Классификация противотуберкулезных средств по эффективности: группа А (наиболее эффективные) – изониазид, рифампицин; группа В (эффективные) – стрептомицина сульфат, этамбутол, этионамид, циклосерин; группа С (наименее эффективные) – ПАСК.
Механизм действия
Производные гидразида изоникотиновой кислоты и тиоами-
да изоникотиновой кислоты образуют комплексы с ионами тяжелых металлов, угнетают дыхание и развитие туберкулезной палочки, нарушают синтез миколевой кислоты, основного структурного компонента клеточной стенки данного возбудителя. Производные парааминосалициловой кислоты конкурируют с ПАБК, необходимой для роста и размножения микобактерий. Антибиотики подавляют синтез белка микобактерий.
|
Фармакодинамика |
→ Показания к применению |
|
|||||||||
|
Туберкулостатический |
|
или |
Туберкулез различной формы и |
||||||||
|
туберкулоцидный эффект |
|
локализации |
|
|
|
||||||
|
|
Побочное действие |
→ Противопоказания |
|
||||||||
|
Диспептические нарушения |
|
ЯБ желудка, острый гастрит, |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
эрозивно-язвенный колит |
|
||||
|
Нарушения ЦНС |
|
|
Заболевания ЦНС |
|
|||||||
|
Фармакологическое «лицо» противотуберкулезных препаратов |
|||||||||||
|
Препараты |
|
Тип |
|
Спектр действия |
|
Актив- |
|
Токсич- |
|||
|
|
действия |
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
ность |
|
ность |
||||
|
|
|
ТС |
|
ТЦ |
широкий |
узкий |
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
Изониазид |
|
+ |
|
+ |
|
|
+ |
|
э |
|
+++ |
|
Фтивазид |
|
+ |
|
|
|
|
+ |
|
< э |
|
+++ |
|
ПАСК |
|
+ |
|
|
|
|
+ |
|
< э |
|
++ |
|
Рифампицин* |
|
+ |
|
+ |
+ |
|
|
= э |
|
++ |
|
|
Этионамид* |
|
+ |
|
|
|
|
+ |
|
< э |
|
+ |
|
Стрептоми- |
|
+ |
|
+ |
+ |
|
|
< э |
|
+++ |
|
|
цин |
|
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Капреомицин |
|
|
|
|
|
+ |
|
< э |
|
++ |
|
|
Этамбутол |
|
+ |
|
|
|
|
+ |
|
< э |
|
++ |
|
Флоримицин |
|
+ |
|
|
+ |
|
|
< э |
|
++ |
|
|
Циклосерин |
|
+ |
|
|
+ |
|
|
< э |
|
++ |
|
* – препараты, применяющиеся также при лепре; Э – эталон; ТС – туберкулостатическое, ТЦ – туберкулоцидное действие.
193