10. Психостимуляторы. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика психомоторных стимуляторов. Показания к применению. Побочное действие.

Препараты стимулирующие все основные функции головного мозга, активирующие психическую (умственную) и физическую работоспособность. Устраняют сонливость, усталость, повышают настроение, стимулируют мышечную активность, мобилизуют энергетические и функциональные ресурсы при апатии, вялости и уменьшают утомление у здоровых людей → используются как допинг.

Для психостимуляторов характерно быстрое развитие эффекта (в при в/в несколько минут), но не продолжительно. Препараты истощают клетки головного мозга.

Классификация по химической структуре.

1. Производные метилксантина (пурина): кофеин

2. Производные фенилалкиламина (амфетаминовые): амфетамин, метилфенидат

3. Сиднонимины: мезокарб

Механизм действия.

• Фенилалкиламины - стимулируют выброс катехол аминов и блокируют обратный захват.

• Метилксантины – блокируют аденозиновые А₁-рецепторы головного мозга и повышают синтез цАМФ

Кофеин – алкалоид, содержится в листьях чая, кофе, какао. На ЦНС оказывает прямое возбуждающее действие – психостимулирующее. Есть так же аналептическое (оживляющее) действие – возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Возбуждает центр блуждающего нерва. Стимулирует глигогенолиз, липолиз.

Обладает не только центральным, но и переферическим действием (причем оно может быть противопотожным). На сердце: стимулирующее (переферическое) и угнетающее (центральное через n. vagus). На сосуды: расширяет (переферическое) и сужает (центральное – активация сосудодвигательного центра).

Применение: преодоление усталости, сонливости, временного повышение физической и умственной работоспособности, как аналептик для стимуляции дыхания.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, беспокойство. Бессонница. При ↑ дозах обратные эффекты.

11. Ноотропные средства: фармакодинамика препаратов, показания к назначению. Общетонизирующие средства: фармакологические свойства, препараты. Понятие об адаптогенах и актопротекторах. Показания для применения.

Ноотропные вещества – это вещества оказывающие влияние на высшие интегративные (интеллект, внимание, мышление) функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к гипоксии и другим повреждающим факторам

Механизм действия: Действуют на метаболические процессы, энергетический потенциал – улучшают (увеличивают выработку АТФ (за счет стимуляции аденилатциклазу и угнетают нуклеотидфосфатазы), повышают активность ферментов дыхательной цепи, цикла Кребса → ↑АТФ, улучшают поступление глюкозы чрез мембраны нейронов и ее утилизацию, идентифицируют гликолиз и аэробное дыхание.) Ноотропные средства имеющие структуру ГАМК оказывают противогипоксический эффект. Являясь циклическом ГАМК – пирацетам активирует специфический для нейронов ГАМК-шунт и увеличивает образование АТФ.

Активируют пластические процессы → улучшается регенерация нейронов за счет усиления синтез РНК, белков → снижается «старение» клеток головного мозга.

Повышают синтез и выделение нейромедиаторов

Улучшают кровоснабжение (за счет прямого сосудорасширяющего действия)

Показания: Олигофрения, Интеллектуальные нарушения на фоне алкоголизма, эпилепсии, Атеросклероз мозговых сосудов, Посттравматические поражения мозга, Астения, депрессия, старческая деменция, Невротические состояния, тяжелый стресс связанный с переутомлениям, Головные боли и головокружения, Коматозные состояния

ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ.

Средства преимущественно растительного происхождения которые оказывают мягкое стимулирующее действие на ЦНС.

Повышают тонус ЦНС, стимулируют работу исполнительных органов, возбуждающего действие со стороны ЦНС на вызывают. Препараты нетоксичны, имеют большую широту терапевтического действия. Эффект развивается постепенно, могут повышать настроение, аппетит, умственную и физическую работоспособность.

Адаптогены – группа общетонизирующих (по Лазареву) - препараты способные повышать сопротивляемость организмов, устойчивость к внешним условиям, способствовать адаптации, приспособлению (применяются здоровыми людьми).

Женьшень – тонизирующий и адаптирущий препарат.

Родиола розовая – стимулирующее действие при астении, ВСД

Элеутерококк колючий – тонизирующие средсво, повышает содержание гемоглобина, улучшает остроту зения и слуха.

Лимонник китайсткий – улучшение умственной и физической работоспособности, лечение гипотонии, расстройства ЦНС.

Актопротекторы - Повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях, уменьшают утомляемость (от лат. движение+прикрытие).

Бемитил – производное меркаптобензимидазола. Оказывается психостимулирующее действие, повышает устойчивость к гипоксии, снижает потребление кислорода тканями, теплопродукции, активируют гликонеогенез → очищают мышцы от молочной кислоты и аммиака, стимулируют синтез РНК и белка → восстанавливают или улучшают физическую выносливость.

Данную группу применяют при заболеваниях сопровождающихся хронической гипоксией: миокардиодистрофия, лучевая болезнь (входят в группу допингов)