Средства, применяемые при коронарной недостаточности. (антиангинальные, коронарорасширяющие средства).

Это средства, которые применяются для лечения ИБС, основным симптомом которой является приступ стенокардии (это спазм или стеноз коронарных сосудов). Коронарная недостаточность, как правило, является следствием склероза сосудов сердца.

Классификация антиангинальных средств:

1. Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение.

1. Органические нитраты (нитроглицерин, нитронг, сустак, тринитролонг, нитросорбид, эринит).

2. Средства, блокирующие кальциевые каналы (верапамил, нифедипин, нитрендипин, нисолдипин, никардипин).

3. в – А б (пропранолол, анаприлин, пиндолол, окспренолол), в 1 – А б селективного действия (метапролол, талинолол, атенолол).

4. Разные средства, обладающие антиангинальной активностью (амиодарон).

2. Средства, повышающие доставку кислорода к сердцу (коронарорасширяющие средства миотропного действия: папаверин, но – шпа, дипиридамол (курантил)).

3. Средства рефлекторного действия (валидол).

I1.Органические нитраты.

НИТРОГЛИЦЕРИН, Nitroglycerinum, список “Б”, 4 капли 1% спиртового раствора внутрь

Механизм лечебного действия нитроглицерина основан на способности:

1. Оказывать прямое миотропное коронарорасширяющее действие.

2. Оказывать рефлекторное коронарорасширяющее действие, которое основано на способности нитроглицерина блокировать центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов.

3. Понижать венозное давление, АД, что приводит к понижению или ослаблению работы сердца, а значит к снижению потребления кислорода мышцей сердца.

Кроме того, нитроглицерин понижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов и бронхов. По физико-химическим свойствам нитроглицерин – это производное азотной кислоты, - бесцветная маслянистая жидкость. Применяется только сублингвально, причем действие развивается через 1 – 2 минуты, продолжается – 20 – 30 минут. Применяется только для купирования приступов стенокардии, при неэффективности однократного приема можно повторить прием еще 2 раза с промежутком в 30 минут. Нитроглицерин вызывает побочные эффекты: покраснение лица, чувство жара, головокружение, шум в ушах, при передозировке возможен сосудистый коллапс, т.к. резко понижается АД.

ФВ – во флаконах по 5 мл 1% спиртового раствора (в среднем по 2 – 3 капли на кусочек сахара или хлеба под язык), таблетки по 0,0005, в виде желатиновых капсул по 0,0005 (3 капли 1% спиртового раствора).

Для продления действия нитроглицерина, на его основе были созданы препараты – аналоги с пролонгированным действием “Сустак”, Sustac – mite, список “Б”, (0,0026 активного вещества) и Sustac – forte, список “Б”,(0,0064 активного вещества). Продолжительность составляет 6 – 8 часов, поэтому применяется в основном под язык для профилактики приступов стенокардии, но если сустак – форте принять в начале приступа, то он может купировать дальнейшее его развитие.

НИТРОНГ, Nitrong, список “Б”

Максимальный эффект развивается через 3 – 4 часа, продолжительность – 8 – 10 часов, поэтому по силе действия и по продолжительности превосходит сустак. Применяют внутрь не более 2 таблеток в сутки для профилактики приступов стенокардии.

ФВ – таблетки 0,26 мг.

ТРИНИТРОЛОНГ, Trinitrolong, список “Б”

Нитрат пролонгированного действия, по строению близок к нитроглицерину. Превосходит сустак по активности и продолжительности действия. Применяется для профилактики и купирования приступов стенокардии в виде пленок из биорастворимого полимера, каждая пленка содержит 1 мг активного вещества.

ФВ – пластинки по 10 и 50 штук в упаковке, применяют суббукально (за щеку) или на десну.

НИТРОСОРБИД, Nitrosorbidum, список “Б”

Активное вещество связывается с белками крови, затем постепенно высвобождается, тем самым действие продляется до 6 часов. Применяется для профилактики приступов стенокардии 2 – 3 раза в сутки.

ФВ – таблетки по 0,005, 0,01.

ЭРИНИТ, Erynitum, список “Б”

Оказывает умеренное коронарорасширяющее действие, которое развивается через 30 – 40 минут при приеме внутрь и через 15 – 20 минут при приеме под язык. Длительность действия составляет 4 – 5 часов, поэтому может применяться до 4 раз в сутки.

ФВ – таблетки по 0,02, 0,01.

Из нитратов применяется местно “Нитро - мазь” – 2% мазь нитроглицерина, которая применяется местно на область сердца.

I 4. Разные средства, обладающие антиангинальной активностью.

АМИОДАРОН, Amiodaronum, список “Б”, “Кордарон”

Механизм действия основан на способности блокировать адренергическую иннервацию, при этом происходит расширение коронарных сосудов, улучшение снабжения кислородом сердечной мышцы, а также ослабление и урежение сердечных сокращений. Под влиянием препарата восстанавливается сердечный ритм и ослабевают или исчезают приступы стенокардии. Применяется при хронической коронарной недостаточности, при нарушении сердечного ритма, при приступах может применяться в инъекциях.

ФВ – таблетки по 0,2, ампулы по 3 мл 5% раствора.

II Средства, повышающие доставку кислорода к сердцу.

ДИПИРИДАМОЛ, “Курантил”, Curantilum, список “Б”

- это производное пиримидина, которое способно снижать сопротивление коронарных сосудов и повышать доставку кислорода к миокарду. Препарат способен накапливать в мышце сердца активное вещество аденозин, которое способно расширять коронарные сосуды. Курантил оказывает кроворазжижающее действие (антиагрегант). Применяется в основном на ранних стадиях развития ИБС, в особенности в сочетании с повышенным АД. Побочные действия: головная боль, диспепсические расстройства, гипотония.

ФВ – таблетки по 0,025, ампулы по 2 мл 0,5% раствора.

III. Средства рефлекторного действия.

ВАЛИДОЛ, Validolum

- 25 – 30 % раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты, прозрачная бесцветная маслянистая жидкость запаха ментола, не растворима в воде, хорошо растворима в спирте и маслах. Обладает рефлекторным коронарорасширяющим действием, которое начинается с возбуждения холодовых рецепторов подъязычной области. По действию на сосуды сердца значительно уступает нитроглицерину и всем нитратам, поэтому может применяться для купирования незначительных приступов стенокардии, т.е. в начальных стадиях развития ИБС.

Валидол относят к группе седативных средств, т.к. ментол, всосавшись в кровь, оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Может применяться при неврозах, неврастении с признаками стенокардии, а также как противорвотное средство.

ФВ – таблетки по 0,06, капсулы по 0,05, 0,1, только сублингвально.