Синтетические сахароснижающие пероральные препараты.

Применяют в основном при сахарном диабете II типа и при сахарном диабете I типа, когда имеются аллергические реакции на препараты инсулина. Все сахароснижающие препараты (ССП) обладают длительным действием, поэтому назначают 1 – 2 раза в сутки.

По химическому строению все пероральные ССП делятся на 3 группы:

1. Производные сульфанилмочевины

2. Бигуаниды.

3. Разного строения.

Сульфанилмочевинные препараты.

Механизм действия основан на способности угнетать фермент инсулиназу, который разрушает инсулин. Кроме того, сульфонилмочевинные препараты угнетают выработку гормона глюкагона поджелудочной железой. Все это приводит к повышению содержания инсулина в крови.

БУТАМИД, Butamidum, “Б”, 1,5, “Орабет”, “Диабецид”

Первый (по возрасту) пероральный синтетический препарат. Белый кристаллический порошок со слабым запахом, слегка горьким вкусом, нерастворим в воде.

ФВ – таблетки по 0,25, 0,5

ГЛИБЕНКЛАМИД, Glibenclamidum, “Б”, “Манинил”

Сульфонилмочевинный препарат второго поколения, отличается более сильным действием. Действие более выражено в первые 5 – 7 часов и длится 12 часов. Обладает гипохолестеринемическими свойствами (снижает уровень холестерина), понижает свертываемость крови. Поэтому препарат назначают пожилым людям, у которых сахарный диабет сочетается с атеросклерозом.

ФВ – таблетки по 0,005, назначают 1 – 2 раза в день.

ХЛОРПРОПАМИД, Chlorpropamidum, “Б”, “Диабенез”

Препарат средней активности, уступает манинилу, но длительность действия составляет 36 часов.

ФВ – таблетки по 0,1, 0,2

КЛИКЛОЗИД, “Диабетон”

ГЛИКВИДОН, “Глюренорм”

КАРБУТАМИД, “Букарбан”, “Оранил”

По активности уступает всем перечисленным препаратам, применяется редко.

ФВ – таблетки по 0,25, 0,5

Все препараты – производные сульфонилмочевины оказывают побочные явления в виде аллергических реакций, диспепсических расстройств. При длительном применении нарушают кроветворение.

Противопоказания:

• При диабетической коме.

• Заболеваниях крови.

• Тяжелой патологии печени, почек.

• Беременным.

Относительные противопоказания:

• инфекционные заболевания

• молодой возраст

• сахарный диабет легкой степени тяжести

Бигуаниды.

Механизм действия основан на способности быстро усваивать глюкозу тканями организма (в первую очередь мышцами), т.е. применение бигуанидов приводит к резкому увеличению потребления глюкозы тканями организма, при этом количество инсулина в крови не увеличивается, а просто уменьшается его потребность.

ГЛИБУТИД, Glibutidum, “Б”, “Адебит”

ФВ – таблетки по 0,05

МЕТФОРМИН, Metfоrminum, “Б”, “Глюкофаг”

Отличается от других препаратов тем, что довольно быстро понижает массу тела, поэтому назначают больным сахарным диабетом II типа с алиментарным ожирением.

ФВ – таблетки по 0,5

Побочные действия:

• Аллергические реакции;

• Расстройства ЖКТ;

• Металлический вкус во рту.

Препараты разного химического строения.

АКАРБОЗА, Acardosa, “Б” “Глюкобай”, Glucobay

Обладает самым простым и эффективным гипогликемическим действием. Механизм действия связан со способностью нарушать всасывание углеводов на уровне тонкого кишечника. В незначительной степени всасывается в кровь, действие длится 24 часа. В отличие от других сахароснижающих препаратов принимают до еды, не разжевывая. Побочные действия: метеоризм, усиление перистальтики кишечника (“урчание”), также может быть диарея. Назначают только взрослым.

ФВ – таблетки по 0,05, 0,1.

Для лечения сахарного диабета II типа применяют сбор “Арфазетин” (побеги черники, створки гороха, корень аралии, плоды шиповника, трава хвоща, трава зверобоя, цветки ромашки)

Гормоны и гормональные препараты коры надпочечников.

Надпочечники выделяют в кровь около 30 гормонов стероидного строения, поэтому все гормоны называются кортикостероидами. По влиянию на обмен веществ все кортикостероиды подразделяют на:

Минералокортикоиды.

Глюкокортикоиды.

Минералокортикоиды влияют на водно-минеральный обмен, а именно повышает реабсорбцию ионов натрия, таким образом, задерживают жидкость в организме и поддерживают АД на определенном уровне.

При ГИПОФУНКЦИИ коры надпочечников и при недостатке минералокортикоидов может развиться “Бронзовая болезнь” или болезнь Аддисона, симптомами которой является бурая пигментация кожи, повышенный диурез, истощение, снижение АД, резкая слабость, адинамия. В тяжелых случаях – постоянные сильные головные боли, потеря сознания, кома и смерть.

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ, Desoxycorticosteroni acetas, “Б”, ДОКСА

Первый синтетический аналог естественного гормона надпочечников, который применяется как средство заместительной терапии при гипофункции надпочечников (болезни Аддисона), а также при всех заболеваниях и состояниях нарушения вводно-солевого обмена.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,5% масляного раствора, таблетки по 0,005 под язык.

ФТОРГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ, Phthorhydrocortisoni acetas, “Б”, “Кортинефф”

Превосходит ДОКСА, применяется по тем же показаниям.

ФВ – таблетки по 0,0001, 0,1% глазная мазь

Применение минералокортикоидов может вызвать повышение Ад, отеки, поэтому противопоказаниями к применению являются:

• ГБ

• СС патологии с отеками

• Нарушение функции почек

• Цирроз печени

• Выраженный атеросклероз

Глюкокортикоиды оказывают влияние на углеводный и белковый обмены, а именно повышают содержание сахара в крови, усиливают расщепление белков и выделение азотистых продуктов с мочой. Все глюкокортикоиды обладают видами действия:

• Противовоспалительное действие.

• Противоаллергическое и противошоковое действия.

• Иммунодепрессивное (снижает иммунитет) действие.

• Минералокортикоидное действие, задерживает жидкость в организме.

Общие показания к применению.

Как противовоспалительные средства глюкокортикоиды применяются при заболеваниях с выраженной воспалительной реакцией организма (ревматизм, болезнь Бехтерева, красная волчанка – коллагенозы), при артритах, полиартритах (специфических, неспецифических), при остеохондрозе и его осложнениях, при подагре, при БА, болезнях кожи, болезнях крови, в глазной практике. Как противоаллергические средства глюкокортикоиды могут применяться при всех заболеваниях и состояниях аллергической природы, в том числе при анафилактическом шоке(преднизолон).

Глюкокортикоиды оказывают ряд нежелательных побочных действий:

Ульцерогенное действие.

• Повышение сахара в крови вплоть до сахарного диабета.

• Повышение АД вплоть до ГБ.

• Вымывание кальция из костей, что приводит к остеопорозу.

• Нарушение жирового обмена, что приводит к ожирению.

• Отеки.

• Понижение иммунитета.

• Возбуждение психики, бессонница.

• “Синдром отмены”.

Относительные противопоказания:

• При ЯБЖ.

• При сахарном диабете.

• При ГБ.

• Выраженном остеопарозе.

• При заболеваниях, сопровождающихся отеками.

• Беременным.

ГИДРОКОРТИЗОН, Hydrocortisonum, “Б”

Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, хорошо – в маслах. Применяют наружно в виде мазей, в инъекциях.

ФВ – флаконы с суспензией по 5 мл 2,5%, глазная мазь 0,5%, мазь для наружного применения 1%.

ПРЕДНИЗОЛОН, Prednisolonum, “Б”, 0,015

ФВ – таблетки по 0,001, 0,005, ампулы по 5 мл, содержащие 25 мг активного вещества в 1 мл., мазь 0,5% по 20,0 в тубах для наружного применения.

ДЕКСАМЕТАЗОН, Dexamethasonum, “Б”

По активности превосходит гидрокартизон в 30 раз, преднизолон – в 7 раз.

ФВ – таблетки по 0,0005, ампулы по 1 мл 0,4% раствор в/в или в/м.

ТРИАМЦИНОЛОН, Triamcinоlonum, “Б”, “Кеналог”, “Кенакорт”, “Полькартолон”, “Триакорт”, “Фторокорт”.

По химическому строению близок к дексаметазону, но уступает ему по активности. В меньшей степени влияет на минеральный обмен, не задерживает жидкость, оказывает меньше побочных действий, лучше переносится больными.

ФВ – таблетки по 0,004, мазь 0,1% в тубах по 10,0 под названием “Фторокорт”.

К более сильным современным глюкокортикоидным препаратам относят:

• БЕКЛОМЕТАЗОН

• БУДЕСОНИД

• ФЛУНИСОЛИД

• На основе глюкокортикоидов получают и применяют мази:

ЛОРИНДЕН “А” и “С”, Lorinden, “Б”

(На основе лококортена). Лоринден “С” отличается одновременно выраженными противовоспалительным, антисептическим и противогрибковым действиями. Применяется при кожных заболеваниях (экзема), для лечения грибковых поражений, но на заключительных этапах лечения грибка. ФВ – в тубах по 15,0