Препарати рослин, що містять бактерицидні засоби

Бактерицидні засоби рослинного походження називають фітонцидами. Фітонциди містяться у свіжих соках часнику, цибулі, редьки, хрону, звіробою та ін. Як антисептики у домашніх умовах часто застосовують у вигляді настоїв, відварів і настойок квіти календули, ромашки, листя шавлії, евкаліпту та ін. Промисловість випускає готові препарати із рослин: ромазулан – із ромашки, сальвін – із шавлії, хлорофіліпт – із евкаліпта, аренаринова мазь – із суцвіть безсмертника піщаного. Антисептичну дію виявляє ферментний препарат лізоцим, синтетичні засоби (цитраль і цигерол), продукти перегонки нафти (нафта нафталанська, парафін твердий і озокерит медичний). Кислота уснілова, яка отримана із лишайників, має бакерицидну дію стосовно грампозитивних бактерій.

Хіміотерапевтичні засоби антибіотики

Основоположником сучасної хіміотерапії є німецький лікар Пауль Ерліх, який все своє життя присвятив пошуку препаратів, згубних для збудників різних інфекцій. У 1907 році він запропонував перший високоефективний засіб для лікування сифілісу - сальварсан (на основі миш`яку). У 1932 році Г. Домагк виявив антимікробні властивості червоного стрептоциду. Через кілька років І. Я. Постовський і Л. М. Голдирєв синтезували новий високоефективний засіб – норсульфазол. Так був покладений початок пошуку і створенню сульфаніл-амідних засобів.

Вершиною досягнень у хіміотерапії стало відкриття А. Флемінгом у 1929 році першого антибіотика – пеніциліну. У 1940 році Флорі і Чейн виділили пеніцилін у чистому вигляді. У Радянському Союзі пеніцилін був виділений у 1942 році З. В. Єрмольєвою і Т. І. Балязіною, а його виробництво було налагоджено у роки Великої Вітчизняної війни. У наступні роки була створена значна кількість природних і синтетичних антибактеріальних засобів. Синтез нових препаратів продовжується і в наш час. Хіміотерапевтичні засоби характеризуються певним спектром антимікробної дії. Одна з вимог до них – це низька токсичність для організмів людини і тварин.

На основі досвіду практичного застосування у клініці антибактеріальних засобів були розроблені основні принципи хіміотерапії:

1. Необхідно ретельно обстежити хворого, встановити точний діагноз та збудника інфекції. Визначити чутливість збудника до антибактеріальних препаратів.

2. Розпочинати лікування хворого необхідно якомога раніше, поки кількість збудника ще невелика і не розвинулися тяжкі порушення з боку органів та систем організму людини.

3. Необхідно вибрати оптимальний шлях введення антибактеріального засобу, який би забезпечив найкращий контакт збудника з препаратом.

4. Підтримувати ефективну концентрацію антибактеріального засобу в організмі хворого впродовж курсу лікування. На початку лікування іноді призначають ударну дозу, яка вища, ніж підтримувальні дози.

5. Оптимально визначити тривалість лікування (введення препарату повинно продовжуватися ще 3–5 днів після клінічного видужання).

6. Своєчасно припинити приймання препарату з метою попередження розвитку ускладнень.

7. Проводити поряд із призначенням хіміотерапевтичних засобів заходи з підтримки захисних сил організму (вітамінотерапія, призначення імуномодуляторів, препаратів для підтримання функцій печінки, нирок та ін.).

До хіміотерапевтичних відносять такі групи препаратів:

1. Антибіотики.

2. Сульфаніламідні засоби.

3. Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної будови (хінолони, фторхінолони, оксихінолони, похідні нітроімідазолу, нітрофурани).

4. Протигрибкові засоби.

5. Противірусні засоби.

6. Протипротозойні засоби (протималярійні, засоби для лікування лімбліозу, токсоплазмозу, амебіазу, трихомоніазу, балантидіазу, лейшманіозу).

7. Протисифілітичні засоби.

8. Протитуберкульозні засоби.

9. Протиглисні засоби.

Антибіотики – це засоби переважно бактеріального походження, їх напівсинтетичні та синтетичні аналоги, які вибірково пошкоджують або знищують певні види мікроорганізмів. Антибіотики класифікують залежно від їх біологічного походження, хімічної будови, механізму дії і характеру дії на мікроорганізми.

Класифікація антибіотиків за хімічною будовою:

1. Антибіотики, які містять у структурі молекули -лактамне кільце: пеніциліни, цефалоспорини, монобактами, карбапенеми.

2. Антибіотики, які містять в структурі молекули макроциклічне лактонне кільце: макроліди і азаліди (еритроміцин, олеандоміцин, спіраміцин, рокситроміцин, азитроміцин, кларитроміцин).

3. Тетрацикліни (містять у структурі молекули 4 конденсованих 6-членних цикли): тетрациклін, метациклін, доксициклін.

4. Група левоміцетину (похідні діоксіамінофенілпропану): левоміцетин, левоміцетину стеарат, левоміцетину сукцинат.

5. Аміноглікозиди (містять у структурі молекули аміноцукри): стрептоміцин, неоміцин, гентаміцин, канаміцин, мономіцин, амікацин, тобраміцин, сизоміцин.

6. Антибіотики – поліпептиди: поліміксини, граміцидин С.

7. Антибіотики – полієни: амфотерицин, амфоглюкамін, ністатин, леворин.

8. Глікопептидні антибіотики: ванкоміцин, ристоміцин.

9. Лінкозаміди: лінкоміцин, кліндаміцин.

10. Анзаміцини: рифампіцин, рифаміцин.

11. Препарати стероїдної структури: фузидин-натрій.

12. Різні антибіотики: фузафунгін та ін.

За механізмом дії всі антибіотики поділяють на 4 групи:

1. Антибіотики, які порушують синтез стінки мікробної клітини:

• -лактами (пеніциліни, цефалоспорини, монобактами, карбапенеми);

• глікопептиди (ванкоміцин, ристоміцин).

2 Антибіотики, які порушують функцію цитоплазматичної мембрани збудників:

• поліпептиди (поліміксин, граміцидин С);

• полієни (амфотерицин, ністатин, леворин).

3 Антибіотики, які порушують синтез білків на рибосомах мікробних клітин:

• аміноглікозиди (стрептоміцин, мономіцин, канаміцин, гентаміцин, сизоміцин, тобраміцин, амікацин);

• тетрацикліни (тетрациклін, метациклін, доксициклін);

• левоміцетини;

• макроліди (еритроміцин, олеандоміцин, спіраміцин, кларитроміцин та ін.);

• лінкозаміди (лінкоміцин, кліндаміцин);

4 Антибіотики, які порушують синтез нуклеїнових кислот:

• анзаміцини (рифампіцин, рифаміцин);

• антибіотики різних груп (гризеофульвін та ін.).

Антибактеріальні засоби виявляють бактерицидну або бактеріо-статичну дію. Бактерицидні антибіотики порушують синтез клітинної стінки або функціонування цитоплазматичної мембрани, що супроводжується загибеллю мікроорганізмів. Це препарати із груп -лак-тамів, глікопептидів, поліпептидів та полієнів. Крім того, аміноглікозиди, а також левоміцетин та рифампіцин у великих дозах також виявляють бактерицидний ефект. Бактеріостатичні антибіотики порушують ріст і поділ мікроорганізмів. Таким чином діють тетрацикліни, макроліди, лінкозаміди, анзаміцини та ін.

При виборі антибіотика потрібно враховувати спектр його протимікробної дії. Залежно від того, на яку кількість видів мікроорганізмів діють антибіотики, їх поділяють на препарати вузького та широкого спектрів дії. Вузький спектр дії притаманний пеніциліну, макролідам, лінкозамідам (переважно діють на грампозитивну мікрофлору); поліміксинам (діють на грамнегативну мікрофлору). Антибіотики з широким спектром дії (тетрацикліни, левоміцетин, аміноглікозиди, цефалоспорини, напівсинтетичні: макроліди, азаліди, пеніциліни та ін.) впливають як на грампозитивні, так і на грамнегативні коки та палички, а також на спірохет, рикетсій та інших збудників.

-ЛАКТАМНІ АНТИБІОТИКИ

Ця група антибіотиків домінує в наш час у медичній практиці. Вона містить пеніциліни, цефалоспорини, монобактами, карбапенеми. Всі ці антибіотики порушують синтез клітинної стінки мікроорганізмів і виявляють бактерицидний ефект. Механізм дії пов`язаний з незворотним блокуванням ферменту транспептидази, який забезпечує утворення пептидних зв`язків між ланцюгами пептидогліканів. Це супроводжується лізисом мікроорганізмів. -Лактамні антибіотики малотоксичні для макроорганізму.

Пеніциліни

Природні пеніциліни є продуктами життєдіяльності різних видів пліснявого грибка Penicillium. Найбільш стійкий і активний із цих засобів – бензилпеніцилін – був виділений Флемінгом і Чейном. У 1957 році із природних пеніцилінів була виділена 6-амінопеніциланова кислота, на основі якої почалося розроблення напівсинтетичних препаратів пеніцилінового ряду.

Класифікація пеніцилінів:

І. Біосинтетичні пеніциліни (виділяють шляхом біологічного синтезу).

1. Препарати для парентерального введення (руйнуються у кислому середовищі шлунка):

• нетривалої дії: бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль;

• тривалої дії : бензилпеніциліну новокаїнова сіль, біцилін-1, біцилін-5.

2. Препарати для ентерального введення (кислотостійкі): феноксиметилпеніцилін.

ІІ Напівсинтетичні пеніциліни.

1. Препарати для парентерального та ентерального введення (кислотостійкі):

• стійкі до дії пеніцилінази: оксациліну натрієва сіль, нафцилін;

• широкого спектра дії (не діють на паличку синьо-зеленого гною): ампіцилін, амоксицилін.

2. Препарати для парентерального введення (руйнуються у кислому середовищі шлунка), широкого спектра дії (включаючи паличку синьо-зеленого гною):

• карбоксипеніциліни: карбеніциліну динатрієва сіль, тикарцилін;

• уреїдопеніциліни: азлоцилін, піперацилін, мезлоцилін.

3. Для ентерального введення (кислотостійкі), широкого спектра дії (включаючи паличку синьо-зеленого гною):

• карбоксипеніциліни: карбеніцилін інданіл натрій, карфецилін.