- •Лекция. Введение в фармакологию. Общая фармакология.
- •Основные принципы и методы испытания новых препаратов.
- •Фармакокинетика лекарств.
- •Пути введения лекарств.
- •Абсорбция или всасывание лекарств.
- •Распределение лекарств.
- •Биотрансформация лекарств.
- •Экскреция или выведение лекарств.
- •Фармакодинамика лекарств.
- •Факторы, влияющие на характер действия и величину эффекта лекарств.
- •1) Фармакокинетические:
- •2) Фармакодинамические:
- •3) Физиологические:
- •4) Внушаемость больных.
- •5) Доза лекарственного вещества.
- •6) Взаимодействие лекарствам.
- •7) Повторное применение лекарства.
- •8) Химическая структура и физико - химические свойства лекарства.
- •Фармакотерапия.
- •Нежелательные реакции на лекарства.
- •I. Удаление невсосавшегося в кровь яда.
- •II. Удаление всосавшегося в кровь яда.
- •III. Назначение антагонистов и антидотов яда.
- •IV. Симптоматическая терапия.
- •Взаимодействие лекарств.
- •Фармакокинетическое взаимодействие.
- •Абсорбция.
- •Распределение.
- •Биотрансформация.
- •Экскреция.
- •Фармакодинамическое взаимодействие.
- •Средства, влияющие на функцию органов дыхания.
- •V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке легких):
- •VI. Средства, применяемые при респираторном дистресс-синдроме:
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения.
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •3. Противорвотные
- •4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка
- •5. Гепатотропные средства
- •6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы:
- •7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника
- •Средства, влияющие на систему крови.
- •Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови.
- •Классификация средств, применяемыех при нарушениях свертывания крови.
- •I. Средства, применяемые при кровотечениях (или гемостатические средства):
- •II. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики:
- •Средства, влияющие на эритропоэз. Классификация средств, влияющих на эритропоэз.
- •I. Средства, применяемые при гипохромных анемиях:
- •II. Средства, применяемые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, фолиевая кислота.
- •Средства, влияющие на лейкопоэз.
- •I. Стимулирующие лейкопоэз: молграмостим, филграстим, пентоксил, натрия нуклеинат.
- •II. Подавляющие лейкопоэз
- •Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Мочегонные средства. Гипертензивные средства. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.
- •Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.
- •I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):
- •II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
- •Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные (диуретические) средства.
- •Классификация мочегонных (диуретических) средств.
- •Гипертензивные средства.
- •Классификация гипертензивных средств.
- •Средства антигипертензивные, применяемые при ишемической болезни сердца, кардиотонические средства. Антигипертензивные средства.
- •Классификация антигипертензивных средств.
- •I. Антиадренергические средства:
- •II. Препараты вазодилататоров:
- •III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид
- •Средства применяемые при ишемической болезни сердца.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •I. Препараты органических нитратов:
- •III. Антагонисты кальция: нифедипин, амлодипин, верапамил.
- •Кардиотонические средства.
- •Классификация кардиотонических средств.
- •Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.
- •Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.
- •Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
- •Венотропные средства.
- •Лекция. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Классификация препаратов гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза, их синтетических заменителей и антигормональных средств.
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.
- •Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства. Противодиабетические средства.
- •Препараты гормонов коры надпочечников.
- •Препараты гормонов яичников и антигормональные средства.
- •Лекция. Препараты витаминов, металлов, средства при остеопорозе. Препараты витаминов.
- •Классификация препаратов витаминов.
- •Препараты металлов. Классификация препаратов металлов.
- •Средства при остеопорозе.
- •Классификация средств, применяемых при остеопорозе.
- •Лекция. Противоатеросклеротические, противоподагрические, средства при ожирении. Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация противоатеросклеротических средств.
- •I. Гиполипидемические средства.
- •II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы): пармидин и др.
- •Средства, применяемые при ожирении.
- •Классификация средств, используемых при ожирении.
- •Противоподагрические средства.
- •Классификация противоподагрических средств.
- •Лекция. Противовоспалительные и иммуноактивные средства. Противовоспалительные средства.
- •Классификация противовоспалительных средств.
- •Иммуноактивные средства.
- •Классификация противоаллергических средств.
- •I. Средства, применяемые при аллергических реакциях немедленного типа.
- •II. Средства, применяемые при аллергических реакциях замедленного типа.
- •Иммуностимулирующие средства:
- •Лекция. Химиотерапевтические средства.
- •Средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Химиотерапевтические средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Противомикробные химиотерапевтические средства.
- •Механизмы формирования устойчивости к противомикробным средствам.
- •Противомикробные антибиотики.
- •Бета - лактамные антибиотики. Классификация бета - лактамных антибиотиков.
- •Механизмы формирования устойчивости к пенициллина и цефалоспоринам.
- •Лекция. Препараты антибиотиков (продолжение). Классификация препаратов антибиотиков.
- •Производные д и о к с и а м и н о ф е н и л п р о п а н а.
- •Антибиотики - производные фузидиевой кислоты.
- •Антибиотики различных групп.
- •Лекция. Синтетические противомикробные средства.
- •Классификация синтетических противомикробных средств.
- •Хинолоны.
- •Производные 8 - оксихинолина.
- •Препараты нитрофуранов.
- •Производные хиноксалина.
- •Оксазолидиноны.
- •Препараты сульфаниламидов (са).
- •Лекция.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические,
- •Противовирусные средства.
- •Противотуберкулезные средства.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •1. Синтетические препараты:
- •2. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин и др.
- •3. Комбинированные средства: трикокс и др.
- •Противосифилитические средства. Классификация противосифилитических средств.
- •Противовирусные средства.
- •Особые принципы противовирусной химиотерапии.
- •Классификация противовирусных средств.
- •Лекция.
- •Противопротозойные средства.
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация противогрибковых средств.
- •Лекция.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Противоопухолевые средства.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Требования к дезинфицирующим средствам.
- •Требования к антисептическим средствам.
- •Механизмы действия антисептических и дезинфицирующих средств.
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средст.
- •Противоопухолевые средства.
- •Устойчивость к противоопухолевым средствам.
- •Особенности противоопухолевой химиотерапии.
- •Классификация противоопухолевых средств.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные (диуретические) средства.
Мочегонные или диуретические средства - это группа лекарств, увеличивающих выведение воды и электролитов из организма больного. Избыток жидкости и электролитов может быть причиной развития многих патологических состояний: отечный синдром, нарушающий нормальную функцию соответствующих органов и систем; повышение объема циркулирующей крови и накопление ионов Na+ ведет к повышению АД и формированию различной сердечно - сосудистой патологии и т.д. Для коррекции вышеописанных нарушений и применяются препараты мочегонных (диуретических) средств.
Классификация мочегонных (диуретических) средств.
1). Салуретики:
● мощные: фуросемид.
● средней силы: гидрохлортиазид, индапамид .
2). Калий- и магнийсберегающие:
● антагонист альдостерона: спиронолактон.
● триамтерен.
3). Осмотические: маннитол.
Салуретики - это группа мочегонных средств, первично повышающих выведение (экскрецию) ионов (solt - салуретик), и вторично повышающих выведение (экскрецию) связанной с этими ионами воды.
Фуросемид (лазикс) - выпускается в таблетках по 0,04; в ампулах, содержащих 2 мл 1% раствора.
Назначается препарат перорально, до еды, парентерально вводится в/м или в/в до 3-х раз в день, действует до 8 часов. Биодоступность при пероральном применении составляет около 60%. В крови препарат может выраженно (до 99%) связываться с белками плазмы. Препарат активно секретируется в проксимальных почечных канальцах, до 65% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде, а остальное в виде метаболитов с мочой. T ½ составляет около 1,5 часов.
В организме больного, в почках, фуросемид подавляет энергозависимую реабсорбцию, тем самым увеличивая экскрецию с мочой, ионов натрия, калия, магния, хлора, кальция за счет подавления процессов энергообразования (он разобщает окислительное фосфорилирование) в клетках почечного эпителия. Кроме того, препарат подавляет активность карбоангидразы почечного эпителия. Все эти процессы преимущественно локализованы в толстом сегменте восходящей петли Генле, почему подобные препараты называются также петлевыми салуретиками. Помимо этого, фуросемид стимулирует образование в почках простагландинов, стимулирующих почечный кровоток и процессы фильтрации мочи. Все это в совокупности дает мощный, потолочный мочегонный эффект, что ведет к выраженному понижению объема циркулирующей крови в организме реципиента. Вымывая ионы натрия из сосудистой стенки, препарат способствует релаксации периферических сосудов, т.к. нарушается механизм формирования вазоконстрикторных влияний.
О.Э. 1) мощный мочегонный (диуретический).
2) антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС.
3) повышается выведение ионов Са2+ из организма (гипо - Са2+ - емический).
П.П. Таблетки: 1) лечение больных с хроническими отеками различного происхождения.
2) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гипертонической болезнью сердца.
3) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с сердечной недостаточностью.
4) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гиперСа2+емией.
Раствор для инъекций: 1) острые отеки мозга, легких.
2) купирование гипертонического криза.
3) купирование явлений острой сердечной недостаточности.
4) купирование явлений гиперСа2+емического криза.
5) создание форсированного диуреза при острых отравлениях.
П.Э. ГипоК и Mg-емия (запоры, мышечная слабость, тахикардия), гипоClемический алкалоз, тетания при выраженной гипоСа2+еми, гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, ототоксичность (обратимое понижение остроты слуха, вестибулярные расстройства), понижение АД, тошнота, иногда - нефротоксичность, гепатоксичность, угнетение кроветворения, аллергии.
Гидрохлортиазид (гипотиазид, гидрохлортиазид) - выпускается в таблетках по 0,025 и 0,1.
Назначается препарат перорально, после еды, 1 - 2 раза в день, действует до 12 часов. Биодоступность при пероральном применении составляет около 70%. В крови препарат может связываться с белками плазмы (55 ± 17%). Практически весь препарат экскретируется в неизмененном виде с мочой. T ½ составляет около 2,5 часов.
В организме больного, в дистальных извитых каналах почек, гидрохлортиазид подавляет энергозависимую реабсорбцию и увеличивает экскрецию ионов натрия, калия, магния, хлора за счет подавления процессов энергообразования (он разобщает окислительное фосфорилирование) в клетках почечного эпителия. Кроме того, препарат подавляет активность карбоангидразы почечного эпителия. Все это в совокупности дает средней силы выраженный мочегонный эффект, что ведет к соответствующему понижению объема циркулирующей крови в организме больного. Вымывая ионы натрия из сосудистой стенки, препарат способствует релаксации периферических сосудов, т.к. нарушается механизм формирования вазоконстрикторных влияний.
О.Э. 1) средней силы мочегонный (диуретический).
2) антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС.
3) понижается диурез при несахарном мочеизнурении.
П.П. 1) лечение больных с хроническими отеками различного происхождения.
2) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гипертонической болезнью сердца.
3) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с сердечной недостаточностью.
4) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с несахарным мочеизнурением.
П.Э. ГипоК и Mg-емия (запоры, мышечная слабость, тахикардия), гипоClемический алкалоз, возможна гиперСа2+емия, гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, понижение АД, тошнота, рвота, диарея, аллергии.
Индапамид (арифон) - выпускается в таблетках и драже по 0,0025. Действует и применяется подобно гидрохлортиазиду, отличия: 1) действует длительнее, назначается не чаще 1 раза в сутки; 2) лучше переносится, в частности реже вызывает нарушения обмена веществ в виде гипергликемии, гиперурикемии, гиперхолестеринемии.
Спиронолактон (верошпирон) - выпускается в таблетках и драже по 0,025.
Назначается препарат перорально, до 4-х раз в день. Биодоступность при пероральном применении составляет около 65%. В крови препарат может значительно связываться с белками плазмы. Препарат активно метаболизируется в печени, подвергается энтеро - гепатической циркуляции. Экскретируется в виде метаболитов. T ½ составляет около 1,6 часов.
В организме больного, в почках, препарат блокирует альдостероновые рецепторы, лишая этот минералокортикоид физиологической, а в случае болезни - патологической, активности. Благодаря этому наиболее эффективным спиронолактон является при явлениях первичного или вторичного гиперальдостеронизма.
О.Э. 1) слабый мочегонный (диуретический).
2) антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС.
3) калийсберегающий.
4) при длительном систематическом применении возможна нормализация геометрии декомпенсированного миокарда.
П.П. 1) лечение больных с хроническими отеками на почве гиперальдостеронизма.
2) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гипертонической болезнью сердца.
3) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с сердечной недостаточностью.
4) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гипоКемией, особенно актуален препарат в сочетании с К - выводящими средствами: препаратами глюкокортикоидных гормонов и салуретиками.
П.Э. ГиперК+емия (брадикардия), тошнота, рвота, диарея, аллергии, гормональные расстройства: феминизация у мужчин (гинекомастия), маскулинизация у женщин (гирсутизм, вирилизм).
Триамтерен действует и применяется подобно спиронолактону, отличия: 1) механизм действия неизвестен, но точно не связан с блоком рецепторов альдостерона; 2) лучше переносится, в частности не влияя на обмен гормонов не вызывает гормональных нарушений.
Маннитол (маннит) - выпускается в ампулах, содержащих 200, 400, 500 мл 15% раствора; во флаконах емкостью 500 мл., содержащих 30,0 порошкообразной субстанции.
Назначается препарат в/в, предпочтительно капельно. При пероральном применении препарат не всасывается. Экскретируется маннит на 80% в виде метаболитов. T ½ составляет 0,5 - 0,75 часов.
В месте нахождения маннит повышает осмотическое давление, что и ведет к формированию следующих эффектов.
О.Э. 1) мощный мочегонный (диуретический): препарат повышает процесс фильтрации мочи, а в почечных канальцах первично подавляет реабсорбцию ионов воды и вторично подавляет реабсорбцию связанных с водой электролитов. Благодаря этому препараты подобного типа называют акваретиками.
2) дегидратирующий: жидкость из ткани переходит в кровеносное русло, где маннит создает повышенное осмотическое давление. С другой стороны, это ведет к увеличению объема циркулирующей крови и может стать причиной транзиторного повышения АД, что следует учитывать при применении препарата. В частности, при острых отеках мозга и легких, повышение давления может усугубить отечность ткани этих органов.
3) понижается внутриглазное давление.
П.П. 1) лечение больных с острыми отеками мозга, легких. Следует соблюдать осторожность из-за опасности транзиторного повышения АД.
2) создание форсированного диуреза при острых отравлениях.
3) купирование острого приступа глаукомы.
П.Э. Транзиторное повышение АД, понижение АД при развитии мочегонного эффекта препарата, тошнота, рвота, диарея, аллергии, вялость, сонливость, обезвоживание организма больного.