- •ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
- •ФАРМАКОЛОГИЯ И ЕЕ ОСНОВНЫЕ ТЕРМИНЫ
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Глоссарий
- •Прямые холиномиметики
- •Классификация препаратов
- •Действие
- •Перечень препаратов
- •Классификация препаратов
- •Перечень препаратов
- •Метацина йодид
- •Пирензепин
- •Тропикамид
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Симпатолитики (Непрямые адреноблокаторы)
- •Механизм действия
- •НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Хлорпротиксен
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фармакологическое «лицо» противосудорожных препаратов
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Глоссарий
- •Механизм действия
- •Фармакодинамика
- •Показания к применению
- •Фармакокинетика
- •Условия рационального применения
- •Побочные эффекты
- •Глоссарий
- •АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Показания к применению
- •Побочные эффекты
- •Противопоказания
- •Классификация препаратов
- •Классификация препаратов
- •тахиаритмии
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Клаcсификация препаратов
- •Антисекреторные средства
- •Механизм действия
- •Препараты
- •Классификация препаратов
- •Глутаргин
- •Эссенциале*
- •Антраль Лиолив
- •Механизм действия
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Препараты
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Механизм действия
- •Препараты
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Местного
- •действия
- •Препараты
- •Препараты
- •Препараты
- •Механизм действия
- •Препараты водорастворимых витаминов
- •КОРРЕКТОРЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
- •Классификация препаратов
- •Цитохром С*
- •Глюкозамин **
- •Кальция глюконат Калия йодид
- •Декстроза
- •Механизм действия
- •Источник энергии
- •Разведение лекарств; как кровезаменитель
- •Гипертензивный
- •Противоотечный
- •Дезинтоксикационный
- •Гипергликемический
- •Кардиотрофический эффект
- •Биогенные стимуляторы
- •Глоссарий
- •Даназол
- •Тиреоидные
- •(препараты гормонов щитовидной железы)
- •Гестагенные препараты
- •Препараты мужских половых гормонов
- •Анаболические стероиды
- •Антагонисты половых гормонов
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Комбинированные (эстроген-гестагенные)
- •Овидон
- •Логест
- •Классификация препаратов
- •Утеротоники
- •Механизм действия
- •Токолитики
- •Механизм действия
- •Перечень препаратов
- •Классификация антибиотиков по механизму и типу действия
- •Основные принципы рациональной антибиотикотерапии
- •Механизм действия
- •Пенициллины
- •Особенности пенициллинов
- •Классификация препаратов
- •Антибактериальный эффект
- •Цефалоспорины
- •Классификация препаратов
- •Особенности цефалоспоринов
- •Перечень препаратов
- •Классификация препаратов
- •Карбапенемы
- •Монобактамы
- •Монобактамы
- •Особенности монобактамов
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Особенности макролидов
- •Механизм действия
- •Аминогликозиды – препараты олигосахаридной природы.
- •Классификация препаратов
- •Особенности аминогликозидов
- •Перечень препаратов
- •Гликопептиды
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фузидины
- •Полимиксины
- •Рифамицины
- •Классификация препаратов
- •Особенности группы фторхинолонов
- •Перечень препаратов
- •ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Диспептические нарушения
- •Нарушения ЦНС
- •Заболевания ЦНС
- •Изониазид
- •4. Для наружного применения
- •Кристаллурия
- •Почечная недостаточность
- •Агранулоцитоз, лейкопения
- •Нарушение кроветворения
- •Тератогенное действие
- •Беременность, лактация
- •Перечень препаратов
- •Механизм действия
- •Фармакологическое «лицо» противомалярийных препаратов
- •Перечень препаратов
- •Перечень препаратов
- •АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Празиквантел
- •Мебендазол
- •Механизм действия
- •ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
- •Механизм действия
- •ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Числа 1-31 – номера препаратов в классификации антибластомных.
- •Перечень препаратов
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
гормонов |
Передней, средней* и задней** доли |
препараты |
|
гипоталамуса |
|
|
|
Протирелин |
Кортикотропин |
Соматотропин |
Даназол |
Гонадорелин |
Тиротропин |
Лактин |
Бромокриптин |
|
Гонадотропин хорионический |
|
|
|
Гонадотропин менопаузный |
|
|
|
Интермедин* |
Окситоцин ** |
|
Механизм действия
Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза связываются с рецепторами клеток-мишеней, опосредованно влияют на синтез РНК и белков (активируют соответствующие протеинкиназы, др.). Антигормональные препараты угнетают секрецию соответствующих гормонов гипофиза.
Препараты гормонов гипоталамуса
Проявляют активность рилизинг-факторов (либеринов) и стимулируют секрецию соответствующих тропных гормонов передней доли гипофиза.
Фармакодинамика (эффекты) |
→ Показания к применению |
|||||||
Протирелин |
стимулирует |
сек- |
|
Диагностика |
гипофизарной |
недо- |
||
рецию ТТГ и ЛТГ |
|
|
статочности у больных гипо- |
|||||
|
|
|
|
тиреозом, гипогалактия |
|
|||
Гонадорелин |
стимулирует |
сек- |
|
Заместительная |
терапия |
при |
||
рецию ЛГ и ФСГ (способствует |
|
дефиците |
эндогенного |
ЛГ, |
||||
созреванию фолликулов и ову- |
|
задержке полового созревания у |
||||||
ляции, усилению сперматогенеза) |
|
мужчин и женщин, дисфункции |
||||||
|
|
|
|
яичников |
|
|
|
|
Побочное действие |
→ |
Противопоказания |
|
|||||
Протирелин |
повышает |
тонус |
|
Органические |
|
заболевания |
ЦНС, |
|
мышц и АД, снижает зрение |
|
|
эпилепсия, ИБС, ГБ, беременность |
|||||
Гонадорелин – диспепсия, бо- |
|
|
Заболевания |
|
ЖКТ, маточные |
|||
лезненная менструация |
|
|
кровотечения |
|
|
|
Препараты передней доли гипофиза
Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению
Кортикотропин (АКТГ) усиливает |
Вторичная гипофункция коры |
|
синтез глюкокортикоидов и час- |
надпочечников, |
профилактика |
тично андрогенов; противовоспали- |
«синдрома отмены» |
|
тельный, антиаллергический, имму- |
|
|
нодепрессивный |
|
|
Соматотропин (СТГ) увеличивает |
Гипофизарный нанизм |
148
рост скелета, массу тела, анабо- |
|
||||
лический |
|
|
|
|
|
Тиротропин (ТТГ) увеличивает |
Гипотиреоз, дифференциальная |
||||
секрецию |
гормонов |
и |
поглощение |
диагностика микседемы |
|
йода щитовидной железой |
|
|
|||
Гонадотропин менопаузный (ФСГ |
Бесплодие у мужчин и женщин |
||||
+ЛГ) способствует развитию яични- |
|
||||
ков и созреванию в них фолликулов, |
|
||||
усиливает сперматогенез |
|
|
|||
Гонадотропин |
хорионический |
Половой инфантилизм, гипо- |
|||
(ЛГ) вызывает переход фолликула в |
гонадизм гипоталамо-гипофизар- |
||||
желтое тело, стимулирует выра- |
ного происхождения, криптор- |
||||
ботку прогестерона у женщин; у |
хизм, нарушения менструального |
||||
мужчин |
активирует |
функцию |
цикла, самопроизвольный аборт |
||
семенников и синтез тестостерона |
|
|
|||
Лактин |
усиливает |
лактацию |
в |
Гипогалактия |
|
послеродовом периоде, способ- |
|
||||
ствует отложению жира в организме |
|
||||
|
Побочное действие |
→ |
Противопоказания |
Соматотропин, гонадотропин хо- Онкологические заболевания рионический, кортикотропин сти-
мулируют развитие метастазов
Кортикотропин вызывает гиперСахарный диабет, ГБ тяжелой гликемию, отеки, повышение АД, формы, ЯБ желудка и 12-пер- образование язв в ЖКТ стной кишки, остеопороз, бере-
менность
Соматотропин вызывает гиперСахарный диабет гликемию
NB! Гонадотропины применяются под строгим врачебным контролем в связи с возможным резким увеличением яичников и повышением секреции эстрогенов.
Препарат средней доли гипофиза
Интермедин – препарат с активностью меланоцитостимулирующего гормона.
Фармакодинамика (эффекты) |
→ Показания к применению |
||
Стимуляция палочек и колбочек |
|
Дегенеративные |
изменения |
сетчатки глаза, повышение остроты |
|
сетчатки глаза, |
пигментный |
зрения, улучшение адаптации глаза |
|
ретинит |
|
149
к темноте
Препарат задней доли гипофиза (оскитоцин)
Фармакодинамика (эффект) Показания к применению
Стимуляция сократительной активности миометрия и развития молочных желез, в больших дозах
– спастическое сокращение матки
Слабость родовой деятельности, гипотонические послеродовые маточные кровотечения
Побочное действие → Противопоказания
Гипертонус матки, преждеПовышение тонуса матки, анатовременная отслойка плаценты мически узкий таз, неправильное
положение плода, рубец на матке
Ингибиторы секреции гормонов гипофиза
Фармакодинамика (эффекты) |
→ Показания к применению |
|||||||
Даназол ингибирует |
выделение |
|
Эндометриоз, |
доброкачественные |
||||
гипофизарных гонадотропных гор- |
|
опухоли |
молочной |
железы, |
||||
монов (ФСГ и ЛГ), вызывает атро- |
|
гинекомастия |
|
|
||||
фию эндометрия |
|
|
|
|
|
|
|
|
Бромокриптин |
угнетает секре- |
|
Нарушение менструального цикла, |
|||||
цию передней |
долей |
гипофиза |
|
сочетающееся |
с |
гипер- |
||
СТГ, ЛТГ |
|
|
|
пролактинемией, акромегалия |
||||
Побочное действие → Противопоказания |
|
|||||||
Даназол – алопеция, дисменорея, |
|
Опухоли репродуктивной системы, |
||||||
отеки, повышение ВЧД |
|
|
эпилепсия |
|
|
|
||
Бромокриптин – ортостатическая |
|
Гипотензия |
|
|
|
|||
гипотензия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Перечень препаратов |
|
|
||||
INN, (Торговое название) |
|
|
Форма выпуска |
|
||||
Бромокриптин |
|
|
|
|
табл. 0,025 |
|
|
|
Гонадорелин |
|
|
|
|
пор. д/и 0,00073 |
|
||
Гонадотропин менопаузный |
|
пор. д/и 75 ЕД |
|
|
||||
Гонадотропин хорионический (Прегнил) |
|
пор. д/и 1000 МЕ |
|
|||||
Даназол (Данол) |
|
|
|
|
капс. 0,1 |
|
|
|
Интермедин |
|
|
|
|
пор. д/и 0,05 |
|
|
|
Кортикотропин |
|
|
|
|
пор. д/и 40 ЕД |
|
|
|
Лактин |
|
|
|
|
пор. д/и 100 ЕД |
|
||
Окситоцин |
|
|
|
|
р-р д/и 5 ЕД/мл |
|
||
Протирелин |
|
|
|
|
пор. д/и 0,005 |
|
|
|
Соматотропин |
|
|
|
|
пор. д/и 4 МЕ |
|
|
150
Тиротропин |
пор. д/и |
Глоссарий
Акромегалия – увеличение конечностей и черт лица, связанное с гиперсекрецией СТГ после прекращения роста человека. Алопеция – стойкое или временное выпадение волос. Гинекомастия – увеличение молочных желез у мужчин. Гипогалактия – сниженная секреторная деятельность молочных желез в период лактации. Гипогонадизм – пониженная секреция половых гормонов со слабым развитием половых органов и вторичных половых признаков. Гипотиреоз – недостаточная выработка гормонов щитовидной железы. Гипофизарный нанизм – синдром, характеризующийся малым ростом по сравнению с половой и возрастной нормой. Гирсутизм – избыточное оволосение у женщин по мужскому типу. Гонадотропины – белковопептидные гормоны, влияющие на функцию женских и мужских половых желез. К ним относят ФСГ и ЛГ. Инфантилизм – задержка физического и/или психического развития. Крипторхизм – отсутствие в мошонке одного или двух яичек, вследствие неопущения их из брюшной полости. Овуляция – выход зрелой яйцеклетки из фолликула.
ПРЕПАРАТЫ ИНСУЛИНА И СИНТЕТИЧЕСКИЕ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Инсулины
В поджелудочной железе, в эндокринной ее части, содержится около 2 млн. островков Лангерганса, состоящих из альфа- и бета-клеток, секретирующих, соответственно, глюкагон и инсулин.
Инсулин и глюкагон влияют на углеводный обмен: инсулин оказывает гипогликемическое действие; глюкагон (гормон-антагонист инсулина) обладает гипергликемическим действием. Физиологическая активность этих двух гормонов направлена на более полное использование тканями глюкозы. Наиболее сильным и специфическим стимулятором синтеза и секреции инсулина является глюкоза.
При абсолютном или относительном дефиците инсулина вследствие гипофункции бета-клеток островков Лангерганса возникает сахарный диабет – эндокринно-обменное заболевание, которое характеризуется нарушением всех видов обмена веществ, особенно углеводного, в результате чего наблюдается прогрессирующее нарастание уровня глюкозы в крови (гипергликемия) и выделение ее с мочой (глюкозурия). Сахарный диабет развивается также и в том случае, когда инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но при этом быстро инактивируется ферментом инсулиназой. Существует два типа сахарного диабета: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый) и II типа (инсулинонезависимый).
151
К острым осложнениям сахарного диабета относятся коматозные состояния: гиперкетонемическая (диабетическая или гипергликемическая) и
гипогликемическая комы.
Классификация препаратов
Инсулины человеческие и их аналоги*
Короткого действия |
Среднего действия |
Длительного действия |
Инсулин лиспро* |
Инсулин человечес- |
Инсулин человеческий |
Инсулин человеческий |
кий |
Инсулин гларгин* |
Инсулин аспарт* |
|
|
Инсулины животного происхождения
Короткого, среднего и длительного действия
Инсулин свиной
Комбинации инсулинов короткого и среднего действия
Человеческий |
Животный |
Инсулин человеческий |
Инсулин свиной |
Механизм действия
Инсулин взаимодействует с инсулиновыми рецепторами плазматической мембраны клеток (печень, жировая ткань, мышцы), образуется комплекс «инсулин+рецептор», который проникает внутрь клетки, где происходит освобождение инсулина. Последний регулирует углеводный и белковый обмен, липидный обмен (увеличение липогенеза, уменьшение липолиза), влияет на водно-электролитный обмен (уменьшает потерю организмом жидкости).
Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению
Гипогликемический (уменьшение гликоли- |
|
Сахарный диабет I типа, |
|||||||
за, глюконеогенеза, увеличение образования |
|
гипергликемическая кома |
|||||||
из глюкозы гликогена в печени, мышцах) |
|
|
|
|
|||||
Анаболический (усиливает синтез белков) |
|
Кахексия |
|
||||||
Побочное действие → |
|
Противопоказания |
|||||||
Гипогликемическое состояние (чув- |
|
Гипогликемия, острый гепатит, |
|||||||
ство голода, потливость, слабость, |
|
цирроз |
печени, |
гемолитическая |
|||||
головокружение, тахикардия) |
|
желтуха, панкреатит, пороки |
|||||||
|
|
|
|
|
сердца |
|
|
|
|
|
Фармакологическое «лицо» инсулинов |
||||||||
Препараты |
|
|
Происхождение |
|
|
Действие |
|||
|
|
|
|
|
начало |
|
длительность, ч |
||
|
|
|
Ультракороткого |
действия |
|
|
|||
Инсулин лиспро |
|
|
аналог |
5-15 мин |
|
3-4 |
|||
|
|
|
человеческого |
|
|
|
|
|
|
Инсулин аспарт |
|
|
аналог |
10-30 мин |
|
3-5 |
152
человеческого
Короткого действия
Инсулин |
Человеческий |
|
30 мин |
|
8 |
человеческий |
|
|
|
|
|
|
Среднего действия |
|
|||
Инсулин свиной |
Животный |
|
30-60 мин |
|
8-20 |
|
Длительного |
действия |
|
|
|
Инсулин гларгин |
аналог |
|
3-4 ч |
|
24-28 |
|
человеческого |
|
|
|
|
|
Перечень препаратов |
|
|||
INN, (Торговое название) |
|
Форма выпуска |
|||
Инсулин человеческий (Хумулин) |
|
сусп. д/и 100 ЕД/мл |
|
||
Инсулин свиной (Фармасулин, Монодар) |
|
сусп. д/и 100 ЕД/мл |
|
||
Инсулин лиспро (Хумалог) |
|
р-р д/и 100 ЕД/мл |
|
||
Инсулин аспарт (Новорапид) |
|
р-р д/и 100 ЕД/мл |
|
||
Инсулин гларгин (Лантус) |
|
р-р д/и 100 ЕД/мл |
|
Глоссарий
Гликолиз – распад в печени гликогена до глюкозо-6-фосфата и глюкозы. Глюконеогенез – синтез глюкозы из неуглеводных компонентов (аминокислот). Кахексия – крайняя степень истощения и исхудания организма с резкой астенией и апатией.
Пероральные гипогликемические средства
Классификация препаратов
Производные
сульфонилмочевины |
бигуанидов |
тиазолидиндио- |
|||
1 генерация |
2 генерация |
3 генерация |
нов |
||
|
|||||
Толбута- |
Глибен- |
Глимепи- |
Метформин |
Розиглитазон |
|
мид |
кламид |
рид |
Буформин |
Пиоглитазон |
|
Карбута- |
Гликвидон |
|
|
|
|
мид |
Глипизид |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Препараты разных групп (меглитиниды, ингибиторы α- глюкозидазы*)
Акарбоза* Репаглинид
Механизм действия
Производные сульфонилмочевины и меглитиниды сти-
мулируют секрецию эндогенного инсулина β-клетками поджелудочной железы. Производные бигуанидов увеличивают связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, замедляют всасывание глюкозы из ЖКТ, угнетают глюконеогенез в печени, уменьшают уровень глюкагона в
153
плазме крови. Тиазолидиндионы устраняют периферическую инсулинорезистентность. Ингибиторы α-глюкозидазы блокируют фермент α-глюкозидазу ЖКТ, нарушают расщепление полисахаридов до моносахаридов и их всасывание.
Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению
Гипогликемический |
Сахарный диабет II типа. Сахарный |
|||
Гипохолестеринемический |
диабет I типа у больных, принимающих |
|||
Анорексигенный |
инсулин и страдающих ожирением |
|||
Побочное действие → Противопоказания |
||||
Гипогликемия, метеоризм, |
Гипогликемическая кома, прекоматоз- |
|||
диарея, повышение массы |
ные состояния, сахарный диабет I типа у |
|||
тела, лактацидоз |
детей, выраженные нарушения функций |
|||
|
печени |
и |
почек, |
беременность, |
|
кормление грудью |
|
Фармакологическое «лицо» пероральных гипогликемических средств
|
Поколе- |
Гипоглике- |
|
Действие (ч) |
||||
Препараты |
мическая |
|
Т ½ , ч |
|
дли- |
|||
ние |
активность |
начало |
тель- |
|||||
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
5-6 |
|
ность |
|
Толбутамид |
I |
1 |
|
|
1 |
10-12 |
||
Карбутамид |
–«- |
++ |
|
|
36 |
5 |
12 |
|
Буформин |
–«- |
|
|
|
3-7 |
2-3 |
8 |
|
Метформин |
–«- |
++ |
|
|
6-17 |
2 |
16 |
|
Глибенкламид |
II |
150-200 |
|
4-11 |
1,5-2 |
18 |
||
Гликвидон |
–«- |
+++ |
|
|
1,5 |
1-2 |
8-12 |
|
Глимепирид |
–«- |
200-250 |
|
5-8 |
2-3 |
24 |
||
Глипизид |
–«- |
++ |
|
|
2-5 |
30 мин |
> 24 |
|
Пиоглитазон |
III |
|
|
|
3-7 |
2-3 |
24 |
|
Репаглинид |
–«- |
|
|
|
1 |
1,5-2 |
12 |
|
Розиглитазон |
–«- |
|
|
|
3-4 |
30-40 мин |
10-12 |
|
|
|
Перечень препаратов |
|
|
||||
INN, (Торговое название) |
|
|
Форма выпуска |
|
||||
Акарбоза (Глюкобай) |
|
|
табл. 0,05 |
|
|
|||
Буформин (Глибутид) |
|
|
табл. 0,05 |
|
|
|||
Глибенкламид (Манинил) |
|
|
табл. 0,005 |
|
|
|||
Гликвидон (Глюренорм) |
|
|
табл. 0,03 |
|
|
|||
Глимепирид (Амарил) |
|
|
табл. 0,003 |
|
|
|||
Глипизид (Минидиаб) |
|
|
табл. 0,005 |
|
|
|||
Карбутамид (Букарбан) |
|
|
табл. 0,5 |
|
|
|||
Метформин (Глюкофаг) |
|
|
табл. 0,5 |
|
|
154