Монобактами

Монобактами – це антибіотики, які містять у структурі своєї молекули макроциклічне -лактамне кільце. Представником цієї групи препаратів є азтреонам (азактам). Для препарату характерна висока активність стосовно грамнегативних мікроорганізмів (кишкової палички, палички синьо-зеленого гною, протея, клебсіел, серацій, сальмонел, шигел та ін.). Препарату притаманна висока стійкість до -лактамаз, що продукують грамнегативні бактерії. Азтреонам не впливає на грампозитивні бактерії, бактероїди та інші анаероби. Показаний азтреонам при сепсисі, тяжких інфекціях сечовивідних шляхів, черевної порожнини і малого таза, бронхолегеневих інфекціях, менінгіті, інфекціях м`яких тканин. Призначають препарат 2–3 рази на добу внутрішньом`язово або внутрішньовенно (по 0,5–1,0 г). Азтреонам добре переноситься хворими. Зрідка можуть розвиватися алергічні реакції, дисбактеріози, диспептичні розлади, при введенні у вену – флебіти.

Карбапенеми

Це відносно нова, сучасна група -лактамних напівсинтетичних антибіотиків широкого спектра дії, що стійкі до -лактамаз. До карбапенемів чутливі грампозитивні і грамнегативні аеробні та анаеробні бактерії, включаючи паличку синьо-зеленого гною. Спектр дії карбапенемів настільки широкий, що приблизно відповідає комбінації відразу чотирьох груп антибіотиків, наприклад, цефалоспоринів ІІІ покоління з аміноглікозидами, метронідазолом і ампіциліном.

Виділяють 2 покоління антибіотиків зазначеної групи.

І покоління: іміпенем, тієнам, примаксин.

ІІ покоління: меропенем (меронем).

Препарати і покоління

Іміпенем – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, похідне тієнаміцину. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Іміпенем стійкий до дії -лактамаз, однак руйнується дегідропептидазою 1.

Тієнам і примаксин – комбінація іміпенему і циластатину у співідношенні 1:1. Циластатин – інгібітор дегідропептидази 1 (фермент проксимальних канальців нирок).

Карбапенеми практично не всмоктуються із шлунково-кишкового тракту, у зв`язку з чим їх вводять парентерально. Виводяться препарати із організму нирками.

Препарати іі покоління

Особливістю меропенему (меронему) є стійкість до дегідропептидази 1, у зв`язку з чим не потрібне його комбінування з циластатином. Меропенем стійкий до дії -лактамаз. Препарат поступається тієнаму і примаксину протистафілококовою активністю (у 2–4 рази), але перевищує (у 2–8 разів) їх за дією на грамнегативні ентеробактерії і псевдомонади. Мерапенем добре проникає через тканинні бар`єри, метаболізується у печінці, виводиться нирками.

Необхідно мати на увазі, що є мікроорганізми з природною резистентністю до карбапенемів: хламідії, мікоплазми, коринебактерії, мікобактерії, флавобактерії, метицилінрезистентні стафілококи, грибки, найпростіші.

Тієнам призначають 4 рази на добу внутрішньовенно або двічі – внутрішньом`язово, меропенем – тричі на добу. Карбапенеми – резервні антибіотики, які застосовують при тяжких інфекційних захворюваннях у хворих, які вже лікувалися іншими антимікробними препаратами.

Показання до застосування карбапенемів такі:

• внутрішньочеревна хірургічна інфекція;

• гінекологічна інфекція після пологів, кесарева розтину, операцій;

• інтенсивна терапія новонароджених;

• ускладнена інфекція сечовивідних шляхів;

• ускладнені інфекції кісток, суглобів, шкіри і м`яких тканин;

• сепсис;

• інфекції легенів (пневмонії та ін.);

• інфекційні захворювання у хворих з нейтропеніями;

• менінгіт (препарат вибору – мерапенем, оскільки він краще проникає у мозок і менш нейротоксичний).

Карбапенеми мають значну широту терапевтичної дії, це малотоксичні препарати. Терапія інфекційних захворювань цими препаратами може супроводжуватися:

• болями у місці внутрішньом`язових або внутрішньовенних ін`єкцій, ущільненням, розвитком тромбофлебітів;

• алергічними реакціями (висипання, еозинофілія);

• суперінфекцією (кандидоз);

• нефротоксичними ефектами (частіше при застосуванні іміпенему);

• нейротоксичними ефектами – тремором, гіпертонусом м`язів, парестезіями, енфалопатією, судомами (при внутрішньовенному введенні тієнаму або примаксину, але не меропенему).