Синтетические кардиотонические средства.

По эффектам и механизму действия аналогичны сердечным гликозидам, но по силе действия значительно превосходят растительные препараты, поэтому применяются только при острой сердечной слабости, при кардиогенном шоке в виде инъекций в условиях стационара

ДОПАМИН, Dopaminum, список “Б”, “Дофамин”, “Допмин”

По происхождению – предшественник норадреналина, который может стимулировать а и в АР ССС и в первую очередь сердца. Оказывает выраженное положительное систолическое или инотропное действие. Применяется при кардиогенном шоке.

ФВ – раствор для инъекций по 5 мл в ампулах (1мл содержит 10 – 20 мг сухого вещества)

ДОБУТАМИН, Dobutaminum, список “Б”

Является выраженным в – А м, стимулирующим АР сердца.

ФВ – во флаконах или ампулах по 0,25 сухого стерильного вещества для инъекций.

Противоаритмические средства.

Ритмическая работа сердца обеспечивается основными свойствами миокарда: автоматизм, возбудимость, проводимость, сократимость. При нарушении одного или нескольких этих свойств могут развиться различные виды нарушения сердечного ритма. К наиболее распространенным видам аритмии относят:

1. Экстрасистолия (перебои) – преждевременные сердечные сокращения вследствие появления дополнительного внеочередного импульса.

2. Пароксизмальная тахикардия – предельно допустимый учащенный ритм, который может сопровождаться перебоями.

3. Мерцательная аритмия – частые беспорядочные слабые сокращения отдельных мышечных волокон миокарда, т.е. предсердия и желудочки могут сокращаться каждый в своем ритме.

4. Блокада сердца – наиболее опасный вид аритмии, который начинается с беспорядочного сокращения предсердий и желудочков, затем происходит блокада передачи импульсов от предсердий к желудочкам с последующей остановкой сердца.

Противоаритмическими свойствами обладают препараты различных фармакологических групп, это могут быть сердечные гликозиды, противосудорожные средства, местные анестетики и коронарорасширяющие средства.

Классификация. Исходя из основной направленности и механизма действия, все противоаритмические средства делятся:

1. Средства, непосредственно влияющие на проводящую систему сердца, сократительную активность миокарда и на кардиомиоциты.

   1. Стабилизаторы мембран, которые затрудняют прохождение ионов натрия и кальция через клеточные мембраны, тем самым, понижая возбудимость и сократимость мышечных волокон.

А) Группа хинидина и хинидиноподобных средств (хинидина сульфат, новокаинамид, аймалин).

Б) Местные анестетики (лидокаин)

2. Средства, блокирующие кальциевые каналы или антагонисты ионов кальция.

Предотвращают или снижают поступление ионов кальция в кардиомиоциты и в проводящую систему сердца, при этом понижается проводимость и сократимость миокарда (верапамил, нифедипин)

3. Разные средства

А) Калий содержащие препараты (оротат калия, аспаркам, панангин)

Препараты калия необходимы мышце сердца для ритмичных сокращений. Ионы калия также выступают в роли антагонистов ионов кальция.

Б) Сердечные гликозиды.

2. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию сердца (в – А б: анаприлин, талинолол, атенолол, метапролол).

Фармако – терапевтические эффекты противоаритмических средств:

1. Понижение сердечного автоматизма.

2. Угнетение проведения импульса по проводящей системе сердца.

3. Увеличение рефрактерного периода (диастолы), что приводит к брадикардии.

4. Снижение возбудимости миокарда.

5. Снижение сократительной активности миокарда.

Вывод: по сравнению с сердечными гликозидами противоаритмические средства ослабляют сердечные сокращения. И сердечные гликозиды, и противоаритмические средства вызывают брадикардию.

К группе хинидина и хинидиноподобных средств относят:

ХИНИДИНА СУЛЬФАТ, Chinidini sulfas, список “Б”

Получен на основе алкалоида хинного дерева. Белый кристаллический порошок, растворим в воде, способен замедлять работу сердца, нормализует при этом сердечный ритм. Применяется для лечения экстрасистолии, мерцательной аритмии. Может вызывать понижение АД. Противопоказан при сердечной слабости, выраженной гипотонии и при приступах стенокардии.

ФВ – порошок, таблетки по 0,2

НОВОКАИНАМИД, Novocainamidum, список “Б”, 1,0

- белый или кремовый кристаллический порошок, легко растворим в воде – соль новокаина с амидом. Может применяться при всех видах нарушения сердечного ритма, а также для профилактики аритмии перед или во время операций на сердце, при инфаркте миокарда. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, бессонница, возбуждение психики, горечь во рту, могут быть аллергические реакции. ФВ – таблетки по 0,25, ампулы по 5 мл 10% раствора в/м, в/в.

АЙМАЛИН, Ajmalinum, список “Б”

- алкалоид раувольфии змеиной, который оказывает выраженное противоаритмическое действие. Незначительно понижает АД. Применяется при экстрасистолии и пароксизмальной тахикардии.

ФВ – таблетки, драже по 0,05, ампулы по 2 мл 2,5% раствора в/м. Входит в состав таблеток “Раунатин” (резерпин + аймалин).

К местным анестетикам, оказывающим противоаритмическое действие, относят

ЛИДОКАИН, Lidocainum, список “Б”, “Ксикаин”, “Ксилокаин”

Применяют для профилактики нарушения сердечного ритма при инфаркте миокарда. Может применяться при мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии только в/м и в/в.

ФВ – ампулы по 2 мл 10% раствора.

К средствам, блокирующим кальциевые каналы или антагонистам ионов кальция относят:

ВЕРАПАМИЛ, Verapamilum, список “Б”, “Изоптин”

Применяется при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, также может применяться при коронарной недостаточности (ИБС - стенокардия). Оказывает умеренное антигипертензивное действие и может применяться при ГБ, протекающей на фоне ИБС и нарушении сердечного ритма.

ФВ – таблетки по 0,04, ампулы по 2 мл 0,25% раствора для в/в введения.

НИФЕДИПИН, Nifedipinum, список “Б”, “Коринфар”, “Кордафен”, “Кордипин”

По активности незначительно превосходит верапамил. Может применяться при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, в комплексном лечении ГБ и для профилактики приступов стенокардии.

ФВ – таблетки, капсулы по 0,01, 0,02

Препараты калия:

ОРОТАТ КАЛИЯ, Kalii orotas

Оказывает умеренное противоаритмическое действие, т.е. по сравнению со стабилизаторами мембран и с антагонистами кальция оказывает слабое противоаритмическое действие, основанное на способности накапливать ионы калия в сердечной мышце. Применяется в виде таблеток для профилактики аритмии и при экстрасистолии.

ФВ – таблетки по 0,1; 0,5

К более активным препаратам калия относят

АСПАРКАМ, ПАНАНГИН

Основу этих препаратов составляют калия – магния оспаргинат. Панангин по своему составу является более сложным препаратом, поэтому оказывает более выраженное противоаритмическое действие.

К средствам, влияющим на эфферентную иннервацию сердца, относят:

Анаприллин, Талинолол, Пропранолол, Талинолол, Метапролол, Окспреналол, Атенолол

Фармако – терапевтический эффект средств этой группы связан с их способностью устранять влияние эфферентных нервов на работу сердца. При этом они оказывают три основных эффекта:

1. Противоаритмический эффект.

2. Гипотензивный эффект.

3. Антиангинальный эффект.

А значит, могут применяться как противоаритмические, антигипертензивные и коронарорасширяющие средства одновременно.

Антигипертензивные (гипотензивные) средства - это средства, которые способны понижать артериальное давление, а значит, применяется при ГБ (артериальной гипертензии). АД поддерживается работой сердца, тонусом сосудистых стенок, объёмом плазмы крови и регуляций ССС со стороны ЦНС, таким образом, на цифры давления можно влиять через работу сердца, тонус сосудов, через состояние ЦНС и через объём плазмы крови.

По механизму действия антигипертензивные средства подразделяются:

1. Антигипертензивные средства нейротропного действия.

1. Центрального нейротропного действия.

2. Периферического нейротропного действия.

2. Антигипертензивные средства миотропного действия.

1. Препараты разного строения и применения.

2. Вазодилататоры.

3. Ингибиторы синтеза ангиотензина или ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

4. Антигипертензивные средства, влияющие на водно-солевой баланс.

5. Блокаторы кальциевых каналов ( антагонисты ионов кальция).

2. 1. Препараты этой группы оказывают угнетающее влияние на ЦНС в целом и на центры сосудистой иннервации в частности, устраняя влияние ЦНС на состояние сосудистых стенок. Препараты этой группы способны понижать АД. Такие препараты как седативные средства, транквилизаторы, снотворные средства могут применяться в комплексном лечении ГБ.

КЛОФЕЛИН, Clophelinum, список 1 ПККН, “Гемитон”, “Катапрессан”

Белый порошок без запаха и вкуса, хорошо растворим в воде. Действует на ЦНС, понижает тонус симпатической иннервации, что приводит к уменьшению работы сердца и к расширению кровеносных сосудов. Отличается выраженным седативным действием, при передозировке может вызвать коллапс, а затем ретроградную амнезию (потерю памяти). Длительность действия – 12 часов. Применяется для систематического лечения ГБ; в инъекциях при гипертонических кризах. Переносится больными хорошо, но может быть сонливость, сухость во рту, запоры. При отмене препарата может проявиться “синдром отмены”, что выражается резким повышением АД.

ФВ – таблетки по 0,00015 или 0,15 мг, ампулы по 1 мл 0,01% раствора для в/в, в/м, п/к.

МЕТИЛ – ДОПА, Metyl – dopa, сипсок “Б “, Допегит”, “Альдомет ”.

Препарат с выраженным угнетающим действием на а – АР ЦНС. Это приводит к понижению тонуса симпатической иннервации и к расширению кровеносных сосудов. По силе действия уступает клофелину, в меньшей степени угнетает психику, но действует более длительно, а именно в течение 18 – 24 часов. Может вызвать сонливость, депрессию, гипотонию. При длительном применении угнетает функцию печени, может вызвать лейкопению. Выписывается для систематического лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0,25.

2. Препараты этой группы блокируют симпатическую иннервацию на уровне ганглиев, синапсов, окончаний симпатических нервов и рецепторов, поэтому к ним относят:

А) Ганглиоблокаторы (бензогексоний, перилен)

ПЕНТАМИН, Pentaminum, список “Б”.

Применяется в основном при гипертонических кризах.

ФВ – ампулы по 1 мл 5% раствора для в/м.

Б) Симпатолики – блокируют симпатическую иннервацию на уровне окончаний симпатических нервов (Резерпин, октадин, которые применяются в виде таблеток для систематического лечения ГБ)

В) а- A б (тропафен, фентоламин, празозин, препараты на основе алкалоидов спорыньи - дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин). В инъекциях эти препараты могут применяться при гипертонических кризах, празозин – для систематического лечения ГБ.

Г) вА б оказывает умеренное гипотензивное действие. Применяются неселективные вА б, блокирующие как в , так и в - АР, расположенные в сосудистых стенках: окспренолол, (“тразикор”), пиндолол (“виксен”), пропранолол, анаприлин, (“обзидан”, “индерал”).

3. К этой группе относятся препараты, которые оказывают прямое миотропное спазматическое действие на стенки кровеносных сосудов. Сосуды при этом расширяются, а давление понижается.

1. Разные препараты.

МАГНИЯ СУЛЬФАТ, Magnesii sulfas

- белый порошок, горький, хорошо растворим в воде. Применяется в виде инъекций при гипертонических кризах. С этой целью выпускают ампулы по 5 мл, 10 мл, 20 мл 25% раствора для в/м инъекций (болезненные, могут оставлять инфильтраты). Ионы Mg, освобождаясь в крови, оказывают на ЦНС седативное действие.

ДИБАЗОЛ, Dibazolum, список “Б”, 0,05

- белый порошок, трудно растворим в воде. Внутрь в виде таблеток применяют для систематического лечения ГБ, в виде инъекций в/м, в/в при гипертонических кризах. Дибазол влияет на иммунитет, поэтому может применяться в детской практике как иммуностимулятор.

ФВ – порошок, таблетки по 0,002, 0,003 (для детей), 0,004, 0,02 (для взрослых), ампулы по 1 мл, 2мл, 5мл, 0,5 %, 1% раствора.

ПАПАВЕРИН, Papaverini hydrochloridum, список “Б”, 0,2.

- белый, кристаллический порошок, слегка горький, без запаха, медленно растворим в воде. Алкалоид опия, но в отличие от других алкалоидов влияния на ЦНС практически не оказывает. Основное действие сосредоточено на гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудистых стенок. Имеет разностороннее применение: в таблетках для систематического лечения ГБ, в инъекциях – при гипертонических кризах, при различных коликах, при мигрени, БА, стенокардии.

ФВ – таблетки по 0,02, ампулы по 2 мл 2% раствора.Папаверин и дибазол входят в состав таблеток “Папазол”, “Андипал” (папаверин, дибазол, фенобарбитал, анальгин), который применяется как успокаивающее, обезболивающее и антигипертензивное средство одновременно.

ДРОТАВЕРИН, Drotaverini hydrochloridum, список “Б”, No – spa.

По свойствам и действию близок к папаверину, отличается местноанестезирующим действием, поэтому применяется по тем же показаниям, что и папаверин, но чаще применяется при желудочно-кишечных патологиях (ЯБЖ, гастритах, колитах, холециститах)

ФВ – таблетки по 0,04. Но – шпа форте 0,08, ампулы по 2 мл 2% раствора.

Но-шпа и папаверин применяется в акушерско-гинекологической практике для расслабления миометрия при угрозе выкидыша.

АМИНОФИЛЛИН, Aminophyllinum, список “Б”, Эуфиллин.

Входит в состав сложных таблеток для систематического лечения ГБ, для лечения БА (“Теофедрин”). Может применяться в инъекциях при гипертонических кризах, а так же для купирования приступов БА.

ФВ – таблетки по 0,15, ампулы по 1 мл 24% раствора для в/м, 10 мл 2,4% раствора для в/в.

2. Вазодилататоры в дословном переводе “Расслабляющие сосуды”. В отличие от выше перечисленных препаратов миотропного действия, действуют только на сосуды, поэтому применяются только как антигипертензивные средства.

АПРЕССИН, Apressinum, список “Б”, 0,1.

Уменьшает сопротивление периферических сосудов (артериол) снижая тем самым АД, уменьшает нагрузку на сердце. Применяется для систематического лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0,001; 0,025.

При гипертонических кризах применяется Вазодилататор – Нитропруссид Na, список “Б”,“Ниприд”, Nipridum. ФВ – ампулы по 0,025 или 0,05 сухого вещества для в/в только в стационарах.

4. Ингибиторы АПФ.

В крови человека находится БАВ, которое ответственно за тонус сосудистых стенок, оно может находится в неактивном состоянии (Ангиотензин I ) и в активном (Ангиотензин II).

Препараты существенно снижают синтез Ангиотензина I и сдерживают активность АПФ, то есть фермента, который из неактивного Ангиотензина I получает активный Ангиотензин II.

Применяется для систематического лечения ГБ, длительность действия большинства препаратов этой группы составляет 8 часов, поэтому применяется (в среднем) 2 раза в сутки.

международное название: торговое название:

Каптоприл “Капотен”

Эналаприла малеат “Энам”, “энап”, “оливин”, “ренитек”, “Ко-ренитек”

(куда входит мочегонное средство)

Рамиприл “Корприл”, “Тритаце”

Фозиноприл “Моноприл”

Лизиноприл «Диротон»

ЭНАЛАПРИЛ, Enalaprili maleas, список “Б”.

Блокирует АПФ, а значит, понижает содержание в крови активного Ангиотензина II, при этом сосудистые стенки расслабляются, АД понижается. Применяется при артериальной гипертонии любой степени тяжести для систематического лечения, а также при хронической сердечной недостаточности, так как понижает нагрузку на миокард. Побочные действия: может вызвать головокружение, тошноту, сухой кашель, диарея, редко аллергические реакции и ортостатическую гипотонию. Противопоказания: беременным, кормящим, при повышенной чувствительности.

ФВ – таблетки по 0,005, 0,01, 0,02, ампулы по1 мл, содержащий 1,25 мг сухого вещества.

ФУРОСЕМИД, Furosemidum, список “Б”, “Лазикс”, Lasix.

Хорошо растворимый в воде белый порошок, поэтому в отличие от гипотиазида может применяться при гипертонических кризах, при отёках мозга и легких, для форсированного диуреза, так как оказывает мощное диуретическое действие.

ФВ – таблетки по 0,04, ампулы по 2 мл 1% раствора.

ФУРОСЕМИД, Furosemidum, список “Б”, “Лазикс”, Lasix.

Хорошо растворимый в воде белый порошок, поэтому в отличие от гипотиазида может применяться при гипертонических кризах, при отёках мозга и легких, для форсированного диуреза, так как оказывает мощное диуретическое действие.

ФВ – таблетки по 0,04, ампулы по 2 мл 1% раствора.

V. Блокаторы Ca каналов

Механизм действия основан на способности уменьшать поступление ионов кальция в мышечные элементы сосудистых стенок.

Верапамил, Нифедипин (“Коринфар”, “Кордафен”, “Кордипин”), Нитрендипин (“Байпресс”, “Унипресс”), Нисолдипин (“Баймикард”), Никардипин (“Пердипин”)