Классификация антибиотиков
Антибиотики классифицируются в зависимости от происхождения, химического строения, механизма (рис. 9) и характера (типа и спектра) действия на микроорганизмы.
По химической структуре антибиотики делятся на β-лактамы
(в структуре имеют β-лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспо-
рины, монобактамы, карбапенемы), тетрациклины (в структуре содержат четыре конденсированных шестичленных цикла), макролиды и азалиды (в структуре имеют макроциклическое лактонное кольцо), аминогликозиды (содержат в молекуле аминосахара), линкозамиды, хлорамфениколы (производные диоксиаминофенилпропана), рифами-
цины, полимиксины (циклические полипептиды), фузидины, гликопептиды, антибиотики других химических групп.
Классификация антибиотиков по механизму и типу действия
|
Бактерицидные |
|
Бактериостатические |
|
|
|
|
|
|
|
Нарушающие |
синтез белка на |
||
синтез компо- |
структуру и функ- |
|
синтез белка на |
|
нентов |
цию цитоплаз- |
|
уровне рибосом |
уровне рибосом |
микробной |
матической |
|
(необратимо)*, |
(обратимо) |
стенки |
мембраны |
|
нуклеиновых кислот |
Макролиды |
β-лактамы |
Полимиксины |
|
Аминогликозиды* |
|
Гликопепти- |
Грамицидин |
|
Рифамицины |
Азалиды |
ды |
Противогрибко- |
|
Гризеофульвин |
Оксазолидиноны |
Фосфомицин |
вые антибиотики |
|
Фторхинолоны● |
Фузафунгин |
Циклосерин |
|
|
|
Линкозамиды |
|
|
|
|
Тетрациклины |
|
|
|
|
Фузидины |
|
|
|
|
Хлорамфеникол |
● – не являются классическими антибиотиками, а являются синтетическими антимикробными препаратами, которые по фармакологической характеристике близки к антибиотикам.
Существуют также противоопухолевые антибиотики.
По спектру антибактериального действия различают антибиотики широкого, умеренного и узкого спектра действия. Антибиотики широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания, до получения результатов антибиотикограммы и при смешанной инфекции. При установлении возбудителя болезни целесообразно применение препаратов узкого спектра.
174
Рис. 9. Основные механизмы антимикробного действия антибиотиков.
По типу антибактериального действия различают антибиотики с
бактериостатическим и бактерицидным типом действия (оказывают быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, их применение реже сопровождается рецидивами заболевания и случаями бактерионосительства). Антибиотики с бактериостатическим типом действия достаточно эффективны при заболеваниях средней тяжести и в случаях длительного лечения больного. Различают антибиотики первого и второго ряда терапии. Препараты II менее активны, чем I, и назначаются в том случае, когда препараты I ряда неэффективны или когда штамм выделенного возбудителя наиболее чувствителен именно к этим препаратам. Отдельно также выделяют препараты резерва, которые назначают только в особых случаях, при неэффективности препаратов I и II ряда.
Типичные побочные эффекты при антибиотикотерапии
175
Устойчивость (резистентность) микроорганизмов к антибиотику. Суперинфекция – развитие на фоне еще незавершившегося первичного инфекционного процесса новой инфекции, вызванной другими, нечувствительными к применяемому антибиотику микроорганизмами. Дисбиоз – подавление нормальной микрофлоры организма, сопровождающееся размножением условнопатогенных микроорганизмов, ранее отсутствовавших или находившихся в незначительном количестве в организме и подавляемых нормальной флорой. Аллергические реакции характерны для большинства антибиотиков. Возможны реакции как немедленного, так и замедленного типа.
Основные принципы рациональной антибиотикотерапии
1.Назначать антибиотик необходимо с учетом выделенного возбудителя заболевания и антибиотикограммы. Выбирать наиболее активный
инаименее токсичный препарат.
2.На основании фармакокинетики препарата, тяжести заболевания, состояния печени и почек, возраста больного определять оптимальные дозы антибиотика и режим его введения.
3.Концентрация антибиотика должна в 3-4 раза превышать минимальную ингибирующую концентрацию для выделенного возбудителя. Применяют вначале ударную, а затем поддерживающую дозу.
4.Учитывать побочные действия антибиотика, особенно при печеночной и почечной недостаточности.
5.Определять наличие гиперчувствительности больного к данному антибиотику.
6.Своевременно начинать лечение и выдерживать продолжительность курса антибиотикотерапии.
7.Учитывать перекрестную чувствительность к антибиотикам. Комбинировать антибиотики с целью расширения спектра действия и усиления антибактериального эффекта.
8.Назначать параллельно противогрибковые средства для профилактики дисбиоза.
Антибиотики β-лактамной структуры
Группа β-лактамных антибиотиков включает препараты группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. В основе молекулы этих антибиотиков имеется β-лактамное кольцо, определяющее их антимикробную активность.
β-лактамные антибиотики отличаются друг от друга по устойчивости к соляной кислоте желудочного сока, что определяет их пути
176