Средства при остеопорозе.

Остеопороз - состояние, возникающее при нарушении фосфорно - кальциевого обмена и характеризующееся хрупкостью и повышенной ломкостью волос, ногтей, костей. Причин этого состояния много, и в зависимости от них строится классификация средств, применяемых при остеопорозе.

Классификация средств, применяемых при остеопорозе.

1) Препараты гормонов: кальцитонин, эстрадиол.

2) Препараты витаминов: кальцитриол.

3) Препараты кальция: кальция карбонат.

4) Препараты разных групп: этидронат, стронция ранелат, золедроновая кислота.

Характеристику препаратов гормонов и витамином см. самостоятельно в предыдущих лекциях.

Кальция карбонат выпускается в таблетках и порошках по 0,5. Назначается перорально, 3 раза в день. Действие и применение см. самостоятельно в предыдущих лекциях. Наиболее широкое применение при остеопорозе кальция карбоната из всех других препаратов кальция обусловлено его наименьшим местнораздражающим действием и относительно менее неприятным вкусом.

Этидронат плохо всасывается в ЖКТ, для повышения биодоступности рекомендуется прием препарата натощак. Для профилактики местнораздражающего действия и возникновения тошноты и рвоты рекомендуется препарат обильно запивать. При распределении препарат хорошо накапливается в костном матриксе, поглощается остеокластами. T ½ составляет около 6 часов. Экскретируется с мочой в неизмененном виде.

В организме больного, накапливается в остеокластах, превращается в них в аномальный аналог АТФ, тем самым нарушая жизнеспособность и функции этих клеток.

О.Э. 1) Уменьшает количество остеокластов.

2) Тормозит процесс резорбции костной ткани.

2) Подавляет процессы остеопороза, тем самым стимулируя процессы оссификации.

П.П. 1) Комплексная терапия больных с явлениями остеопороза, в т.ч. в постклимактерический период.

2) Комплексная терапия больных с болезнью Педжета.

3) Комплексная терапия больных с парнеопластической гипер - Са²⁺ - емией.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея, индивидуальная непереносимость, препарат может стимулировать процессы остеомалиции (иногда это свойство используется при процессах оссификации мягких тканей).

Стронция ранелат (бивалос) - выпускается в дозированном порошоке, в саше по 2,0.

Биодоступность при всасывании препарата в ЖКТ составляет 25%. Совместный прием препаратов ионов Са²⁺ и пищи эту биодоступность понижают. Поступая в кровь после абсорбции, препарат на 25% связывается с белками плазмы. Распределяясь, лекарство хорошо накапливается в костной ткани. Экскретируется препарат как с мочой, так и с калом. T ½ достигает 60 часов.

В организме больного стронция ранелат стимулирует процессы репликации предшественников остеобластов и синтез коллагена. Одновременно происходит угнетение дифференцировки остеокластов, понижается их резорбтивное влияние на костную ткань. В результате происходит стимуляция процессов оссогенеза.

О.Э. 1) Увеличивается количество остеобластов.

2) Стимулируется синтез коллагена.

3) Уменьшается число остеокластов и тормозится процесс резорбции костной ткани.

4) Стимулируются процессы оссификации.

П.П. 1) Комплексная терапия больных с явлениями остеопороза, в т. ч. в у женщин в постклимактерический период.

2) Комплексная терапия больных остеопорозом мужчин.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея; понижение памяти, головная боль; дерматит; миопатия; боль в костях, суставах; индивидуальная непереносимость.

Золедроновая кислота (золерикс, резорба, акласта) - выпускается в 0,08% растворе во флаконах по 5 или 6,5 мл.

Назначается в/в капельно 1 раз в день по особым схемам. Хорошо всасывается, в крови на 22% связывается с белками плазмы. Преимущественно накапливается в костной ткани, до 60% введенной дозы. Препарат практически не метаболизируется в организме, большая часть в неизмененом виде экскретируется с мочой, и не более 3% - с калом. T ½ в среднем сотавляет около 1 часа.

Механизм действия препарата до сих пор недостаточно ясен. Тем не менее, при его применении возникают следующие эффекты.

О.Э. 1) Блокирует активность остеокластов, усиливает процессы их апоптоза.

2) Тормозит процесс резорбции костной ткани.

3) Уменьшает выход ионов Са²⁺ из костей под воздействием факторов, высвобождающихся из костных опухолей.

П.П. 1) Комплексная терапия больных с явлениями гипер - Са²⁺ - емии.

2) Комплексная терапия больных с множественной миеломой, костными метастазами солидных опухолей.

П.Э. Тошнота, рвота, запор; возбуждение ЦНС; одышка, понижение АД; угнетение кроветворения, учащение инфекций МВП, анемия; боль в костях, мышцах; гипофосфат -, кали -, магниемия; нефротоксичность; лихорадка, конъюнктивит, индивидуальная непереносимость, возможна прогрессия сопутствующих опухолей.