Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
farmokologia.doc
Скачиваний:
63
Добавлен:
07.09.2019
Размер:
1.17 Mб
Скачать

Курареподобные средства.

Курарин – это стрельный яд, плохо всасывается из ЖКТ в кровь, и в ЖКТ разрушается. Действие проявляется только при попадании в кровь, минуя ЖКТ. При этом действует только на Н – ХР скелетных мышц, вызывая полное или частичное расслабление скелетной мускулатуры. В связи с основным действием на скелетные мышцы получили второе название миорелаксанты.

Нашли основное применение в хирургической практике для расслабления скелетных мышц при операциях на органах грудной и брюшной полости. Кроме того, миорелаксанты могут применяться при судорожной терапии и для лечения спастических параличей. Высокие дозы миорелаксантов могут вызвать угнетение дыхательного центра, а в особо тяжелых случаях – паралич дыхательного центра и смерть.

Функциональными антагонистами курареподобных средств являются АХЭ: прозерин, физостигмин.

ТУБОКУРАРИН, Tubocurarini chloridum, список “А”

- соль алкалоида тубокурарина, в терапевтических дозах блокирует Н – ХР скелетных мышц без существенного изменения основных функций организма. В больших количествах может блокировать Н – ХР надпочечников и синокаротидной зоны, что может привести к понижению АД и угнетению дыхания. Кроме того, большие дозы этого вещества могут способствовать выхождению из клеток организма яда гистамина, который становится активным и может вызвать спазм бронхов.

Применяется только в хирургии в условиях стационара.

ФВ – ампулы по 2 и 5 мл. 1% раствора

ДИТИЛИН, Dithylinum, список “А”, “Миорелаксин”

По активности значительно уступает тубокурарину, действие развивается при внутривенном введении через 30 секунд и длится 3 – 7 минут.

Применяется для кратковременного расслабления скелетных мышц, причем при передозировке этого препарата АХЭ не применяются, т.к. они усиливают токсичность дитилина.

ФВ – порошок во флаконах по 0,1, 0,25, 0,5, для разведения; в ампулах по 2 мл. 1% раствора.

Адренэргические средства.

Это средства, влияющие на симпатическую адренергическую иннервацию.

а – АР расположены в сосудах кожи, слизистых оболочек, почек, органах брюшной полости, в легких и в мышцах.

в – АР : в 1 – АР расположены в коронарных сосудах и в проводящей системе сердца.

в 2 – АР расположены в бронхах, сосудах и матке.

А м средства

Это средства, возбуждающие АР, делятся на две группы:

  1. А м прямого действия.

  2. А м косвенного действия.

а – в А м прямого действия.

АДРЕНАЛИН – это алкалоид животного происхождения, вырабатывается клетками мозгового вещества надпочечников, по своему действию и происхождению является стероидным гормоном. В медицинской практике применяется в виде

раствора адреналина гидрохлорида, Solucio Adrenalini hydrochloridum, список “Б”, 1мл.

- прозрачная могут применяться наружно. Действие на органы выражается следующими фармакологическими эффектами:

  1. Сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек.

  2. Расширение коронарных сосудов, сосудов скелетных мышц, мозга и легких. В условиях целого организма превалирует сосудосуживающее действие адреналина, что приводит к повышению АД.

  3. Усиление работы сердца и учащение сердечного ритма.

  4. Расслабление мускулатуры бронхов, кишечника.

  5. Расширение зрачка в результате сокращения радиальной мышцы глаза.

  6. Сокращение матки, селезенки.

  7. Повышение тонуса сфинктеров ЖКТ и мочевого пузыря.

  8. Повышение количества сахара в крови в результате повышения обмена веществ.

  9. Повышение работоспособности скелетных мышц за счет увеличения глюкозы и улучшение кровоснабжения скелетных мышц.

  10. Повышение секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Применяется:

  1. Как сосудосуживающее средство при шоке, коллапсе, острой гипотонии. При внутривенном введении действует 5 минут, при подкожном – 30 минут.

  2. При острой слабости сердца, при остановке сердца. В этих случаях адреналин вводится внутрисердечно.

  3. Для купирования приступов удушья при бронхиальной астме (БА).

  4. Вместе с местными анестетиками для сужения сосудов, задержки всасывания анестетиков и продления их действия.

  5. При отравлении инсулином или при гипогликемической коме для восстановления количества сахара в крови.

  6. Наружно в глазной практике, ЛОР – практике для сужения сосудов.

Назначается: внутривенно, подкожно, внутримышечно, внутрисердечно, наружно.

Противопоказания к применению.

  1. При гипертонической болезни.

  2. При атеросклерозе.

  3. При сахарном диабете.

  4. При тиреотоксикозе (повышение обмена веществ).

  5. Беременность.

  6. При фторотановом, циклопропановом и хлороформном наркозах.

ФВ – в ампулах по 1 мл. 0,1% раствора.

НОРАДРЕНАЛИН, Noradrenalini hydrotartras, список “Б”

В отличие от адреналина возбуждает в основном а – АР, поэтому появляется более сильное сосудосуживающее действие. Практически не действует на бронхи, не проявляет гипергликемический эффект. Применяется как сосудосуживающее средство при шоке, коллапсе, острой гипотонии. Вводится только внутривенно, т.к. вызывает некроз ткани.

Противопоказания.

  1. При атеросклерозе.

  2. При гипертонии.

ФВ – в ампулах по 1 мл. 0,1% - 0,2% раствора.

а –в А м косвенного действия.

ЭФЕДРИН, Ephedrini hydrocloridum, список 1 ПККН, 0,05

- алкалоид эфедры хвощевой, белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Считается А м косвенного действия, т.к. способствует выделению медиатора норадреналина в окончаниях симпатических нервов и прямого действия на АР не имеет. В разной степени возбуждает а и в АР. По сравнению с адреналином оказывает менее сильное, но более продолжительное действие, которое выражается:

  1. Сужение сосудов, повышение АД.

  2. Расширение просвета бронхов за счет расслабления мышц бронхов.

  3. Повышение тонуса и работоспособности скелетных мышц.

  4. Возбуждение психики в результате способности эфедрина проникать через гематоэнцефалический барьер.

Применяется:

  1. При шоке, коллапсе, острой гипотонии для повышения АД.

  2. Для лечения БА в виде таблеток или в составе комбинированных препаратов для систематического лечения БА, в виде инъекций для купирования приступов удушья.

  3. При аллергических заболеваниях (крапивница, аллергический насморк) как сосудосуживающее и противовоспалительное средство.

  4. При миастении для повышения тонуса скелетной мускулатуры.

  5. При отравлении наркотиками, снотворными и другими средствами, угнетающими ЦНС, для возбуждения психики.

  6. Перед спинномозговой анестезией или для профилактики понижения АД.

ФВ – таблетки по 0,025, ампулы по1 мл. 5% раствора в/в, в/м, п/к. Входит в состав препаратов “Теофедрин”, “Солутан”.

а – А м.

Оказывают действие на а – АР, расположенные в сосудах.

НАФТИЗИН, Naphthizinum, список “Б”, “Санорин”

- белый с желтоватым оттенком порошок, растворим в воде, применяется только местно как сосудосуживающее средство, при острых, хронических ринитах воспалительного или аллергического происхождения. Может применяться как кровоостанавливающее средство при небольших носовых кровотечениях. Применяется по 1 – 2 капли. Можно сочетать с местными анестетиками.

ФВ – во флаконах по 10 мл. 0,025% и 0,05% растворов для детей, 1% растворов в виде эмульсий для взрослых.

МЕЗАТОН, Mesatonum, список “Б”, 0,03

-синтетический препарат с чисто сосудистым действием, в отличие от нафтизина применяется в основном внутрь или в виде инъекций. Реже применяется местно в виде капель в нос или в глаза. Применяется при шоке, коллапсе, острой гипотонии. При подкожном введении действует 40 – 50 минут, поэтому при коллапсе его применяют одновременно с адреналином или норадреналином для профилактики вторичного понижения АД.

ФВ – в таблетках по 0,01, 0,025, , в ампулах по 1 мл. 1% раствора для п/к, в/м, в/в инъекций.

в – А м.

ИЗАДРИН, Isadrinum, список “Б”

оказывает действие на все рецепторы (в 1 , в 2), в основном выражено бронхорасширяющее действие в результате возбуждения в 2 – АР. Применяется только при БА в виде таблеток под язык для купирования приступов. Побочное действие – тахикардия в результате возбуждения в 1 – АР проводящей системы сердца.

ФВ – таблетки по 0,005, во флаконах по 10 мл. и 20 мл. 0,5% раствора.

Селективные в – А м. – это препараты с избирательным действием на в 2 – АР бронхов и с минимальным действием на остальные рецепторы.

АСТМОПЕНТ, Astmopentum, список “Б”, “Алупент”

Применяется для купирования приступов удушья.

ФВ – 1,5% раствор по 20 мл в аэрозольной упаковке.

САЛБУТАМОЛ, Salbutamolum, список “Б”

отличается длительным действием – 5 – 8 часов, поэтому может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов удушья.

ФВ - по 10 мл, содержащих 200 разовых доз в аэрозольной упаковке.

ФЕНОТЕРОЛ, Phenoterolum, список “Б”, “Беротек”, “Партусистен”

Длительность действия – 8 часов. Может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов удушья.

ФВ – по 15 мл, содержащих 300 разовых доз в аэрозольной упаковке.

А л средства – вещества, блокирующие АР.

а – А л.

Поскольку а – АР расположены в основном в сосудах, то блокада а – АР приводит к расширению сосудов и понижению АД. В результате все а – А б используются в основном как гипотензивные средства.

Впервые а – А б средства были обнаружены у алкалоидов спорыньи. Спорынья – грибок на злаковых культурах.

При присоединении двух атомов водорода к молекулам этих веществ получены препараты:

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, Dihydroergotoxinum, список “Б”, “Redergam

Применяется при ГБ, мигрени (головная боль, связанная со спазмом сосудов головного мозга), коронарной недостаточности, при расстройствах периферического кровообращения. Назначают внутрь в виде капель или инъекций.

ФВ – во флаконах по 10 мл. 0,1% и 0,2% раствора, в ампулах по 1мл. 0,03%, 0,1% раствора для подкожных и внутримышечных инъекций.

ДИГИДРОЭРГОТАМИН, Dihydroergotaminum, список “Б”

Применяется по тем же показаниям. По активности незначительно уступает дигидроэрготоксину.

ФВ – во флаконах по 10мл. 0,2% раствора, В ампулах по 1 мл. 0,1% раствора для подкожного введения, входит в состав препарата «Кофетамин»

Противопоказания к применению.

  1. Гипотония.

  2. Выраженный атеросклероз.

  3. Органические поражения сердца

  4. Инфаркт миокарда.

  5. Нарушение функции почек.

К синтетическим а – А б относят:

ФЕНТОЛАМИН, Phentolamini hydrochloridum, список “Б”

- белый порошок, плохо растворим в воде, применяется при расстройствах периферического кровообращения: в комплексном лечении трофических язв, которые нарушают кровообращение в конечностях. Реже применяется для лечения ГБ.

ФВ - в таблетках по 0,025, в ампулах по 0,005 сухого порошка для разведения.

ТРОПАФЕН, Tropaphenum, список “Б”

Отличается от фентоламина хорошей растворимостью, поэтому применяется в виде инъекции по тем же показаниям.

ФВ – в ампулах по 1мл. 1% - 2% раствора для в/в, в/м, п/к инъекций.

ПРАЗОЗИН, Prazosinum, список “Б”, 0,006

По активности в десять раз превосходит фентоламин, действие препарата длится 6 – 8 часов. Основное применение – систематическое лечение ГБ.

ФВ – в таблетках по 0,001, 0,002, 0,005

в – А л.

Поскольку в 1 – АР расположены в сердце (коронарные сосуды, проводящая система, клетки миокарда), а в 2 – АР расположены в сосудистых стенках, в бронхах, то блокада всех в – АР выражается тремя основными фармакологическими эффектами:

  • Коронарорасширяющий эффект.

  • Противоаритмический (в результате блокады в1 – АР проводящей системы сердца и миокарда) эффект.

  • Гипотензивный (понижение АД, в результате блокады в2 – АР сосудистых стенок) эффект.

К неселективным препаратам, а именно к препаратам, блокирующим одновременно как в 1 – АР так и в 2 – АР относят:

АНАПРИЛИН, Anaprilinum, список “Б”, “Индерал”, “Обзидан”, Пропранолол м.н.

Применяется при коронарной недостаточности (стенокардии, ишемической болезни сердца), для лечения ГБ, как противоаритмическое средство.

Побочные действия :

  1. Повышение тонуса бронхов.

  2. Слабость миокарда.

  3. Ухудшение сердечной проводимости.

Противопоказания:

  1. При БА.

  2. При сердечной слабости.

  3. При нарушении сердечной проводимости.

ФВ - в таблетках по 0,01, 0,04; ампулы по 1 мл. и 5 мл. 0,1% раствора для в/в введения.

ПИНДОЛОЛ, Pindololum, список “Б”, Виксен

Применяется по тем же показаниям, что и анаприлин.

ФВ – в таблетках по 0,005

ОКСПРЕНОЛОЛ, список “Б”, “Тразикор”

Селективные в – А л блокируют в основном в 1 – АР, расположенные в коронарных сосудах, проводящей системе и миокарде, поэтому основной эффект связан с расширением коронарных сосудов и с угнетением проведения импульсов по проводящей системе сердца. Применяется при стенокардии для профилактики приступов, а так же при нарушении сердечного ритма.

Селективные препараты практически не изменяют цифры АД и не оказывают нежелательного влияния на бронхи.

МЕТАПРОЛОЛ, список “Б”, “Беталок”, «Эгилок»

ТАЛИНОЛОЛ, список “Б”, “Корданум”

АТЕНОЛОЛ, список «Б»

а – в А л косвенного действия.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]