Частная фармакология. Средства, влияющие на нервную систему. Средства, влияющие на чувствительную (афферентную) иннервацию.
Классификация:
средства, угнетающие чувствительные средства, возбуждающие чувствительные
нервные окончания нервные окончания
местноанестезирующие средства 1. раздражающие средства
вяжущие средства
обволакивающие средства
адсорбирующие средства
Местноанестезирующие средства – это средства, применяемые для различных видов местного обезболивания при хирургических вмешательствах с целью подавления боли на участке, подвергаемом воздействию хирурга.
Историческая справка: Стали применяться в XIX в., когда в 1879 г. Русский фармаколог Анрепу изучил, затем применил на практике обезболивающее действие кокаина. В 1884 г. Русский хирург Кацауров впервые в мире под кокаиновой анестезией удалил глаз. Вишневский, Спиранский изучали действие местноанестезирующих средств. Вишневский предложил метод инфильтрационной анестезии, а потом - новокаиновой блокады (по Вишневскому.)
Виды местной анестезии.
1.Поверхностная анестезия (терминальная, концевая, аппликационная) - это воздействие местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, расположенные в коже и слизистых оболочках.
Примеры препаратов: дикаин, анестезин, лидокаин, новокаин.
2. Проводниковая анестезия (областная, регионарная) – введение раствора анестетика в нерв или в область его разветвления.
Примеры препаратов: новокаин, тримекаин, лидокаин.
3. Инфильтрационная анестезия – послойное пропитывание тканей местным анестетиком.
Примеры препаратов: новокаин.
4.Спинномозговая анестезия – введение анестетика в субарахноидальное пространство (применяется в акушерстве при кесаревом сечении).
Примеры препаратов: новокаин (высокой концентрации), ультракаин.
Сосудистая анестезия – анестетик вводится в сосуды.
Вагусная анестезия – анестетик вводится в блуждающий нерв или в место его разветвления.
Понятие “местное” – понятие условное, т.к. необходимо учитывать общее или резорбтивное действие веществ на организм.
Требования к анестетикам.
Должны обладать избирательностью действия.
Должны обладать продолжительностью действия (не менее получаса).
Не должны оказывать сосудорасширяющего действия, во избежание кровопотерь.
Возможность стерилизации.
Механизм действия.
Все местноанестезирующие средства в основном выпускаются в виде солянокислых солей, которые хорошо растворяются в воде, при этом освобождаются основания этих солей, которые в свою очередь легко растворяются в жирах (липидах). Любая нервная ткань богата жироподобными веществами, поэтому она начинает впитывать в себя основания местных анестетиков, в результате чего изменяется физико-химическое состояние мембран нервных клеток, и они становятся непроницаемыми для прохождения ионов. Перемещение ионов лежит в основе проведения нервного импульса, таким образом, местные анестетики прекращают, замедляют или нарушают проведение импульсов по нервным волокнам. На различные нервные волокна и рецепторы анестетики действуют неодинаково и в первую очередь они подавляют болевые рецепторы, затем обонятельные, вкусовые, температурные, тактильные. Двигательные волокна более устойчивые к местным анестетикам, поэтому утрата болевой чувствительности не сопровождается двигательными расстройствами или параличом скелетной мускулатуры.
КОКАИН – алкалоид южноамериканского растения кока. Индейцы применяли листья коки для устранения усталости, голода и боли. Лекарственная зависимость носит название кокаинизм.
Кокаина гидрохлорид. Cocaini hydrochloridum, список II 681, 0,03.
- бесцветные игольчатые кристаллы, хорошо растворимы в воде, горькие на вкус, в настоящее время применяется редко, только для изготовления лекарственных форм по индивидуальным прописям, например: свечи с кокаином для обезболивания.
ФВ – порошок.
ДИКАИН, Dicainum, “Tetracaini hydrochloridum”, список “А*”, 0,09.
- белый со слабым желтым оттенком порошок, хорошо растворим в воде, растворы высокоактивны, высокотоксичны, поэтому растворы применяются наружно для терминальной, поверхностной или аппликационной анестезии. Применяется в ЛОР – практике, в стоматологии 0,5% раствор для детей;
1-2% раствор для взрослых. По своей активности дикаин в 10 раз превосходит новокаин.
ФВ – порошок.
НОВОКАИН, Novocaini hydrochloridum, список “Б”, 0,25.
- бесцветные кристаллы, без запаха, горькие на вкус, легко растворимы в воде. По силе действия в 2 раза уступает кокаину, в 10 раз - дикаину, зато обладает меньшей токсичностью – в 4 раза уступает дикаину, т.к. обладает большой широтой терапевтического действия. Получают синтетическим путем, оказывает местноанестезирующее действие, спазмолитическое действие (расслабляет гладкую мускулатуру) и обладает незначительным противоаритмическим действием.
Применяется:
1. Как местный анестетик для инфильтрационной анестезии 0,5% раствор, доза 50 - 200мл.; для проводниковой анестезии 1-2% раствор. Редко для поверхностной и спинномозговой анестезии – 10-20% раствор. Как местный анестетик новокаин может входить в состав свечей и мазей как заводского, так и индивидуального приготовления. Применяется для обезболивания слизистых оболочек желудка. Также при новокаиновой блокаде Вишневского.
2. Как спазмолитик; может применяться в комплексном лечении атеросклероза, гипертонической болезни, т.к. расслабляет сосуды, незначительно понижает артериальное давление. Может применяться также при бронхиальной астме, т.к. расслабляет мускулатуру бронхов.
3. Новокаин широко применяется для разведения препаратов, например, антибиотиков, концентрация новокаина 0,5%.
Побочное действие – аллергические реакции.
ФВ – порошок, ампулы по 1 мл. – 1% раствор; по 2 мл. – 0,5%, 1%, 2% растворы; по 5 мл. – 0,5%, 2% растворы; по 10 мл. – 0,5%, 1% растворы.
АНЕСТЕЗИН, Anaesthesinum, список “Б”, 0,5.
- белый кристаллический порошок, без запаха, слабо – горького вкуса, практически не растворим в воде, но легко растворим в жирах, спирте, эфире.
Применяется в виде таблеток для обезболивания слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при гастрите, язвенной болезни желудка в виде свечей при геморрое, а также применяется местно в виде 5 -10% мази для обработки раневых поверхностей.
ФВ – порошок, таблетки по 0,3, свечи по 0,1; входит в состав таких препаратов как “Альмагель – А”.
ЛИДОКАИН, Lidocainum, список “Б”, “Ксикаин”, “Ксилокаин”.
По обезболевающему действию превосходит новокаин в 2,5 раза. Как анестетик может применяться для инфильтрационной (0,25 – 0,5% раствор), проводниковой (1 – 2% раствор), поверхностной (1 – 2% раствор), для перидуральной(субарахноидальной) анестезии. Может вызывать аллергические реакции, в отличие от новокаина и других местных анестетиков активно влияет на сердечный ритм, а именно уряжает и восстанавливает, поэтому лидокаин имеет широкое применение в кардиологии в качестве антиаритмического средства. Может вводиться внутривенно и внутримышечно.
ФВ – в ампулах по 2 мл. – 10% раствор, по 10 мл. – 1% раствор, по 20 мл. – 2% раствор.
ТРИМЕКАИН, Trimecaini hydrochloridum, список “Б”, “Мезокаин”.
По активности в 2 раза превосходит новокаин и практически равен лидокаину. Может применяться для всех видов анестезии, особенно в тех случаях, когда имеется повышенная чувствительность или аллергические реакции на новокаин.
ФВ – порошок, ампулы по 2 мл. – 2% и 5% растворы.
АРТИКАИН, “Ультракаин”, список «Б»
1 мл артикаина содержит 30 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг. адреналина гидрохлорида. Сильный и быстродействующий препарат. Действие развивается через 0,5 – 3 минуты и длится в среднем 75 минут. Применяется в стоматологии, ЛОР – практике, в хирургии, в амбулаторной практике.
ФВ – ампулы по 2 мл
Для продления действия местных анестетиков и для устранения их сосудорасширяющего действия к местным анестетикам (раствору новокаина) добавляют сосудосуживающее средство – адреналина гидрохлорид (1 -3 капли 0,1% раствора адреналина на 2 -10 мл. новокаина).
Местные анестетики нельзя применять в зонах с обширными воспалительными процессами, т.к. кислые продукты, образующиеся в ткани в результате воспаления, понижают активность анестетиков, что требует введения больших доз местноанестезирующих средств, которые могут оказать токсическое действие на организм.
Вяжущие средства.
Механизм действия .
Основан на способности вяжущих средств осаждать белок слизистых оболочек и коагулировать белок поверхностных слоев кожи. В результате чего образуется плотная белковая пленка, которая защищает чувствительные нервные окончания от нежелательного воздействия раздражающих агентов.
Применяются при воспалительных процессах слизистых оболочек ЖКТ: гастритах, ЯБЖ, колитах, энтероколитах. Вяжущие средства применяются в стоматологии, ЛОР – практике, реже в гинекологии, дерматологии и в хирургии.
Вяжущие средства по происхождению можно разделить на две группы:
Вяжущие средства растительной или органической природы:
ТАНИН, Tanninum
- дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. В медицинской практике применяются водные, спиртовые и глицериновые растворы танина, например: 1 – 2% водные и глицериновые растворы применяются для обработки слизистых оболочек рта, носа; 3 – 10% мази, спиртовые растворы - для прижигания пролежней, трещин, язв и ожоговых поверхностей; 0,5% водные растворы – для промывания желудка при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов.
ФВ – порошок, таблетки Tannalbinum – Tanasan – соединение танина с белком альбумином.
ОТВАР КОРЫ ДУБА, Decoctum corticis Quercus.
Содержит таниноподобные вяжущие вещества. Применяется в концентрации 1 : 10 для полосканий полости рта, зева, глотки при стоматитах, гингивитах, при кровоточивости десен; в концентрации 1:5 применяется наружно для лечения ожогов.
Не применяется внутрь! Большое содержание вяжущих веществ может привести к раздражению специфических рецепторов и к рвоте.
В медицинской практике в качестве вяжущих средств широко применяются средства на основе лекарственного растительного сырья, а именно на основе травы зверобоя, корневища и корня кровохлебки, плодов черники, корневища змеевика, корневища лапчатки.
2. К вяжущим средствам неорганической природы относят:
ДЕРМАТОЛ, Dermatolum
- желтый порошок, куда входят соли висмута. Применяется только наружно в виде 10% мазей, свечей по 0,2 , а также входит в состав присыпок.
ФВ – порошок.
ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ, Bicmuthi subnitras
- белый, нерастворимый в воде порошок. Может применяться внутрь при гастритах, язвенной болезни желудка, при энтеритах. Может применяться наружно в виде 5-10% мазей или присыпок.
ФВ – порошок, входит в состав таблеток “Викаир”, “Викалин”. Данные таблетки применяются, как антациидные и вяжущие средства одновременно, при гастритах и язвенной болезни с повышенной кислотностью.
КВАСЦЫ, Alumen
- прозрачные кристаллы или белый порошок, растворимые в воде. Водные растворы применяются для полоскания, промывания, спринцевания различных слизистых полостей, а также в виде примочек на
коже (0,5% – 1%). Кристаллы квасцов в виде карандашей могут применяться для прижигания или для остановки небольших кровотечений.
ФВ – порошок.
Обволакивающие средства получили свое название в связи со способностью обволакивать слизистые оболочки, защищая при этом чувствительные нервные окончания. Все обволакивающие средства представлены слизями, а именно:
Слизь крахмала, Mucilago Amyli
применяется при гастритах, энтероколитах и при диарее, кроме того, применяется в качестве составляющих микстур, если эти микстуры содержат раздражающие вещества.
К обволакивающим средствам также относят
Слизь семян льна, Mucilago seminis Lini,
ее готовят из одной части семян и тридцати частей горячей воды. Применяется внутрь при гастритах, диарее, а также может применяться наружно в виде припарок.
Настой алтейного корня, который готовят из расчета 6 г. порошка корня и 180 мл воды, оказывает мягчительное и отхаркивающее действие.
Адсорбирующие средства.
Уголь активированный, Carbo activatus.
Может быть как растительного так и животного происхождения. Это специальный измельченный уголь, который обладает выраженными свойствами, т.е. способен адсорбировать на себе газы, яды, в том числе пищевые яды, алкалоиды растений и соли тяжелых металлов.
Применяется при метеоризме в виде таблеток по 0,25 и 0,5 3 - 4 раза в день, при пищевых отравлениях в виде порошка или таблеток не менее 5 г. на один прием, при тяжелых отравлениях – в виде порошка по 20 – 30 г. на один прием.
ФВ – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5.
Современные комбинированные препараты с адсорбирующим действием импортного производства содержат в качестве адсорбирующего вещества глину белую, Bolus alba.
Раздражающие средства. Это группа веществ с преимущественным возбуждающим действием на афферентную чувствительную иннервацию и на чувствительные нервные окончания. В эту группу веществ входят средства, которые получили название “отвлекающих” средств и применяются как в народной, так и в официальной медицине.
Механизм действия.
Механизмы действия раздражающих средств были изучены И.П. Павловым. Он доказал, что при применении раздражающих веществ импульсы, возникающие в определенных участках тела, подвергшихся воздействию раздражающих средств, поступают в ЦНС (сначала в спинной, затем в головной мозг), где создают доминантные очаги возбуждения. Эти новые очаги возбуждения будут подавлять старые очаги, возникшие в результате поступления импульсов в ЦНС из очагов воспаления. Другими словами, как только рядом с одним рефлексом воспроизводится другой, первый рефлекс уменьшается по силе или вовсе исчезает, что способствует улучшению в состоянии воспаленного органа или ткани, и ускоряется процесс выздоравливания.
Применяется наружно при заболеваниях мышц (миазиты, миалгии), при заболеваниях периферических нервов (неврит, невралгия), при заболеваниях суставов (артриты, полиартриты, артрозы), при остеохондрозе, при респираторных заболеваниях (ОРЗ, грипп), при бронхите, пневмонии, в комплексном лечении ревматизма.
ГОРЧИЧНАЯ БУМАГА, Charta sinapina.
При смачивании горчичника в теплой воде образуется эфирное горчичное масло, которое оказывает раздражающее действие на чувствительные нервные окончания.
СКИПИДАР, Масло терпенное очищенное, Oleum Terebinthinae rectificatum
- прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным запахом, нерастворима в воде, на воздухе желтеет и густеет. При нанесении на кожу вызывает чувство жжения, гипергликемия. При длительном контакте с кожей может вызвать ожог в виде пузырей. Применяется только наружно!
НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ, Liguor Ammonii caustici
- 10% раствор аммиака в воде; бесцветная прозрачная летучая жидкость со своеобразным резким запахом аммиака.
Применяется в качестве раздражающего средства при обмороках в виде вдыханий паров спирта. Можно применять внутрь, а именно по 8 – 10 капель на ½ стакана воды при отравлении алкоголем и другими веществами, угнетающими ЦНС. Также применяется в хирургической практике для обработки рук хирурга.
ФВ – в ампулах по 1 мл., а также во флаконах по 30 мл. с притертыми пробками.
МЕНТОЛ, Mentholum
- бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты с холодящим вкусом, кристаллы растворимы в спирте, жирах, эфире. Получают из мятного масла или синтетическим путем. Ментол обладает тремя видами действия:
1. Местное раздражающее действие, оно применяется при воспалении мышц, периферических нервов, суставов и в этом случае ментол входит в состав различных мазей и растираний.
2. Рефлекторное коронарорасширяющее действие, например: ментол, входящий в состав валидола способен расширять коронарные сосуды, что может применяться для устранения незначительных приступов стенокардии.
3. Резорбтивное седативное действие, ментол после всасывания в кровь угнетает ЦНС, поэтому ментол может входить в состав препаратов с седативным действием.