- •Лекция. Введение в фармакологию. Общая фармакология.
- •Основные принципы и методы испытания новых препаратов.
- •Фармакокинетика лекарств.
- •Пути введения лекарств.
- •Абсорбция или всасывание лекарств.
- •Распределение лекарств.
- •Биотрансформация лекарств.
- •Экскреция или выведение лекарств.
- •Фармакодинамика лекарств.
- •Факторы, влияющие на характер действия и величину эффекта лекарств.
- •1) Фармакокинетические:
- •2) Фармакодинамические:
- •3) Физиологические:
- •4) Внушаемость больных.
- •5) Доза лекарственного вещества.
- •6) Взаимодействие лекарствам.
- •7) Повторное применение лекарства.
- •8) Химическая структура и физико - химические свойства лекарства.
- •Фармакотерапия.
- •Нежелательные реакции на лекарства.
- •I. Удаление невсосавшегося в кровь яда.
- •II. Удаление всосавшегося в кровь яда.
- •III. Назначение антагонистов и антидотов яда.
- •IV. Симптоматическая терапия.
- •Взаимодействие лекарств.
- •Фармакокинетическое взаимодействие.
- •Абсорбция.
- •Распределение.
- •Биотрансформация.
- •Экскреция.
- •Фармакодинамическое взаимодействие.
- •Средства, влияющие на функцию органов дыхания.
- •V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке легких):
- •VI. Средства, применяемые при респираторном дистресс-синдроме:
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения.
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •3. Противорвотные
- •4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка
- •5. Гепатотропные средства
- •6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы:
- •7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника
- •Средства, влияющие на систему крови.
- •Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови.
- •Классификация средств, применяемыех при нарушениях свертывания крови.
- •I. Средства, применяемые при кровотечениях (или гемостатические средства):
- •II. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики:
- •Средства, влияющие на эритропоэз. Классификация средств, влияющих на эритропоэз.
- •I. Средства, применяемые при гипохромных анемиях:
- •II. Средства, применяемые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, фолиевая кислота.
- •Средства, влияющие на лейкопоэз.
- •I. Стимулирующие лейкопоэз: молграмостим, филграстим, пентоксил, натрия нуклеинат.
- •II. Подавляющие лейкопоэз
- •Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Мочегонные средства. Гипертензивные средства. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.
- •Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.
- •I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):
- •II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
- •Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные (диуретические) средства.
- •Классификация мочегонных (диуретических) средств.
- •Гипертензивные средства.
- •Классификация гипертензивных средств.
- •Средства антигипертензивные, применяемые при ишемической болезни сердца, кардиотонические средства. Антигипертензивные средства.
- •Классификация антигипертензивных средств.
- •I. Антиадренергические средства:
- •II. Препараты вазодилататоров:
- •III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид
- •Средства применяемые при ишемической болезни сердца.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •I. Препараты органических нитратов:
- •III. Антагонисты кальция: нифедипин, амлодипин, верапамил.
- •Кардиотонические средства.
- •Классификация кардиотонических средств.
- •Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.
- •Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.
- •Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
- •Венотропные средства.
- •Лекция. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Классификация препаратов гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза, их синтетических заменителей и антигормональных средств.
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.
- •Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства. Противодиабетические средства.
- •Препараты гормонов коры надпочечников.
- •Препараты гормонов яичников и антигормональные средства.
- •Лекция. Препараты витаминов, металлов, средства при остеопорозе. Препараты витаминов.
- •Классификация препаратов витаминов.
- •Препараты металлов. Классификация препаратов металлов.
- •Средства при остеопорозе.
- •Классификация средств, применяемых при остеопорозе.
- •Лекция. Противоатеросклеротические, противоподагрические, средства при ожирении. Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация противоатеросклеротических средств.
- •I. Гиполипидемические средства.
- •II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы): пармидин и др.
- •Средства, применяемые при ожирении.
- •Классификация средств, используемых при ожирении.
- •Противоподагрические средства.
- •Классификация противоподагрических средств.
- •Лекция. Противовоспалительные и иммуноактивные средства. Противовоспалительные средства.
- •Классификация противовоспалительных средств.
- •Иммуноактивные средства.
- •Классификация противоаллергических средств.
- •I. Средства, применяемые при аллергических реакциях немедленного типа.
- •II. Средства, применяемые при аллергических реакциях замедленного типа.
- •Иммуностимулирующие средства:
- •Лекция. Химиотерапевтические средства.
- •Средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Химиотерапевтические средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Противомикробные химиотерапевтические средства.
- •Механизмы формирования устойчивости к противомикробным средствам.
- •Противомикробные антибиотики.
- •Бета - лактамные антибиотики. Классификация бета - лактамных антибиотиков.
- •Механизмы формирования устойчивости к пенициллина и цефалоспоринам.
- •Лекция. Препараты антибиотиков (продолжение). Классификация препаратов антибиотиков.
- •Производные д и о к с и а м и н о ф е н и л п р о п а н а.
- •Антибиотики - производные фузидиевой кислоты.
- •Антибиотики различных групп.
- •Лекция. Синтетические противомикробные средства.
- •Классификация синтетических противомикробных средств.
- •Хинолоны.
- •Производные 8 - оксихинолина.
- •Препараты нитрофуранов.
- •Производные хиноксалина.
- •Оксазолидиноны.
- •Препараты сульфаниламидов (са).
- •Лекция.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические,
- •Противовирусные средства.
- •Противотуберкулезные средства.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •1. Синтетические препараты:
- •2. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин и др.
- •3. Комбинированные средства: трикокс и др.
- •Противосифилитические средства. Классификация противосифилитических средств.
- •Противовирусные средства.
- •Особые принципы противовирусной химиотерапии.
- •Классификация противовирусных средств.
- •Лекция.
- •Противопротозойные средства.
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация противогрибковых средств.
- •Лекция.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Противоопухолевые средства.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Требования к дезинфицирующим средствам.
- •Требования к антисептическим средствам.
- •Механизмы действия антисептических и дезинфицирующих средств.
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средст.
- •Противоопухолевые средства.
- •Устойчивость к противоопухолевым средствам.
- •Особенности противоопухолевой химиотерапии.
- •Классификация противоопухолевых средств.
Абсорбция или всасывание лекарств.
Это процесс проникновения лекарства с места нанесения или введения в кровь и из крови в ткани путем проникновения через различные клеточной мембраны. Есть пути введения лекарств, для которых этот процесс фармакокинетики почти не имеет практического значения - например, в/в, когда лекарство вводится непосредственно в системный кровоток. Но, с другой стороны, для того, чтобы попасть из крови в ткани, лекарству все равно нужно будет абсорбироваться, проникая через клеточную мембрану. И наоборот, имеются пути введения лекарств, для которых способность к абсорбции крайне необходима. Например, при пероральном пути введения, лекарство всасывается как при поступлении в кровь так и при поступлении из крови в ткани организма преодолевая различные клеточные мембраны.
Существуют пассивные и активные механизмы всасывания лекарств. Пассивные механизмы осуществляются без затраты энергии и по градиенту концентрации, поэтому являются наиболее физиологичными для организма больного и являются основными. Активные механизмы осуществляются с затратой энергии и могут происходить против градиента концентрации, как правило с участием белка переносчика. Лишь немногие лекарства в организме человека всасываются активно.
Среди пассивных механизмов абсорбции лекарств выделяют пассивную диффузию и фильтрацию. Активный механизм всасывания лекарств представлен активным транспортом.
Пассивная диффузия является основным механизмом всасывания лекарств в организме больного человека. Осуществляется она путем растворения молекулы лекарства в билипидном слое биомембран, а движение лекарства обеспечивает градиент концентрации - из области повышенной концентрации лекарство движется в область пониженной концентрации. Таким образом лучше всасываются молекулы липофильных соединений, которые могут растворяться в фосфолипидах биомембраны. Липофильность напрямую зависит от степени ионизации молекулы лекарственного вещества, чем она ниже, тем молекула липофильнее и наоборот. Это имеет принципиальное значение при абсорбции лекарств при пероральном введении в ЖКТ, главном пути введения лекарств в организм больного человека. В желудке, где рН кислое, менее ионизированными, следовательно более липофильными, являются молекулы лекарств, имеющие слабокислое рН, например ацетилсалициловая кислота, фенобарбитал и т.п. средства. В кишечнике, где рН слабощелочное, менее ионизированными, и следовательно более липофильными, будут молекулы слабощелочных лекарств, например производные алкалоидов. Для практического применения вышеописанного вводится понятие рК лекарства - это то значение рН, при котором ионизировано 50% молекулы лекарственного вещества. Если рК лекарства слабокислое, то оно будет лучше всасываться в желудке, а если рК лекарства слабощелочное - лучше процесс абсорбции пройдет в кишечнике. Если при планировании фармакотерапии выяснится, что всасывание назначаемого лекарства из ЖКТ невозможно, значит надо планировать введение лекарств минуя ЖКТ, т.е. осуществлять парентеральное введение.
Фильтрация осуществляется путем перемещения молекул лекарства через поры и трещины биомембраны. Для этого молекулы лекарства должны быть очень маленькой массы, не более 400 дальтон. Такой молекулярной массой обладают лишь некоторые лекарственные вещества: вода, ионы натрия, лития и т.п.
Активный транспорт осуществляется с затратой метаболической энергии, как правило с участием белка-переносчика, может осуществляться и против градиента концентрации. Очень немногие лекарственные вещества могут преодолевать биологические мембраны подобным образом. Как правило, таким образом абсорбируются лекарства, способные использовать естественные транспортные системы биомембран: например, препараты гормонов, витаминов, углеводов и т.п.
После того, как лекарственное вещество поступило в системный кровоток, начинается следующий процесс фармакокинетики