коронарорасширяющим эффектом. Дипиридамол обладает также антиагрегантным эффектом. Триметазидин и инозин улучшают метаболизм миокарда.
Показания к применению
Купирование и профилактика приступов стабильной и нестабильной
стенокардии, острый инфаркт миокарда (ИМ), восстановительная терапия после ИМ. Комплексная терапия острой и хронической сердечной недостаточности. Профилактика гиперкоагуляционного синдрома (дипиридамол).
Побочные эффекты
Побочными эффектами органических нитратов являются головная боль пульсирующего, распирающего характера; ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия; чувство жара, покраснение кожи лица. Толерантность (уменьшение продолжительности и выраженности эффекта при регулярном приеме нитратов). Синдром отмены (проявляется ухудшением клинического течения стенокардии через 1-2 дня после прекращения приема препаратов). При применении β-адреноблокаторов могут возникать нарушение ритма и проводимости
– брадикардия, артериальная гипотензия, СН, бронхоспазм. Побочными эффектами антагонистов кальция являются
нарушения ритма сердца, гипотония, снижение сократимости миокарда; амиодарона – мышечная слабость, брадикардия, гипертиреоидизм; дипиридамола – «синдром обкрадывания», гипотензия; инозина – тахикардия, обострение подагры; триметазидина – боль в эпигастрии; карбокромена – брадикардия; валидола – слезотечение, головокружение.
Противопоказания
Антиангинальные средства противопоказаны при выраженной гипотензии. Нитраты не применяют при закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, церебральных формах ГБ, кровоизлияниях в мозг. Абсолютными противопоказаниями к применению блокаторов кальциевых каналов являются кардиогенный шок, тяжелая застойная сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, блокада сердца, печеночная и почечная недостаточность. β-адреноблокаторы противопоказаны при застойной сердечной недостаточности, брадикардии, бронхоспазме; амиодарон – при гипокалиемии, слабости синусового узла; дипиридамол – при обширном склерозе коронарных артерий; инозин – при подагре; триметазидин – при беременности; карбокромен – при ЯБ, болезни печени и почек, атеросклерозе.
Фармакологическое «лицо» нитровазодилятаторов
91
Препарат |
Способ |
Действие |
К/П |
Лекарст- |
||
начало |
длитель- |
венная |
||||
введения |
||||||
|
|
(мин) |
ность (ч) |
|
форма |
|
Глицерил тринит- |
под язык |
1-2 |
0,5 |
+/- |
Табл., |
рат (Нитроглице- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
кап., р-р |
|
рин) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Тринитролонг* |
буккально |
2-3 |
3-5 |
+/+ |
Пленки |
Сустак форте* |
внутрь |
20-30 |
4-6 |
-/+ |
Табл. |
Изосорбид |
под язык, |
3-10 |
1-2 |
±/+ |
Табл. |
динитрат |
внутрь |
20-50 |
3-6 |
|
|
|
|
||||
Нитромазь* |
транс- |
15-60 |
3-8 |
-/+ |
Мазь |
Нитродерм* |
дермально |
60-120 |
24 |
-/+ |
Пластырь |
К – купирование, П – профилактика приступа стенокардии; * – лекарственные формы нитроглицерина.
Фармакологическое «лицо» антагонистов кальция (А) и β-
адреноблокаторов (Б)
Группа
А
Б
|
|
|
Действие |
|
Препараты |
Т ½, ч |
гипотен- |
антианги- |
антиарит- |
|
|
зивное |
нальное |
мическое |
Нифедипин (I) |
4 |
+++ |
+++ |
|
+ |
||||
Амлодипин (III) |
35-50 |
++ |
+++ |
+ |
Верапамил (I) |
6 |
++ |
+++ |
++ |
Атенолол |
6-9 |
+++ |
+++ |
+++ |
Метопролол |
3-7 |
+++ |
+++ |
+++ |
Пропранолол |
2-5 |
++ |
+++ |
+++ |
I, III – поколения антагонистов кальция.
Перечень препаратов
INN, (Торговое название) |
Форма выпуска |
Амлодипин (Норваск) |
табл. 0,01 |
Амиодарон (Кордарон) |
табл. 0,2; р-р д/и 5 % |
Атенолол |
табл. 0,1 |
Бисопролол (Коронал) |
табл. 0,005 |
Ментол в бромизовалерианате (Валидол) |
капс. 0,1 |
Верапамил (Финоптин, Лекоптин) |
драже 0,04 |
Глицерол тринитрат (Нитроглицерин, Сустак |
табл. 0,00025 |
форте, Тринитролонг, Нитромазь, Нитродерм) |
|
Дилтиазем (Диакордин) |
табл. 0,06 |
Дипиридамол (Курантил) |
табл. 0,05; р-р д/и 0,5 % |
Изосорбид динитрат (Изокет) |
табл. 0,01 |
Инозин (Рибоксин) |
табл. 0,2; р-р д/и 2 % |
92
Карбокромен (Интенкордин) |
табл. 0,075 |
Метопролол (Корвитол) |
табл. 0,1 |
Нифедипин (Коринфар) |
табл. 0,01; р-р д/и 0,01% |
Пропранолол (Анаприлин, Пранолол) |
табл. 0,01; р-р д/и 1% |
Триметазидин (Предуктал) |
табл. 0,02 |
Глоссарий
Антиангинальное действие – устранение симптомов ИБС. Инфаркт миокарда – некроз участка миокарда. Кардиомиоцит – клетка миокарда. Синдром «обкрадывания» – вызываемое дипиридамолом перераспределение крови от ишемизированных участков к здоровым участкам миокарда, что усугубляет течение ИБС.
АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Антиатеросклеротические средства – это препараты, которые снижают уровень холестерина и атерогенных липопротеидов в крови, препятствуют отложению липидов в стенке артерий, тормозят рост атеросклеротических бляшек, обладают ангиопротекторным действием.
Известно, что при атеросклерозе имеется повышенный уровень липидов и липопротеидов в крови (гиперлипидемия). Основные классы липопротеидов:
–липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП), которые синтезируются в печени, служат для переноса эндогенных триглицеридов (ТГ) в печень, где из них образуются ЛПНП (атерогенные);
–липопротеиды низкой плотности (ЛПНП) принимают участие в транспорте холестерина (ХС) в клетки (атерогенные);
–липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) принимают участие в транспорте ХС из тканей в печень, где происходит катаболизм ХС (антиатерогенные). У ЛПВП обнаружена способность блокировать агрегацию тромбоцитов, что также важно для предупреждения развития атеросклероза.
При взаимодействии с липопротеидными рецепторами сосудов от атерогенных липопротеидов (ЛПОНП и ЛПНП) высвобождаются ХС и ТГ, которые откладываются в интиме сосудов, что способствует развитию атеросклероза. Повышение концентрации ЛПВП препятствует атеросклеротическому поражению сосудов за счёт извлечения ХС из стенок артерий.
Основная цель профилактики и лечения атеросклероза и его осложнений – снижение содержания в плазме крови атерогенных липопротеидов (ЛПОНП и ЛПНП) и повышение уровня антиатерогенных липопротеидов (ЛПВП). Для этого применяют лекарства, которые угнетают синтез ХС в печени, тормозят его всасывание в кишечнике, способствуют его превращению в желчные кислоты, стероидные
гормоны, витамин Д3 или ускоряют выведение его из организма (гиполипидемические средства). Антиатеросклеротические средства
93