Получение

Димедрол синтезируют из бензофенона, промежуточным продуктом синтеза является бензгидрол.

Определение подлинности димедрола

1. Образование окрашенных продуктов взаимодействия с кН₂SO₄.

оксониевая соль

желтое окрашивание переходит в коричневато-красное,

при добавлении воды исчезает

2. Образование окрашенных продуктов взаимодействия со смесью концентрированных серной и азотной кислот: красное окрашивание, которое при добавлении воды становится коричневым, при добавлении хлороформа – бурым.

3. Реакция кислотного гидролиза: при кипячении с рHCl образуется бензгидрол, у которого проверяют температуру плавления (должна быть 62-67^оС)

бензгидрол

4. Положительная реакция на Cl^–-ион

5. ИКС и УФС

Доброкачественность

Прозрачность, цветность, рН.

Количественное определение

1. Неводное титрование (фармакопейный метод)

Среда – ледяная уксусная кислота и уксусный ангидрид

Титрант – раствор хлорной кислоты в ледяной уксусной кислоте

Индикатор – кристаллический фиолетовый

1. HClO₄ + CH₃COOH → ClO₄^– + CH₃COOH₂⁺

3. CH₃COO^– + CH₃COOH₂⁺ → 2 CH₃COOH

4. R₃N⁺H + ClO₄^– → R₃N⁺H ClO₄^–

2. Аргентометрия

3. Меркуриметрия

4. Алкалиметрия в водной среде с добавлением спирта и хлороформной смеси (индикатор - фенолфталеин)

5. Йодохлорметрия

6. УФ-спектрофотометрия

7. Экстракционно-фотометрический или экстракционно-титриметрический методы

Хранение

Хранят по списку Б, в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света и влаги (препарат гигроскопичен) месте.

Применение

Обладает антигистаминной, противоаллергической активностью, успокаивающим и снотворным действием.

Лекция 9

Общая характеристика аминокислот алифатического ряда.

Особенности фармацевтического анализа кислоты глутаминовой, метионина

Общая характеристика

Аминокислоты – это производные карбоновых кислот, содержащие в молекуле одну или несколько аминогрупп. α-Аминокислоты – это структурные компоненты белков, они широко распространены в природе.

Свойства

1. Имеют в своей структуре ассиметрический атом углерода, что обусловливает существование оптических изомеров.

2. Содержат кислую карбоксильную группу и основную аминогруппу. В водных растворах существуют в виде диполей.

3. Являются амфотерными соединениями, поэтому образуют соли как с кислотами, так и щелочами.

4. Вступают в реакции этерификации (по карбоксильной группе); алкилирования и ацилирования (по аминогруппе), могут восстанавливаться, окисляться, образовывать пептиды и т.д.

Препараты аминокислот и их свойства

В настоящее время в качестве лекарственных веществ используют следующие аминокислоты и их синтетические аналоги.

аминокислоты алифатического ряда

Название препарата и химическая структура	Описание	Растворимость
Acidum glutaminicum Кислота глутаминовая С5Н9NO4 α-аминоглутаровая кислота МНН Glutamic аcid	Белый кристаллический порошок с едва ощутимым запахом, кислого вкуса; температура плавления не ниже 190оС, удельное вращение +30 о – +34о.	Мало растворим в воде, растворим в горячей воде, практически нерастворим в 95% спирте и эфире.
Methioninum Метионин C5Н11NO2S d,l- амино- -метилтиомасляная кислота МНН Methionine	Белый кристаллический порошок с характерным запахом и слегка сладковатым вкусом	Трудно растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях, легко растворим в разведенных минеральных кислотах, растворах едких щелочей и аммиака, растворим в растворе карбоната натрия.
Aminalonum Аминалон γ-аминомасляная кислота МНН Aminobutyric acid gamma	Белый кристаллический порошок со слабым горьким вкусом и слабым специфическим запахом. Температура разложения 200-205оС	Легко растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях
Acidum aminocapronicum Кислота аминокапроновая МНН Aminocapronic acid	Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха; температура плавления 200-204оС.	Легко растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.
Phenibutum Фенибут γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорид МНН Phenibut	Белый кристаллический порошок.	Легко растворим в воде, растворим в спирте, практически нерастворим в органических растворителях.
Cysteinum Цистеин 1-амино-2-меркаптопропионовая кислота МНН Cysteine	Белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Удельное вращение от –9о до –13о.	Растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.
Acetylcysteinum Ацетилцистеин N-ацетил-L-цистеин МНН Acetylcysteinе	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом; температура плавления 106-110оС. Удельное вращение от +21о до +26о.	Легко растворим в воде и спирте, практически нерастворим в органических растворителях.