4. Зуклопентиксол, Zuclopentixolum, список “б”, Клопиксол, Clopixolum

По химическому строению близок к производным фенантрена. Сильный нейролептик с пролонгированным действием. Назначают при неврозоподобных состояниях и галлюцинаторных расстройствах. Эффективен при длительном неблагоприятном течении шизофрении, когда не эффективны другие препараты.

ФВ – масленый раствор в ампулах по 1 мл 2,5% раствора для внутримышечного и подкожного введения в подогретом виде.

II. 1. Резерпин, Reserpinum, список “б”, 0,002

По механизму действия относят к группе симпатолитиков, по применению – к нейролептикам, т.к. проникает через гематоэнцефалический барьер и угнетает психику. Как нейролептик значительно слабее синтетических препаратов, например, производных фенотиазина, поэтому применяется в тех случаях когда нельзя по каким-либо причинам, например, аллергические реакции, применять синтетические нейролептики. По действию и применению резерпин относится к группе антигипертензивных средств, т.к. понижает АД, т.е. применяется для лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0,00025, 0,0001. Входит в состав комбинированного препарата “Раунатин”

2. Девинкан; винкопан, “Кавинтон”, “Винпоцетин”

Эти препараты содержат алкалоиды группы индола, проникают через гематоэнцефалический барьер, угнетают психику. Основное действие препаратов – расширение сосудов головного мозга и оболочек мозга, поэтому применяются при нарушениях мозгового кровообращения. Препараты понижают АД, но гипотензивный эффект выражен слабее по сравнению с резерпином.

Антидепрессанты.

Основное свойство этих средств – устранять признаки депрессии, основная направленность действия – эмоциональное состояние человека. Основное применение находят в психиатрической практике для лечения психозов и шизофрении с признаками депрессии.

По механизму дествия и химическому строению антидепрессанты подразделяются :

1. Ингибиторы нейрального обратногозахвата моноаминов – нейромедиаторов

1.Трициклические соединения неизбирательного действия

Имизин-Имипромин

Амитриптилин – Амизол, Триптизол

Коаксил –Тианептин

Кломипромин- Кломинал

2. Ингибиторы нейронального захвата избирательного действия(Флуоксетин)

II. Ингибиторы моноаминааксидазы

Неаламид- Нуредал

ИМИЗИН, Imizinum, список “Б”, “Мелипромин” «Имипромин»

Механизм действия связан со способностью накапливать в клетках КГМ медиатор норадреналин, что в свою очередь приводит к улучшению или повышению эмоционального состояния человека и в конечном итоге может вывести из состояния депрессии. Антидепрессивные свойства сочетаются со слабым седативным эффектом. Препарат устраняет чувство тоски, апатии, улучшает настроение. Кроме того имизин обладает а – А б свойствами (понижает АД) и М – Х л эффектами (расслабляет гладкую мускулатуру, понижает секрецию желез).

Побочные действия: бессонница, сердцебиение, гипотония, при длительном применении – возбуждение психики.

ФВ – драже по 0,025, ампулы по 2 мл 1,25% раствора, по 1 мл 2,5% раствора.

АМИТРИПТИЛИН, Amitriptilinum, список “Б”

Трицикличечский антидепрессант. Блокирует захват норадреналина, дофамина серотина – основных медиаторов в коре головного мозга, что приводит к их накоплению и усилению физиологической активности. По действию близок к имизину, но в отличии от него обладает более выраженным седативными и антигистаминными свойствами, проявляет М – Х л свойства. Применяется в психиатрии в старческом возрасте при болезни Айцгеймера.

ФВ –драже, капсулы и таблетки по 0,025, ампулы по 2 мл 1% раствора.

КЛОМИПРОМИН, Clomipraminum, список “Б”, “Кломинал”

По строению и свойствам близок к имизину, но оказывает менее выраженное антидепрессивное действие, причем эффект наступает медленно, максимальный эффект наступает через 3 – 5 дней после начала приема. Применяется при менее выраженных формах депрессии, в тяжелых случаях – внутривенно.

ФВ – капсулы и таблетки по 0,01, 0,025, 0,05, ампулы по 2 мл 1,25% раствора.

НИАЛАМИД, Nialamidum, список “Б”, “Нуредал”

По механизму действия является ингибитором МАО, а именно связывает моноаминоксидазу, при этом происходит накопление медиатора норадреналина. Применяется при различных видах депрессии, при моторной заторможенности, а также при стенокардии, т.к. расширяет коронарные сосуды и понижает болевые ощущения.

Побочные эффекты: сухость во рту, бессонница, возбуждение, диспепсические расстройства.

Противопоказан при нарушениях мозгового кровообращения. Исключить сыр, творог, которые содержат белок тирамин, способный восстанавливать МАО.

ФВ – таблетки по 0,025.

КОАКСИЛ Coaxilum «Б» занимает промежуточное положение между седативными и стисулирующими антидепрессантами. Показан в комплексом лечении алкаголизма, т.к. нормализует поведение у пациентов с хроническим алкоголизмом во время абстиненции.

Побочное действие: нарушение сна, чувство жара, тремор, анарексия, тошнота, метиоризм, экстрасистолия, загрудинные боли, мышечные боли, боли в пояснице.

ФВ: табл. 12.5 мг тианетина

Нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО.

ФЛУОКСИТИН Fluoxetine «Б» Избирательно тормозит обратный нейрональный захват медиатора серотонина, что приводит к увеличению его концентрации в синаптической щели и улучшению его действия на постсинаптические рецепторы. Применяется при разных видах депрессии, в особенности, когда неэффективны другие препараты, т.к препарат селективного действия, что лучше переносится больными и вызывает меньше побочных эффектов, но может быть тошнота, анарексия. Нельзя применять одновренменно с ингибиторами МАО.

ФВ6капс.,табл. По 0.01()10 мг, 0.02 (20 мг)

Психостимуляторы – это препараты, которые повышают психическую активность и умственную работоспособность человека, улучшая его эмоциональное состояние, понижает потребность во сне.

Кофеин – алкалоид – производное пурина, близкое по строению к таким алкалоидам как теофиллин, теобромин. Содержится в листьях чая, зернах кофе, орехах кола, в какао. Все эти растения применялись для изготовления возбуждающих напитков. Местным действием не обладает. По фармакологическим свойствам его рассматривают как психостимулятор и аналептик одновременно, т.к. возбуждает жизненно важные центры продолговатого мозга. Резорбтивное действие проявляется фармакологическими эффектами:

1. Психостимулирующий эффект проявляется в повышении умственной и физической работоспособности, понижении чувства усталости и потребности во сне. Это действие связано со способностью кофеина усиливать биоэнергетические процессы в клетках КГМ.

2. Аналептический (оживляющий эффект) проявляется в стимуляции дыхания и кровообращения в результате возбуждения центров продолговатого мозга, дыхание при этом учащается, сосуды сокращаются, АД повышается.

3. Прямое действие на сердце, которое проявляется увеличением числа сокращений и усилением сердечных сокращений.

4. Прямое сосудорасширяющее действие кофеина, которое выражается понижением АД. В норме в условиях целостного организма два действия: центральное сосудосуживающее и прямое сосудорасширяющее уравновешивают друг друга, и давление остается в норме. В условиях гипотонии (при обмороке) преобладает центральное сосудосуживающее действие и АД повышается.

5. Оказывает выраженное расширяющее действие на сосуды головного мозга, снимает или устраняет спазм сосудов мозга и оболочек мозга.

6. Прямое воздействие на скелетную мускулатуру усиливает физическую работоспособность.

7. Мочегонный эффект.

Применяется:

1. При физической и умственной усталости, а также для улучшения эмоционального состояния.

2. При повышенной сонливости.

3. При сердечной слабости.

4. При обмороке, гипотонии.

5. При головной боли, мигрени, связанной со спазмом сосудов мозга и оболочек мозга.

6. При тяжелой мышечной работе и физических перегрузках.

7. При отравлении веществами, угнетающими ЦНС и психику (наркотики, снотворные, алкоголь)

8. В комплексном лечении лучевой болезни.

Противопоказания: бессонница, повышенная нервная возбудимость, старческий возраст, гипертония.

КОФЕИН, Coffeinum, список “Б”, 0,3

- белые кристаллы или порошок горького вкуса, медленно растворимы в холодной воде.

ФВ – порошок. Входит в состав таблеток от головной боли “Аскофен”, “Цитрамон”, “Кофетамин” (кофеин и эрготамина гидротартрат)

КОФЕИН-НАТРИЙ БЕНЗОАТ, Coffeinum-natrium benzoas, список “Б”, 0,5

- синтетический аналог кофеина, белый порошок слабогорького вкуса, легко растворим в воде. Входит в состав порошков и таблеток в дозе 0,1, 0,2 в сочетании с другими веществами.

ФВ – таблетки по 0,1, 0,2, ампулы по 1 мл 10%, 20 % раствора, по 2 мл 20% раствора.

ФЕНАМИН, Phenaminum, список II 681 п.п., “Амфетанин”, 0,01

Действие на высшую нервную деятельность выражено в резком повышении умственной и физической работоспособности, ощущении прилива сил, бодрости, улучшении эмоционального состояния, устранении отрицательных эмоций. Фенамин возбуждает дыхательный центр, т.е. учащает и углубляет дыхание. Периферическое действие проявляется в усилении, учащении сердечных сокращений, повышении АД, расширении зрачков, расслаблении мускулатуры бронхов. Применяется при нарколепсии, при психических депрессиях, при состояниях длительной выраженной сонливости, при отравлении наркотиками, снотворными. Основное применение фенамин и другие амфетанины находят в военно-медицинской практике.

Побочные эффекты: головокружение, бессонница, аритмия, тахикардия, повышение АД, могут быть диспепсические расстройства. По окончанию действия препарата могут быть общая слабость, апатия, сонливость. Вызывает лекарственную зависимость.

ФВ – таблетки по 0,01.

СИДНОКАРБ, Sydnocarbum, список 1 ПККН

Психостимулятор со слабым А-м действием (повышает АД, расширяет бронхи). Применяется при астенических состояниях, шизофрениях, протекающих на фоне заторможенности, при апатии. Побочные эффекты: головная боль, бессонница, повышение АД. Противопоказания: атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, ГБ.

ФВ – таблетки по 0,005, 0,01.

СИДНОФЕН, Sydnophenum, список 1 ПККН

По действию и строению близок к сиднокарбу, обладает умеренным антидепрессивным эффектом. Показания и противопоказания аналогичны.

ФВ – таблетки по 0,05, 0,1.

Ноотропные средства (“направляющие мысль”).

Основным эффектом является улучшение психической и умственной активности человека, но проявляется это действие только при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга, т.е. на психику здорового человека эти препараты не влияют. В норме эти препараты не изменяют поведенческую реакцию человека, условные рефлексы, двигательную активность.

Лечебный эффект проявляется только при длительном применении, т.е. имеют значительный латентный период своего действия.

Механизм действия основан на способности расширять сосуды мозга и улучшать таким образом мозговое кровообращение. При этом повышается приток кислорода к клеткам головного мозга, т.е. препараты этой группы обладают антигипоксической активностью (устраняют кислородное голодание). Биоэнергетика клеток головного мозга повышается. По химическому строению и происхождению ноотропные средства являются производными γ-аминомасляной кислоты, которая в свою очередь является медиатором биоэнергитических процессов в клетках головного мозга.

Большинство ноотропных средств обладает противосудорожной активностью и незначительно понижает АД, т.е. умеренной антигипертензивной активностью.

Общие показания к применению:

1. Умственная недостаточность, связанная с органическими поражениями головного мозга: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, травмы (ушибы и сотрясения), опухоли головного мозга.

2. Нарушения мозгового кровообращения в результате инсульта.

3. В педиатрии у умственно отсталых детей, у детей с родовыми травмами головного мозга

4. При алкогольном слабоумии.

5. В комплексном лечении эпилепсии.

АМИНАЛОН, Aminalonum

По происхождению это производное γ – аминомасляной кислоты (ГАМК), которая является медиатором обменных процессов нервной ткани. Отличительной особенностью является незначительное понижение сахара крови, обладает гипогликемическим эффектом. Применяется длительно. У некоторых лиц при длительном приеме наблюдается нарушение сна, колебания АД и диспепсические расстройства.

ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25

ПИРАЦЕТАМ, Pyracetamum, список “Б”, “Ноотропил”

По происхождению производное ГАМК, но отличается от аминолона более быстрым и сильным действием, т.к. легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В инъекциях применяется при острых нарушениях мозгового кровообращения. Остальные показания аналогичны вышесказанному.

ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2, капсулы по 0,4, в ампулах по 5 мл 20% раствора в/в, в/м, входит в состав препарата «Фезам» (пирацетам + циннаризин).

ГЛИЦИН, Glicinum, список “Б”, “Гликол”

Или кислота аминоацетиловая относится к заменителям аминокислоты. Улучшает метаболические процессы КГМ, оказывает седативное действие, нормализует сон, понижает признаки абстиненции, депрессии. Применяется в комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения.

ФВ – таблетки по 0,1.

ПАНТОГАМ, Pantogamum, список “Б”

Видоизмененная молекула пантотеновой кислоты, включающая в себя остаток ГАМК, поэтому проявляет ноотропную активность и фармакологические эффекты, описанные выше, т.е. повышает обменные процессы в тканях мозга, устраняет гипоксию, оказывает противосудорожное и умеренное гипотензивное действия. Применяется в комплексном лечении нарушений мозгового кровообращения, эпилепсии при олигофрении.

ФВ – таблетки по 0,25, 0,5.