- •Лекция. Введение в фармакологию. Общая фармакология.
- •Основные принципы и методы испытания новых препаратов.
- •Фармакокинетика лекарств.
- •Пути введения лекарств.
- •Абсорбция или всасывание лекарств.
- •Распределение лекарств.
- •Биотрансформация лекарств.
- •Экскреция или выведение лекарств.
- •Фармакодинамика лекарств.
- •Факторы, влияющие на характер действия и величину эффекта лекарств.
- •1) Фармакокинетические:
- •2) Фармакодинамические:
- •3) Физиологические:
- •4) Внушаемость больных.
- •5) Доза лекарственного вещества.
- •6) Взаимодействие лекарствам.
- •7) Повторное применение лекарства.
- •8) Химическая структура и физико - химические свойства лекарства.
- •Фармакотерапия.
- •Нежелательные реакции на лекарства.
- •I. Удаление невсосавшегося в кровь яда.
- •II. Удаление всосавшегося в кровь яда.
- •III. Назначение антагонистов и антидотов яда.
- •IV. Симптоматическая терапия.
- •Взаимодействие лекарств.
- •Фармакокинетическое взаимодействие.
- •Абсорбция.
- •Распределение.
- •Биотрансформация.
- •Экскреция.
- •Фармакодинамическое взаимодействие.
- •Средства, влияющие на функцию органов дыхания.
- •V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке легких):
- •VI. Средства, применяемые при респираторном дистресс-синдроме:
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения.
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •3. Противорвотные
- •4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка
- •5. Гепатотропные средства
- •6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы:
- •7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника
- •Средства, влияющие на систему крови.
- •Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови.
- •Классификация средств, применяемыех при нарушениях свертывания крови.
- •I. Средства, применяемые при кровотечениях (или гемостатические средства):
- •II. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики:
- •Средства, влияющие на эритропоэз. Классификация средств, влияющих на эритропоэз.
- •I. Средства, применяемые при гипохромных анемиях:
- •II. Средства, применяемые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, фолиевая кислота.
- •Средства, влияющие на лейкопоэз.
- •I. Стимулирующие лейкопоэз: молграмостим, филграстим, пентоксил, натрия нуклеинат.
- •II. Подавляющие лейкопоэз
- •Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Мочегонные средства. Гипертензивные средства. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.
- •Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.
- •I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):
- •II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
- •Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные (диуретические) средства.
- •Классификация мочегонных (диуретических) средств.
- •Гипертензивные средства.
- •Классификация гипертензивных средств.
- •Средства антигипертензивные, применяемые при ишемической болезни сердца, кардиотонические средства. Антигипертензивные средства.
- •Классификация антигипертензивных средств.
- •I. Антиадренергические средства:
- •II. Препараты вазодилататоров:
- •III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид
- •Средства применяемые при ишемической болезни сердца.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •I. Препараты органических нитратов:
- •III. Антагонисты кальция: нифедипин, амлодипин, верапамил.
- •Кардиотонические средства.
- •Классификация кардиотонических средств.
- •Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.
- •Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.
- •Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
- •Венотропные средства.
- •Лекция. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Классификация препаратов гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза, их синтетических заменителей и антигормональных средств.
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.
- •Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства. Противодиабетические средства.
- •Препараты гормонов коры надпочечников.
- •Препараты гормонов яичников и антигормональные средства.
- •Лекция. Препараты витаминов, металлов, средства при остеопорозе. Препараты витаминов.
- •Классификация препаратов витаминов.
- •Препараты металлов. Классификация препаратов металлов.
- •Средства при остеопорозе.
- •Классификация средств, применяемых при остеопорозе.
- •Лекция. Противоатеросклеротические, противоподагрические, средства при ожирении. Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация противоатеросклеротических средств.
- •I. Гиполипидемические средства.
- •II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы): пармидин и др.
- •Средства, применяемые при ожирении.
- •Классификация средств, используемых при ожирении.
- •Противоподагрические средства.
- •Классификация противоподагрических средств.
- •Лекция. Противовоспалительные и иммуноактивные средства. Противовоспалительные средства.
- •Классификация противовоспалительных средств.
- •Иммуноактивные средства.
- •Классификация противоаллергических средств.
- •I. Средства, применяемые при аллергических реакциях немедленного типа.
- •II. Средства, применяемые при аллергических реакциях замедленного типа.
- •Иммуностимулирующие средства:
- •Лекция. Химиотерапевтические средства.
- •Средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Химиотерапевтические средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Противомикробные химиотерапевтические средства.
- •Механизмы формирования устойчивости к противомикробным средствам.
- •Противомикробные антибиотики.
- •Бета - лактамные антибиотики. Классификация бета - лактамных антибиотиков.
- •Механизмы формирования устойчивости к пенициллина и цефалоспоринам.
- •Лекция. Препараты антибиотиков (продолжение). Классификация препаратов антибиотиков.
- •Производные д и о к с и а м и н о ф е н и л п р о п а н а.
- •Антибиотики - производные фузидиевой кислоты.
- •Антибиотики различных групп.
- •Лекция. Синтетические противомикробные средства.
- •Классификация синтетических противомикробных средств.
- •Хинолоны.
- •Производные 8 - оксихинолина.
- •Препараты нитрофуранов.
- •Производные хиноксалина.
- •Оксазолидиноны.
- •Препараты сульфаниламидов (са).
- •Лекция.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические,
- •Противовирусные средства.
- •Противотуберкулезные средства.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •1. Синтетические препараты:
- •2. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин и др.
- •3. Комбинированные средства: трикокс и др.
- •Противосифилитические средства. Классификация противосифилитических средств.
- •Противовирусные средства.
- •Особые принципы противовирусной химиотерапии.
- •Классификация противовирусных средств.
- •Лекция.
- •Противопротозойные средства.
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация противогрибковых средств.
- •Лекция.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Противоопухолевые средства.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Требования к дезинфицирующим средствам.
- •Требования к антисептическим средствам.
- •Механизмы действия антисептических и дезинфицирующих средств.
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средст.
- •Противоопухолевые средства.
- •Устойчивость к противоопухолевым средствам.
- •Особенности противоопухолевой химиотерапии.
- •Классификация противоопухолевых средств.
Препараты гормонов коры надпочечников.
Дезоксикортикостерон - выпускается в виде ацетата (в таблетках по 0,005 и в масляном растворе в ампулах 0,5%-1 мл.) или в виде триметилацетата (в 2,5% суспензии в ампулах по 1 мл.).
Назначается перорально 1 раз в день, в/м ацетата вводится 3 раза в неделю, а триметилацетат - в/м 1 раз в 2 недели.
Представляет собой синтетический препарат минералокортикоидных гормонов, регулирует водно - солевой обмен в организме человека.
О.Э. 1) Способствует задержке в организме ионов Na+ и воды.
2) Способствует выведению из организма ионов К+.
3) Увеличивает ОЦК и повышает АД, стимулирует работоспособность миокарда.
П.П. 1) Заместительная гормонотерапия при острой и хронической надпочечниковой недостаточности (+ препараты глюкокортикоидных гормонов).
2) Комбинированная терапия больного с миастенией, астенией, гипохлоремией.
П.Э. Отеки и гиперволемия, может повышаться АД, гипоК+емия (тахикардия), боль в сердце, индивидуальная непереносимость.
Преднизолон (декортин) - выпускается в таблетках по 0,001 и 0,005; в 0,5% мази; в ампулах (в виде гемисукцината) содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,025. Имееется также суспензия метилпреднизолона для парентерального введения.
Назначается препарат местно, перорально, раствор парентерально вводится в/м или в/в, суспензия раствор парентерально вводится п/к или в/суставно. Кратность назначения зависит от применения конкретной лекарственной формы препарата при конкретной патологии. Преднизолон хорошо всасывается в ЖКТ, а также с любой поверхности кожи и слизистой. В крови примерно на 90% связывается с белками плазмы. Основной метаболизм препарата происходит в печени, частично в почках. Экскретируется препарат с мочой. T ½ составляет примерно 3 часа.
Механизм действия преднизолона связан с воздействием на внутриклеточные рецепторы, возбуждая которые, препарат вызывает внутриклеточные изменения метаболизма, формирующие эффекты препарата.
О.Э. 1) Мощный мембраностабилизирующий. Он происходит вследствии того, что лекарство прямо изменяет пространственную конфигурацию мембранных белков, понижая мембранную проницаемость и процессы экссудации.
2) Системный противовоспалительный. Преднизолон прямо угнетает все фазы воспаления подавляя биосинтез медиатров этого процесса, препараты этой группы являются самыми мощными противовоспалительными средствами.
3) Происходит подавление синтеза лейкоцитов и лимфоцитов, т.к. препараты глюкокортикоидных гормонов, стимулируя процесс глюконеогенеза, прямо уменьшают количество белка в организме. Вследствии этого возникает и
4) Иммунодепрессивный. Вследствии этого возникает и
5) Противоаллергический как при реакциях ГНТ, так и при реакциях ГЗТ.
6) Следствием мембраностабилизирующего эффекта является увеличение числа и повышение чувствительности мембранных рецепторов, например, к адреномиметическим средствам.
7) В условиях предшествующей аутоиммунной агрессии препарат может увеличиваться число тромбоцитов и эритроцитов, т.к. подавляются иммунные процессы их уничтожения.
П.П. 1) Заместительная гормонотерапия при острой и хронической надпочечниковой недостаточности (+ препараты минералокортикоидных гормонов).
2) Комбинированная терапия больного с шоком любого происхождения, включая анафилактический (+ адреналина гидрохлорид).
3) Комбинированное лечение больного с острыми и хроническими ревматическими заболеваниями.
4) Комбинированное лечение больного с самыми тяжелыми формами течения бронхиальной астмы.
5) В трансплантологии для подавления реакции отторжения трансплантанта.
6) Комбинированное лечение больного с септическими и токсико - септическими поражениями органов для снятия системного воспаления и восстановления их функции.
П.Э. При однократном применении даже очень высоких доз препарата отсутствуют. Это используется для проведения т. н. пульс - терапии, когда на один прием назначается до 1000 мг. препарата, получается мощный ремиссионный эффект без возникновения побочных эффектов. Основные осложнения возникают при длительной, систематической терапии.
По принципу отрицательной обратной связи может возникнуть надпочечниковая недостаточность. Во избежание этого, препараты глюкокортикоидных гормонов отменяют под защитой примененния АКТГ. Нарушаются обменные процессы. Нарушение липидного обмена приводит к развитию синдрома Иценко - Кушинга вследствии перераспределения жировой клетчатки. Стимуляция процесса глюконеогенеза приводит к уменьшают количество белка в организме, в то же время вызывая эффект гипергликемии. Дефицит белка ведет к замедлению процессов заживления, костеобразования, роста и развития организма в целом, особенно выраженно у детей. Это же служит и основой для формирования тератогенного эффекта препарата, формированию пепетических немых язв желудка. Наблюдается гипокалиемия, реализующаяся тахикардией, запорами, мышечной слабостью. Вследствии задержки ионов Na+ и воды формируется отечный синдром (содержит примесь минералокортикоидных гормонов). Повышается АД, нагрузка на миокард, возникают сердечные боли, свидетельствующие об ишемии миокарда. У больного из - за иммунодефицита возникают частые инфекции. Наблюдается эффект возбуждения ЦНС до состояния реактивного психоза. И т.д.
Следует помнить, что такой большой перечень тяжелых осложнений подобной гормонотерапии резко ограничивает применение препаратов глюкокортикоидных гормонов системного действия, особенно там, где подобное действие не нужно, например при кожных поражениях или при бронхиальной астме. Применение при подобной патологии препаратов топических глюкокортикоидных гормонов местного действия резко понижает токсичность лечения.
Гидрокортизон выпускается в различных лекарственных формах: в виде основания - 25% суспензия во флаконах по 5 мл.; в виде ацетата - 25% суспензия во флаконах по 5 мл.; в виде гемисукцината - в ампулах, содержащих порошкообразную субстанцию активностью по 0,025 и 0,1. Назначается в/м, в/в до 3-х раз в день. Действует и применяется подобно преднизолону, отличия: 1) более слабое средство, по глюкокортикоидной активности уступает препарату сравнения почти в 4 раза; 2) более токсичное средство, содержащее больший процент примеси минералокортикоидных гормонов).
Дексаметазон (дексазон, максидекс, фортекорт) - выпускается в таблетках по 0,005 и 0,001; и в ампулах 0,4%-1 мл., в 0,1% глазных каплях.
Назначается перорально, в/м, в/в до 3 - х раз в день. Действует и применяется подобно преднизолону, отличия: 1) более сильное средство, по глюкокортикоидной активности превосходит препарат сравнения почти в 7 раз; 2) менее токсичное средство, содержит меньший процент примеси минералокортикоидных гормонов).
Триамцинолон ацетонид (кеналог, полькортлон, берликорт) - выпускается в таблетках по 0,004; в ампулах по 1 мл., содержащих 1 или 4% суспензию; в 0,1% мази.
Назначается перорально, накожно, в/м или в полость сустава. В ЖКТ всасывается на 20 - 30%, в крови на 40% связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени, экскретируется в виде неактивных метаболитов с мочой. T ½ таблетированной формы составляет около 5 часов, инъекционной формы - несколько недель.
Действует и применяется подобно преднизолону, отличия: 1) ненамного менее активное, менее токсичное средство.
Беклометазон (бекотид, беклокорт) - выпускается в дозированном аэрозоле, в упаковке объемом 10 мл., содержащем 200 разовых доз по 0,00005.
В состав молекулы лекарства введен хлор, что повысило степень ее ионизации, а значит и гидрофильность. В результае резко понизилась способность беклометазона всасываться в кровь и оказывать системное действие. Вот почему он и положил начало группы топических (местно действующих) препаратов глюкокортикоидных гормонов. Все это резко снизило выраженность побочных эффектов, возникающих при применении подобного лекарства.
О.Э. 1) Местный мембраностабилизирующий.
2) Следствием мембраностабилизирующего эффекта является увеличение числа и повышение чувствительности мембранных рецепторов, например, к адреномиметическим средствам.
3) Местный противовоспалительный.
4) Местный иммунодепрессивный и, вследствии этого возникающий противоаллергический.
П.П. Хроническое комбинированное лечение больного бронхиальной астмой, особенно актуален беклометазон и подобные препараты при развивающейся резистентности к бронходилатирующим препаратам из группы β2 - адреномиметиков.
П.Э. Исключительно местные, ограничивающиеся полостью рта и ВДП. Из-за иммунодепресии возникают частые инфекции полости рта и ВДП, включая кандидоз; местные язвы, охриплость голоса; индивидуальная непереносимость.
Синафлан (флюоцинолона ацетонид, синодерм) - выпускается в виде 0,025% мази в тубе в количестве 10,0. Содержит фторированный препарат глюкокортикоидных гормонов флюоцинолона ацетонид. Благодаря этому, в сравнении с хлорированными аналогами, резко возросла специфическая глюкокортикоидная активность, еще меньшая токсичность обусловлена еще меньшей способностью к всасыванию. Препарат широко применяется в дерматологии при различных воспалительных поражениях кожи. Из П.Э. главным является подавление репарации, что делает применение препарата при раневых, язвенных и т.п. поражениях кожи неактуальным. При длительном применении наблюдается атрофия кожи до некроза, инфекционные ее поражения и изъязвления.