Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.

I) Препараты, повышающие мозговой кровоток:

1) сосудорасширяющие миотропного типа действия: винпоцетин

2) блокаторы медленных кальциевых каналов: циннаризин, нимодипин

3) α-адреноблокаторы: ницерголин

II) Препараты антиагрегантов: пентоксифиллин

III) Нейропротекторные препараты: суматриптан

Винпоцетин (кавинтон, корсавин, телектол) - выпускается в таблетках по 0,2; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 3 мл.

Назначается перорально, в/м, в/в медленно. Всасывается в ЖКТ быстро и полностью, биодоступность составляет около 70%. В крови на 66% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, фиксируется в молоке матери. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется с мочой. T ½ препарата около 5 часов.

Механизм действия с влиянием на ферменты клеточных мемебран гладких мышц перимущественно мозговых сосудов. Подавляется активность Ca²⁺ - кальмодулинзависимой цГМФ - фосфодиэстеразы и повышается активность аденилатциклазы. Это увеличивает внутриклеточную концентрацию цГМФ и цАМФ и уменьшает внутриклеточную концентрацию ионов Ca²⁺, что и вызывает релаксацию сосудов мозга. Кроме того, подавляется функциональная активность Na⁺ и Са²⁺ - каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Это ведет к увеличению транспорта кислорода и энергетических субстратов к клеткам, усилению поглощения и обмена глюкозы. Гликолиз становится аэробным, что улучшает переносимость гипоксических воздействий и оказывает антиоксидантный эффект. Подав-ляется процесс агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов. Это улучшает деятельность клеток, прежде всего нейронов ЦНС, что позволило некоторым фармакологам относить винпоцетин к препаратам ноотропов.

О.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые.

2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов.

3) Улучшается кровоснабжение нейронов и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов.

4) Антигипоксический, антиоксидантный.

5) Улучшение функции нейронов головного мозга, клеток органов зрения и слуха.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.

2) Острые нарушения мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.

3) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения на почве спазмов сосудов, в частности органов зрения, слуха.

4) Острые нарушения периферического кровообращения на почве спазмов сосудов, в частности органов зрения, слуха.

П.Э. Понижение АД, тахикардия или брадикардия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, покраснение лица, гипергидроз, сухость во рту, изжога, аллергии.

Циннаризин (стугерон, циннарон, вертизин) - выпускается в таблетках по 0,025.

Назначается перорально 3 раза в день. Всасывается в ЖКТ быстро и полностью, биодоступность составляет около 70%. В крови на 91% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется препарат путем дезалкилирования в печени. Экскретируется на 2/3 с желчью, на 1/3 с мочой. T ½ препарата около 4 ча-сов.

Является производным дифенилпиперазина, в организме больного блокирует медленные Са²⁺-каналы L - типа преимущественно мозговых сосудов. Действие на периферии проявляется слабее. Это ведет к релаксации резистивных сосудов, вызывает понижение вязкости крови и усиливает способность эритроцитов изгибаться. Все вышеописанное стимулирует кровообращение и оказывает умеренное антигипоксическое действие. Как производное дифенилпиперазина, циннаризин способен блокировать Н₁-гистаминорецепторы и оказывать умеренное антигистаминное действие.

О.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые.

2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов.

3) Улучшается кровоснабжение нейронов и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов.

4) Антигипоксический, антиоксидантный.

5) Улучшение функции нейронов головного мозга, клеток органов зрения и слуха.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.

3) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения на почве спазмов сосудов.

П.Э. Понижение АД (редко), головная боль, головокружение, депрессия, тремор, покраснение лица, гипергидроз, диспепсические расстройства, сухость во рту, изжога, боль в эпигастрии, запор, холестаз, увеличение массы тела, аллергии.

Нимодипин действует и применяется подобно циннаризину, отличия: 1) производное дигидропиридина; 2) более тропен к сосудам головного мозга, на применяется при нарушениях периферического кровообращения; 3) более сильное иэффективное средство.

Ницерголин (сермион) - выпускается в таблетках по 0,01.

Назначается перорально 3 раза в день. Всасывается в ЖКТ быстро и полностью, биодоступность составляет около 60%. Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется препарат путем гидролиза, деметилирования, глюкуронидации в печени. Экскретируется на 80% с мочой, остальное с желчью. T ½ препарата 2,5 часа.

Является производным алкалоидов спорыньи, содержит остаток никотиновой кислоты. Благодаря этому в организме больного блокирует α - адренорецепторы (алкалоидов спорыньи), а также обладает миотропным вазодилатирующим действием (никотиновая кислота является гистаминолибератором). Особую активность препарат проявляет в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Помимо этого препарат способен понижать агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Все вышеперечисленное создает условия для улучшения мозгового и периферического кровообращения.

О.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые и нижних конечностей.

2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов.

3) Улучшается кровоснабжение нейронов и нижних конечностей и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов.

4) Антигипоксический, антиоксидантный.

5) Улучшение функции нейронов головного мозга, нижних конечностей.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.

2) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения нижних конечностей на почве спазмов сосудов.

П.Э. Понижение АД, ортостатические реакции, тахикардия, боль в сердце, головная боль, головокружение, сонливость, вялость, бессонница, беспокойство, покраснение лица, гипергидроз, гиперемия лица, верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, изжога, понижение аппетита, нарушение эякуляции, кровоточивость, аллергии.

Пентоксифиллин (трентал, агапурин) - выпускается в таблетках или драже по 0,1 и 0,4; в ампулах, содержащих 2% раствор в количестве 5 мл.

Назначается перорально 3 раза в день, парентерально вводится в/а, в/в, в/м до 3 - х раз в день. В/а или в/в вводится как можно меделенне, лучше всего путем инфузии. Всасывается в ЖКТ хорошо, но подвергается пресистемной элиминации. Достаточно равномерно распределяется в организме, может проникать в молоко матери. Метаболизируется препарат в эритроцитах и печени. Экскретируется с мочой. T ½ препарата 0,5 - 1,5 часа.

В организме больного ингибирует мембранную фосфодиэстеразу, понижая тем самым внутриклеточное содержание Са²⁺. Препарат также способен понижать вязкость крови и улучшать изгибаемость эритроцитов. Все это ведет к улучшению периферического кровообращения.

О.Э. 1) Расширяются сосуды, центральные и периферические.

2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов.

3) Улучшается кровоснабжение ЦНС и периферических органов и тканей.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового и периферического кровообращения кровообращения на почве спазмов сосудов.

2) Комплексное лечение больных с острыми нарушениями мозгового и периферического кровообращения кровообращения на почве спазмов сосудов.

П.Э. Понижение АД, тахикардия, боль в сердце, отеки, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, запор, иногда возможны гепатоксичность, угнетение кроветворения, аллергии.

Суматриптан (имигран, амигренин, сумарин) - выпускается в таблетках по 0,05 или 0,1; в интраназальном спрее; в ректальных суппозиториях по 0,025 и 0,05.

Назначается перорально, интраназально, ректально. Всасывается препарат в ЖКТ и при назальном введении хорошо, но биодоступность составляет не более 17% из - за выраженной пресистемной элиминации и неполного всасывания препарата. С белками плазмы связывается незначительно, не более 14 - 21%. Метаболизируется препарат МАО - А. Экскретируется на 60% с мочой, остальное с калом. T ½ препарата 1 - 2 часа.

Эффект при интраназальном и ректальном путях введения развивается через 15 минут, при пероральном - через 30 минут. Наиболее он выражен высоте приступа мигрени. В организме больного препарат возбуждает 5 НТ₁ - серотониновые рецепторы главным образом в сосудах головного мозга, суживая их. Кроме того, активируется серотонинергическая антиноцецептивные механизмы ствола мозга.

О.Э. 1) Суживаются сосуды головного мозга.

2) Уменьшается интенсивность головной боли.

П.П. Купирование приступов мигрени.

П.Э. Понижение и сразу после применения повышение АД, тахикардия или брадикардия, боль в сердце из - за возникновения коронароспазма, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, судороги, диплопия, нистагм, снижение остроты зрения, миалгии, покраснение лица, ощущение жара, горечь во рту, аллергии.