Синтетичні засоби

Етамбутол має виражену протитуберкульозну дію. Препарат не впливає на інші мікроорганізми. Ефективний при резистентності збудника до ізоніазиду, стрептоміцину та інших препаратів. Механізм дії базується на пригніченні синтезу РНК і білків, а також здатності препарату взаємодіяти з іонами двовалентних металів і порушувати структуру рибосом. Етамбутол пригнічує лише мікобактерії, які розмножуються (фармакологічний ефект бактеріостатичний). Призначають етамбутол усередину після їди 1 раз на добу. Препарат легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, виводиться із організму через нирки у незміненому вигляді. Незначна кількість препарату виводиться через кишечник. Показаний для лікування різних форм туберкульозу у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Із побічних ефектів можуть спостерігатися диспепсія, запаморочення, депресії, алергічні реакції, звуження периферичних полів зору. Приймання препарату впродовж 2–6 місяців може супроводжуватися розладами кольорового зору (особливо сприйняття червоного і зеленого кольорів). Після відміни препарату зір відновлюється.

Піразинамід – похідне піразинкарбонової кислоти. Препарат цінний тим, що діє на мікобактерії туберкульозу, резистентні до інших препаратів. Силою дії він поступається ізоніазиду, рифампіцину та аміноглікозидам. Механізм дії піразинаміду не вивчений. Препарат легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає в осередки туберкульозу і виявляє високу активність у кислому середовищі казеозної маси. Виводиться піразинамід через нирки. Призначають препарат 3–4 рази на добу після їди. Використовують у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. До піразинаміду швидко розвивається резистентність мікобактерій. Терапія піразинамідом може супроводжуватися диспептичними розладами, порушеннями функції печінки, алергічними реакціями, артралгіями, загостренням подагри, фотосенсибілізацією. З метою зниження токсичності піразинаміду призначають ціанокобаламін, метіонін, глюкозу.

Етіонамід і протіонамід – похідні ізонікотинової кислоти. Властивості препаратів близькі до ізоніазиду, але протитуберкульозна активність їх нижча. Цінні препарати тим, що діють на штами мікобактерій, резистентні до ізоніазиду. Механізм дії такий самий, як у ізоніазиду. Препарати чинять бактеріостатичний ефект як на позаклітинні, так і на внутрішньоклітинні популяції мікобактерій, посилюють фагоцитоз у осередках запалення. Призначають препарати всередину і ректально 3–4 рази на день, а у разі поганої переносимості – двічі на день. Необхідно зазначити, що хворі краще переносять протіонамід. Із побічних ефектів етіонаміду і протіонаміду потрібно назвати нудоту, блювання, діарею, порушення функції печінки, алергічні реакції, порушення сну, ортостатичний колапс. З метою попередження та зменшення побічних ефектів призначають піридоксин, нікотинамід. Протипоказані препарати під час вагітності.

Препарати з низькою ефективністю Похідні парааміносаліцилової кислоти

ПАСК (натрію парааміносаліцилат) і БеПАСК (парабензоїламіносаліцилат кальцію) виявляють бактеріостатичний ефект щодо мікобактерій туберкульозу.

Структура молекул похідних парааміносаліцилової кислоти подібна до структури молекули параамінобензойної кислоти, що є основою конкурентних відносин між ними. Параамінобензойна кислота використовується мікобактеріями для синтезу білків, необхідних для росту і розмноження. Препарати чинять бактеріостатичний ефект.

ПАСК призначають всередину після їди дозами 12–15 г на добу, запиваючи молоком або лужною мінеральною водою. Препарат легко всмоктується у кров, звідки швидко проникає до тканин внутрішніх органів. Близько 90% прийнятої дози виводиться через нирки, інша частина – із жовчю у неактивному вигляді. Інактивація препарату відбувається переважно шляхом ацетилювання. Іноді ПАСК вводять внутрішньовенно краплинно.

Препарати можуть викликати диспептичні явища (нудота, блювання, пронос, болі у животі), алергічні реакції у вигляді висипань, гепатотоксичні реакції, кристалурію, агранулоцитоз, збільшення розмірів щитовидної залози з явищами гіпертиреозу.

БеПАСК – препарат пролонгованої дії, з якого вивільняється парааміносаліцилова кислота, призначають його також всередину.