Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
All_in_one.doc
Скачиваний:
5060
Добавлен:
28.02.2016
Размер:
1.96 Mб
Скачать

Экскреция или выведение лекарств.

Подавляющее большинство лекарств в организме пациента в результате биотрансформации превращаются в гидрофильные метаболиты и экскретируются через почки с мочой. А назначенные гидрофильные лекарства, даже без метаболических превращений, экскретируются так же. Липофильные же метаболиты лекарств с мочой не выводятся, подвергаясь процессу канальцевой реабсорбции и экскретируются в основном с желчью через кишечник. Два вышеописанных пути экскреции для лекарств являются основными. Кроме того, некоторые лекарства могут экскретироваться с секретами различных экзокринных желез, а также с выдыхаемымы воздухом, но, как правило, эти пути экскреции лекарств носят вспомогательный, неосновной характер.

Экскрецию лекарств можно регулировать, в частности увеличивать при интоксикации тем или иным препаратом, что, в свою очередь, ведет к понижению симптоматики отравления. Например, подкисляя мочу можно повысить экскрецию слобощелочных соединений, а подщелачивая мочу - кислых метаболитов. Это связано с тем, что в результате изменения рН мочи, изменяется и степень ионизации выводимых лекарств, что существенно может понизить их реабсорбцию в почечных канальцах и тем самым увеличить экскрецию. Чтобы увеличить и ускорить экскрецию лекарств с желчью, применяют секвестранты желчных кислот холестирамин или колестипол. Эти препараты сорбируют на себе желчь и содержащиеся в ней липофильные метаболиты лекарств, тем самым прерывая их энтеро-гепатическую циркуляцию и увеличивая экскрецию.

Процессы биотрансформации и экскреции лекарств объединяют термином элиминация лекарств. Для ее характеристики вводят понятия клиренса, константы скорости элиминации, периода полувыведения лекарств.

Клиренс может быть общим и органным. Наиболее важными из органных являются почечный и печеночный клиренсы. Почечный отражает процессы элиминации в почках, печеночный - аналогичные процессы в печени. А их общая сумма характеризует общий клиренс препарата.

Константа скорости элиминации отражает долю введенного препарата, которая удаляется за единицу времени. Приводится в соответствующих фармакокинетических справочниках или рассчитывается эмпирически в фармакокинетических лобораториях индивидуально для каждого пациента.

Период полувыведения лекарств это то время, за которое концентрация лекарств в плазме крови пациента понижается на 50%.

Если возникает патология биотрансформирующих и экскретирующих органов и систем, может развиваться кумуляция лекарств, т.е. процесс их накопления в организме. А это, в свою очередь, может вести к интоксикации. Вот почему при назначении лекарств важно отслеживать любое изменение нормальной функции печени и почек и учитывать особенности функций этих органов при планировании тактики лекарственной терапии каждого конкретного больного.

Безусловно, только правильный учет особенностей вышеперечисленных фармакокинетических параметров позволяет разработать оптимальный режим дозирования лекарственных средств и обеспечить высокую эффективность назначенной врачом фармакотерапии. Если этого не делать, результаты примененной фармакотерапии будут либо нулевыми и больной будет страдать и умирать от болезни, либо пациент пострадает от развившегося нежелательного действия лекарства.