нарушения, указанные вещества существенно увеличивают отделение желудочного сока. При органических поражениях слизистой оболочки желудка этого не происходит.
В данном случае лучшим диагностическим средством является гастрин. Он образуется в антральной части желудка (при приеме пищи), затем всасывается в кровь и поступает к железам фундальной части желудка, усиливая их секрецию. По активности он во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Гастрин оказывает также стимулирующее влияние на пара-кринные клетки типа энтерохромаффинных или тучных клеток, что вызывает высвобождение из них гистамина. Гастрин состоит из 2 полипептидов (гастрин-1 и гастрин-2), каждый из которых включает 17 аминокислот.
Гастрин, как и гистамин, увеличивает выделение хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Кроме того, он повышает продукцию внутреннего фактора Касла. Гастрин стимулирует также секрецию поджелудочной железы и желчеобразование.
В медицинской практике используют синтетический фрагмент гастрина, состоящий из остатков 5 аминокислот и получивший название пентагастрин.
Гистамин, стимулируя гистаминовые Н2-рецепторы желудка, значительно повышает количество желудочного сока и его кислотность. Следует, однако, учитывать, что спектр действия гистамина достаточно широк. Гистамин снижает артериальное давление, увеличивает проницаемость сосудов, тонизирует мышцы бронхов, кишечника и т.д. Для того чтобы эти влияния не возникали, предварительно вводят один из противогистаминных препаратов, блокирующих гистаминовые Н,-рецепторы (димедрол, дипразин, диазолин; см. главу 25). Они устраняют все эффекты гистамина, за исключением его стимулирующего влияния на желудочную секрецию (в небольшой степени сохраняется и гипотензивное действие гистамина)'.
К лечебным средствам, повышающим секрецию желудочного сока, относятся углекислые минеральные воды.
Нередко при недостаточности желез желудка прибегают к средствам заместительной терапии. С этой целью назначают натуральный или искусственный желудочный сок, пепсин и кислоту хлористоводородную разведенную.
