- •Лекция. Введение в фармакологию. Общая фармакология.
- •Основные принципы и методы испытания новых препаратов.
- •Фармакокинетика лекарств.
- •Пути введения лекарств.
- •Абсорбция или всасывание лекарств.
- •Распределение лекарств.
- •Биотрансформация лекарств.
- •Экскреция или выведение лекарств.
- •Фармакодинамика лекарств.
- •Факторы, влияющие на характер действия и величину эффекта лекарств.
- •1) Фармакокинетические:
- •2) Фармакодинамические:
- •3) Физиологические:
- •4) Внушаемость больных.
- •5) Доза лекарственного вещества.
- •6) Взаимодействие лекарствам.
- •7) Повторное применение лекарства.
- •8) Химическая структура и физико - химические свойства лекарства.
- •Фармакотерапия.
- •Нежелательные реакции на лекарства.
- •I. Удаление невсосавшегося в кровь яда.
- •II. Удаление всосавшегося в кровь яда.
- •III. Назначение антагонистов и антидотов яда.
- •IV. Симптоматическая терапия.
- •Взаимодействие лекарств.
- •Фармакокинетическое взаимодействие.
- •Абсорбция.
- •Распределение.
- •Биотрансформация.
- •Экскреция.
- •Фармакодинамическое взаимодействие.
- •Средства, влияющие на функцию органов дыхания.
- •V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке легких):
- •VI. Средства, применяемые при респираторном дистресс-синдроме:
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения.
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •3. Противорвотные
- •4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка
- •5. Гепатотропные средства
- •6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы:
- •7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника
- •Средства, влияющие на систему крови.
- •Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови.
- •Классификация средств, применяемыех при нарушениях свертывания крови.
- •I. Средства, применяемые при кровотечениях (или гемостатические средства):
- •II. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики:
- •Средства, влияющие на эритропоэз. Классификация средств, влияющих на эритропоэз.
- •I. Средства, применяемые при гипохромных анемиях:
- •II. Средства, применяемые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, фолиевая кислота.
- •Средства, влияющие на лейкопоэз.
- •I. Стимулирующие лейкопоэз: молграмостим, филграстим, пентоксил, натрия нуклеинат.
- •II. Подавляющие лейкопоэз
- •Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Мочегонные средства. Гипертензивные средства. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.
- •Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.
- •I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):
- •II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
- •Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные (диуретические) средства.
- •Классификация мочегонных (диуретических) средств.
- •Гипертензивные средства.
- •Классификация гипертензивных средств.
- •Средства антигипертензивные, применяемые при ишемической болезни сердца, кардиотонические средства. Антигипертензивные средства.
- •Классификация антигипертензивных средств.
- •I. Антиадренергические средства:
- •II. Препараты вазодилататоров:
- •III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид
- •Средства применяемые при ишемической болезни сердца.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •I. Препараты органических нитратов:
- •III. Антагонисты кальция: нифедипин, амлодипин, верапамил.
- •Кардиотонические средства.
- •Классификация кардиотонических средств.
- •Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.
- •Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.
- •Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
- •Венотропные средства.
- •Лекция. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Классификация препаратов гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза, их синтетических заменителей и антигормональных средств.
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.
- •Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства. Противодиабетические средства.
- •Препараты гормонов коры надпочечников.
- •Препараты гормонов яичников и антигормональные средства.
- •Лекция. Препараты витаминов, металлов, средства при остеопорозе. Препараты витаминов.
- •Классификация препаратов витаминов.
- •Препараты металлов. Классификация препаратов металлов.
- •Средства при остеопорозе.
- •Классификация средств, применяемых при остеопорозе.
- •Лекция. Противоатеросклеротические, противоподагрические, средства при ожирении. Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация противоатеросклеротических средств.
- •I. Гиполипидемические средства.
- •II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы): пармидин и др.
- •Средства, применяемые при ожирении.
- •Классификация средств, используемых при ожирении.
- •Противоподагрические средства.
- •Классификация противоподагрических средств.
- •Лекция. Противовоспалительные и иммуноактивные средства. Противовоспалительные средства.
- •Классификация противовоспалительных средств.
- •Иммуноактивные средства.
- •Классификация противоаллергических средств.
- •I. Средства, применяемые при аллергических реакциях немедленного типа.
- •II. Средства, применяемые при аллергических реакциях замедленного типа.
- •Иммуностимулирующие средства:
- •Лекция. Химиотерапевтические средства.
- •Средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Химиотерапевтические средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Противомикробные химиотерапевтические средства.
- •Механизмы формирования устойчивости к противомикробным средствам.
- •Противомикробные антибиотики.
- •Бета - лактамные антибиотики. Классификация бета - лактамных антибиотиков.
- •Механизмы формирования устойчивости к пенициллина и цефалоспоринам.
- •Лекция. Препараты антибиотиков (продолжение). Классификация препаратов антибиотиков.
- •Производные д и о к с и а м и н о ф е н и л п р о п а н а.
- •Антибиотики - производные фузидиевой кислоты.
- •Антибиотики различных групп.
- •Лекция. Синтетические противомикробные средства.
- •Классификация синтетических противомикробных средств.
- •Хинолоны.
- •Производные 8 - оксихинолина.
- •Препараты нитрофуранов.
- •Производные хиноксалина.
- •Оксазолидиноны.
- •Препараты сульфаниламидов (са).
- •Лекция.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические,
- •Противовирусные средства.
- •Противотуберкулезные средства.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •1. Синтетические препараты:
- •2. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин и др.
- •3. Комбинированные средства: трикокс и др.
- •Противосифилитические средства. Классификация противосифилитических средств.
- •Противовирусные средства.
- •Особые принципы противовирусной химиотерапии.
- •Классификация противовирусных средств.
- •Лекция.
- •Противопротозойные средства.
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация противогрибковых средств.
- •Лекция.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Противоопухолевые средства.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Требования к дезинфицирующим средствам.
- •Требования к антисептическим средствам.
- •Механизмы действия антисептических и дезинфицирующих средств.
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средст.
- •Противоопухолевые средства.
- •Устойчивость к противоопухолевым средствам.
- •Особенности противоопухолевой химиотерапии.
- •Классификация противоопухолевых средств.
IV. Симптоматическая терапия.
Направлена она на поддержание нарушенных при интоксикации жизненно - важных функций организма пострадавшего. Например, при остановке дыхания больного могут переводить на ИВЛ, при прекращении сердечной деятельности больного могут переводить на искуственное кровообращение или использовать методики кардиостимулирующей терапии (в/с введение эпинефрина, электрошоковая терапия и.т.д.).
Следует помнить, что последовательность применения вышеперечисленных мероприятий определяется индивидуально в каждом конкретном случае, в зависимости от состояния конкретного пациента. Нет смысла начинать помощь с промывания желудка больному, у которого остановилось сердце и т.д.
Взаимодействие лекарств.
Взаимодействие лекарств возникает при одновременном назначении больному человеку двух и более лекарственных средств. Для достижения желаемого эффекта или для одновременного лечения сопутствующей патологии часто приходится назначать несколько препаратов, выбор которых должен быть обоснованным. Монотерапия, например, помогает понизить АД лишь у немногих больных гипертонической болезнью сердца, кроме того, является одной из значимых причин формирования толерантности. При сердечной недостаточности часто сочетают диуретики с вазадилаторами или с препаратами сердечных гликозидов, чтобы нормализовать сердечный выброс и устранить сопутствующий отечный синдром. При злокачественных новообразованиях, как правило, проводят полихимиотерапию, а для лечения инфекционных больных требуется сочетание нескольких антибиотиков и т.д. Таким образом, при использовании рациональных комбинаций лекарств эффективность лечения может возрастать, при этом также минимизируются нежелательные, в т.ч. побочные, эффекты. Следовательно, назначая одновременно несколько препаратов, врач должен решать проблему лекарственных взаимодействий, максимально извлекая из них пользу, и в то же время избегая нежелательных осложнений.
Под лекарственным взаимодействием понимают влияние одного препарата на эффекты другого при их одновременном применении. В результате действие одного из них или обоих может усиливаться или ослабляться, либо может возникнуть новый эффект, не свойственный каждому препарату в отдельности. Исходя из анализа литературных данных, частота лекарственных взаимодействий в клинической практике может быть ниже, нежели на этапе доклинического исследования на экспериментальных животных. Из - за этого не все признают важность подобного феномена, однако многие лекарственные взаимодействия на самом деле имеют большое значение. По имеющимся данным, частота клинически значимых лекарственных взаимодействий относительно невелика, составляя 3-5% при использовании менее десяти лекарств, и до 20% - при применении 10 - 20 препаратов одновременно. В среднем же среднестатистический госпитализированный больной получает не менее 6 лекарств одновременно. С другой стороны, для выявления лекарственных взаимодействий нужно хорошо знать все свойства назначаемых препаратов, тщательно наблюдать за больным и приписывать необычные реакции действию лекарств, а не новым проявлениям болезни либо индивидуальной реакции больного. Все это подразумевает необходимость высокой квалификации соответствующего медперсонала, и, в частности, доскональное знание особенностей действия и применения каждого конкретного лекарства. Самые опасные взаимодействия встречаются при применении лекарств с малой широтой терапевтического действия, что провоцирует развитие тяжелых осложнений, так как даже незначительное превышение их сывороточной концентрации сопряжено с высоким риском интоксикации. Например, терапевтическая доза дигитоксина на 75% уже токсическая, что и делает его применение чрезвычайно сложным, и явилось причиной того, что этот препарат практически не используется в современной клинической практике. Важность лекарственных взаимодействий возрастает при тяжелых и угрожающих жизни течениях заболеваний. При этом компенсаторные возможности организма больного истощены и реакция даже на небольшое изменение действия лекарства становится непредсказуемо тяжелой.
Поэтому приходится констатировать, что комбинированное лечение лекарствами и, следовательно, лекарственные взаимодействия, являются обыденной практикой врача любого профиля. Давайте обобщим причины этого феномена:
Здоровый человек обычно в той или иной степени успешно сопротивляется воздействию патологических факторов, и лишь при срыве адаптации нежелательные воздействия начинают формировать клинику заболеваний, как правило, полиорганную, так как этому способствует нарушенная сопротивляемость организма в целом. Это же, в свою очередь, требует применения многих лекарств.
Благодаря тому, что при большинстве патологических процессов, исключая лишь некоторые инфекционные, практикуется отнюдь не этиотропная фармакотерапия, лечение становится длительным, чаще всего пожизненным. В результате этого выдвигаются такие проблемы, как развитие толерантности к назначенным препаратам и развитие нежелательных эффектов. Рациональной комбинацией лекарств с различными точками приложения действия и неодинаковыми механизмами действия формирования основных эффектов можно решить проблему толерантности. А добиваясь при подобном сочетании синергистического взаимодействия назначенных лекарств, можно уменьшить дозы назначаемых препаратов, что минимизирует их нежелательное действие.
Ну и наконец, при рациональной комбинации можно уменьшить конечную стоимость назначенной фармакотерапии, что имеет положительное социально-экономическое значение как для пациента, так и для системы здравоохранения.
Выделяют следующие основные виды взаимодействия лекарств: фармакологическое, фармацевтическое, физико - химическое, химическое, физиологическое. Результатом подобного взаимодействия могут являться развившиеся как положительные, так и отрицательные реакции. Положительные: например, комбинированное лекарство артротек содержит диклофенак и мизопростол. Нежелательное действие диклофенака преимущественно связано с его способностью вызывать раздражение и изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, и прежде всего желудка. Мизопростол (препарат ПГ Е1) стимулирует процессы защиты слизистой ЖКТ и минимизирует ульцерогенное действие диклофенака.
Отрицательные: при комбинации ототоксических средств вроде гентамицина и этакриновой кислоты возможно развитие необратимой потери слуха, что практически не встречается при правильном применении препаратов в отдельности. В этом случае говорят о несовместимости подобных лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие происходит вне организма больного человека в процессе изготовления или хранения лекарства. Например, порошки лекарственных веществ могут при хранении отсыревать и расплавляться. При этом активность подобных лекарств может резко падать. Нельзя смешивать в одном шприце препараты витаминов группы В, т.к. в результате химических реакций выпадает осадок нерастворимых в воде солей и происходит деактивация лекарства и т.д.
Фармакологическое взаимодействие подразделяется на фармакокинетическое и фармакодинамическое и будет подробно рассмотрено ниже.
Физико-химическое происходит, например, при совместном применении адсорбентов (активированного угля, полифепана и т.п.) и других лекарств. Образовавшиеся комплексы практически не абсорбируются, и биодоступность и эффективность комбинируемых таким образом лекарств резко снижается. Для предупреждения подобного следует назначать подобные лекарства порознь, в разное время.
Химическое взаимодействие возможно при совместном назначении, например, лекарств со свойствами кислот и щелочей. Назначение совместно антацидных препаратов и препаратов ацетилсалициловой кислоты вызывает химическую реакцию, приводящую к изменению структуры и свойств исходных компонентов взаимодействия. Для предупреждения подобного следует назначать подобные лекарства порознь, в разное время.
Физиологическое взаимодействие осуществляется тогда, когда лекарства могут оказывать на различные органы и ткани, образующие часть одной и той же физиологичес-кой системы, изменяя при этом ее функции. Примером может служить применение препаратов эстрогенов и гестагенов в качестве противозачаточных средств. В этом случае включается принцип отрицательной обратной связи, что блокирует выработку собственных половых гормонов, что и делает невозможным возникновение нежелательной беременности.