Перечень препаратов

Глоссарий

Туберкулоцидное действие – действие, в результате которого происходит гибель микобактерий туберкулеза. Туберкулостатическое действие – угнетение роста и размножения микобактерий туберкулеза.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ СРЕДСТВА

Сульфаниламиды – это синтетические антибактериальные средства (амиды сульфаниловой кислоты), имеющие одинаковый спектр антимикробного действия и различающиеся между собой по фармакокинетическим свойствам.

Классификация препаратов

МОНОКОМПОНЕНТНЫЕ

1. Резорбтивного действия (всасывающиеся в кишечнике)

3

Механизм действия

194

Сульфаниламиды являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК) благодаря их структурному сходству с ней. Сульфаниламиды, имитируя ПАБК, в определенной концентрации тормозят синтез фолиевой кислоты, блокируя фермент дигидрофолатсинтетазу и образование дигидрофолиевой кислоты. Фолиевая кислота в восстановленной форме (тетрагидрофолиевая кислота) участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, необходимых для образования нуклеиновых кислот и синтеза белка. В результате нарушения синтеза белка замедляется процесс клеточного деления, развивается бактериостатическое действие.

Триметоприм нарушает метаболизм фолиевой кислоты, блокируя фермент дигидрофолатредуктазу и образование тетрагидрофолиевой кислоты. При сочетании триметоприма с сульфаниламидами происходит более глубокое торможение нуклеинового обмена и развитие бактерицидного действия.

Ион серебра соединяется с ДНК, накапливается на поверхности ядра бактерий и тормозит их рост и деление, а при сочетании с сульфаниламидами обеспечивает также бактерицидное действие (сульфатиазол серебра).

Фармакодинамика → Показания к применению

Принципы дозирования сульфаниламидов включают использование ударных доз с переходом на поддерживающие, что связано с механизмом их действия. Нарушение принципов дозирования

195

сульфаниламидных препаратов (отсутствие ударных доз и сокращение или прерывание курса терапии) приводит к развитию устойчивых к ним штаммов микроорганизмов.

Антибактериальное действие сульфаниламидных препаратов снижается при наличии гноя, крови, продуктов распада тканей организма, в которых содержатся в достаточном количестве ПАБК и фолиевая кислота. Поэтому сульфаниламиды для наружного применения наносят только на предварительно очищенную рану. Однако, мафенид – препарат, который не изменяет активность в кислой среде, не инактивируется ПАБК и сохраняет активность в условиях неочищенной раны. С целью профилактики кристаллурии сульфаниламиды необходимо запивать обильным слабо щелочным питьем, снижая кислотность мочи. Щелочная среда способствует также переходу сульфаниламидов в ионное состояние, что облегчает захват и усвоение препаратов микробной клеткой. Препараты нужно принимать либо натощак, либо между приемами пищи (через 2 ч после предыдущего и за 2 ч до следующего приема пищи).

Фармакологическое «лицо» сульфаниламидов

к – короткого (до 8 ч); д – длительного (8-12 ч); сд – сверхдлительного (24-48 ч); э – эталон; БС – бактериостатический; БЦ – бактерицидный; * – противовоспалительный эффект; ** – можно применять в условиях неочищенной раны; К – комбинированный препарат.

196