Характеристика местноанестезирующих препаратов

Дикаин — белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и спирте. Растворы его стерилизуют кипячением. Это сильное местноанестезирующее средство, применяется для поверхностной анестезии (смазывают ткани 0,25-2% раствором). Для взрослых высшая разовая доза дикаина 0,09 г (3 мл 3% раствора).

Пиромекаин – анестетик для поверхностной анестезии, по эффективности не уступающий дикаину. Малотоксичен, хорошо всасывается через слизистую оболочку рта. Препарат используют в виде 1 – 2% раствора, 5% пиромекаиновой мази, 5% пиромекаиновой мази с метилурацилом и 3% пиромекаиновой мази с метилурацилом и коллагеном (пирометкол), нанося ее на поверхность ткани. Максимальная разовая доза пиромекаина 1г. Возможна аллергическая реакция.

Новокаин — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Водный раствор его стерилизуют кипячением в течение 30 мин. Анестетик малотоксичен, имеет большую широту терапевтического действия. Его используют в инфильтрационной, проводниковой анестезии. Применяют новокаин в виде 0,25 — 0,5% р-ра для инфильтрационной и 1 — 2 % раствора для проводниковой и инфильтрационной анестезии ветвей тройничного нерва. Инфильтрационная анестезия в мягких тканях наступает очень быстро. Высшая разовая доза при введении в мышцу — 0,1 г. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы: при использовании 0.25 % раствора новокаина — не более 500 мл (1,25 г) в начале операции, в дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 1000 мл (2,5 г); при использовании 0.5% р-ра — соответственно 150 мл (0,75 г) и 400 мл (2 г). В клинической практике при проводниковой анестезии используют не более 100 мл 1% раствора и 30 мл 2 % раствора.

С целью замедления всасываемости новокаина в кровь (для профилактики возможного токсического воздействия) и увеличения продолжительности его действия к р-ру анестетика добавляют 0,1% раствор гидрохлорида адреналина в соотношении 1:100 000 (1 мл адреналина на 100 мл новокаина). Продолжительность действия анестезии новокаином не превышает 30 мин. В очаге воспаления применение новокаина не дает выраженногo обезболивающего эффекта.

В случае интоксикации могут появиться головокружение, слабость, тошнота, побледнение кожи, обильное потоотделение, возбуждение, тахикардия, снижение АД, нарушение дыхания вплоть до апноэ, судороги. Иногда может развиться отек легких. При развитии аллергической реакции могут быть также высыпания на коже, зуд, дерматит, отек Квинке, явления бронхоспазма.

Тримекаин (мезокаин, тримекаина гидрохлорид) — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, относится к амидам ароматических аминов. Растворы стерилизуют кипячением при 100⁰С в течение 30 мин. Тримекаин оказывает хороший обезболивающий эффект в очаге воспаления, в области келоидных рубцов и при наличии грануляционной ткани. Превосходит новокаин по быстроте наступления анестезии в 2 раза, по выраженности обезболивающего эффекта – в 2 – 2,5 раза, по продолжительности анестезии – в 3 раза. Возможны увеличение частоты дыхания, тошнота, болезненность и отек тканей в месте введения. Токсичность его невелика. Хорошо сочетается с адреналином. Тримекаин противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему. Реакция на тримекаин характеризуется появлением общей слабости, головной боли, побледнением кожных покровов и видимых СО. Возможны тошнота, рвота, появление отека тканей на месте введения анестетика. Иногда неблагоприятная реакция на введение тримекаина может появляться в виде коллапса с потерей сознания, судорогами, снижением АД, изменениями пульса. Анафилактический шок регистрируется при введении тримекаина крайне редко, чаще это связывают с одновременным введением других лекарственных препаратов, в том числе антибиотиков. Для неаппликационной анестезии малопригоден. Применяют 0,25 — 2 % растворы для инфильтрационной анестезии и 1 — 2 % растворы — для проводниковой анестезии. Можно ввести до 800 мл 0,25 % раствора тримекаина, до 400 мл 0,5 %, до 100 мл 1 % и до 20 мл 2 % раствора.

Противопоказания: атриовентрикулярная блокада сердца, СН, выраженный атеросклероз. Аллергические реакции возникают редко.

Мепивикаин (карбокаин, скандикаин) относится к анестетику амидной группы. Препарат по своему действию близок к ксикаину, но токсичнее его. Вместе с тем последний уступает мепивикаину по длительности действия. Мепивикаин медленно адсорбируется, но не вызывает расширения сосудов. Возможно развитие токсической реакции при передозировке анестетика. Препарат используется в виде 2% или 3% раствора для инфильтрационной и проводниковой анестезии. При кратковременных оперативных вмешательствах применяют 3% раствор мепивакаина без вазоконстриктора, 2 % раствор анестетика с адреналином в соотношении 1:100000 обеспечивает адекватное обезболивание при любых операциях, в том числе при длительных вмешательствах.

Особое преимущество имеет 3 % раствор мепивикаина у пациентов группы риска.

Максимальная доза мепивикаина составляет 4,4 мг/кг. При передозировке препарата у отдельных больных возможны эйфория, депрессия, брадикардия, артериальная гипотензия, а также нарушения речи, глотания, зрения.

Возможны судороги, угнетение дыхания, но эти осложнения, как и аллергические реакции, бывают редко. Особо осторожно препарат следует применять у беременных. Выраженное преимущество мепивикаин имеет у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам.

Скандикаин — один из аналогов мепивикаина. Отдельные фирмы выпускают его под названием «карбокаин». Скандикаин — это сильный анестетик с быстро наступающим локальным региональным эффектом. Имеет большое преимущество при использовании у пациентов с неблагоприятным аллергическим анамнезом, так как не дает побочных токсических реакций. Кроме того, скандикаин эффективен для анестезии у больных диабетом, ГБ, пороками сердца ревматической природы. Препарат используется в виде 2 — 3 % раствора без вазоконстриктора. В других случаях скандикаин применяется в виде 2 % раствора с вазоконстриктором в соотношении 1:200 000 или 1:100 000.

Лидокаина гидрохлорид (ксикаин, ксилокаин) — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Для анестезии применяют хлористоводородную соль лидокаина. Является сильным анестетиком, вызывает более глубокую и продолжительную анестезию, чем новокаин (до 3 — 5 ч), превосходя его по обезболивающему эффекту в 2 — 3 раза. Обеспечивает хорошую эффективность обезболивания в воспаленных тканях. Аллергические реакции бывают крайне редко.

Токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора: 0.5 % раствор по токсичности не отличается от новокаина, 1 — 2 % раствор токсичнее новокаина в 1,4 — 1,5 раза.

Противопоказан при сердечно-сосудистой недостаточности, атриовентрикулярной блокаде II — III степени, заболеваниях печени и почек, выраженной брадикардии, тяжелой миастении. В период беременности и лактации следует использовать по строгим показаниям. Для инфильтрационной анестезии при оперативных вмешательствах на мягких тканях применяют 0,25 % и 0,5 % р-ры, а для проводниковой и инфильтрационной при операциях на альвеолярном отростке, других участках верхней и нижней челюстей – 1 – 2% растворы. Для аппликационной анестезии применяют 1 — 2 % аэрозоль лидокаина, 5 % лидокаиновую мазь. Максимальные дозы анестетика: 0,15 % раствор – 1000 мл, 0,5 % - 500 мл, 1 – 2% - не более 50 мл.

Из побочных эффектов возможны эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, шум в ушах, снижение АД, брадикардия. При передозировке возможны судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, колапс. В этом случае больного следует перевести в горизонтальное положение, обеспечить ингаляцию кислорода, внутривенно (в/м) ввести 10 мг диазепама, провести другую симптоматическую терапию вплоть до в/в введения 1% раствора гексенала или тиопентала (при появлении судорог скелетной мускулатуры).

Бупивакаина гидрохлорид (маркаин, карбостезин) — анестетик амидного типа, превосходит новокаин по силе обезболивающего эффекта в 6 раз, но токсичнее его в 7 раз. Эффективнее лидокаина в 4 раза. Анестезия наступает через 4 — 10 мин, достигая максимума через 15 — 35 мин. Продолжительность действия 12 — 13 ч. В хирургической практике применяют 0,5 % и 0,75 % растворы. Максимальная доза — 175 мг. Выпускается в карпулах по 1,8 мл или во флаконах по 50 и 100 мл. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Проникает через плаценту.

Противопоказания: тиреотоксикоз, гипотензия, сердечная недостаточность. Побочные эффекты: головокружение, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, снижение АД, брадикардия.

Артикаин (ультракаин D-С, ультракаин D-С форте) — местный анестетик амидной группы, выпускается в цилиндрических ампулах по 1,7 мл и во флаконах по 20 мл в виде 4 % раствора. Менее токсичен, чем лидокаин, и лишь в 1,5 раза токсичнее новокаина. Обезболивающий эффект артикаина в 5 раз выше, чем новокаина. Анестетик обладает высокой степенью связывания с белками и низкой жирорастворимостью, что является основанием для его выбора у беременных (наименее токсичен для плода). Ультракаин D-С содержит адреналин в соотношении 1:200000, а ультракаин D-С форте — 1:100 000. Низкая концентрация адреналина в ультракаине D-С обусловливает его безопасность у лиц с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, болезнями печени, у детей и лиц пожилого возраста. Обезболивание наступает через 1 — 3 мин после введения в ткани. Продолжительность действия 45 — 75 мин. Противопоказан при пароксизмальной тахикар- дии, тахиаритмии, глаукоме. Побочное действие наблюдается крайне редко. Высокая диффузная способность препаратов артрикаинового ряда позволяет шире использовать инфильтрационную анестезию и чаще отказываться от проводниковых способов обезболивания, особенно на в/ч.

Максимально допустимое количество вводимого анестетика за одну процедуру — 7 мк/кг, т.е, 12,5 мл (7 карпул по 1,7 мл каждая).