Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
cito.pdf
Скачиваний:
297
Добавлен:
13.03.2016
Размер:
2.05 Mб
Скачать

гормонов

Передней, средней* и задней** доли

препараты

гипоталамуса

 

 

 

Протирелин

Кортикотропин

Соматотропин

Даназол

Гонадорелин

Тиротропин

Лактин

Бромокриптин

 

Гонадотропин хорионический

 

 

Гонадотропин менопаузный

 

 

Интермедин*

Окситоцин **

 

Механизм действия

Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза связываются с рецепторами клеток-мишеней, опосредованно влияют на синтез РНК и белков (активируют соответствующие протеинкиназы, др.). Антигормональные препараты угнетают секрецию соответствующих гормонов гипофиза.

Препараты гормонов гипоталамуса

Проявляют активность рилизинг-факторов (либеринов) и стимулируют секрецию соответствующих тропных гормонов передней доли гипофиза.

Фармакодинамика (эффекты)

Показания к применению

Протирелин

стимулирует

сек-

 

Диагностика

гипофизарной

недо-

рецию ТТГ и ЛТГ

 

 

статочности у больных гипо-

 

 

 

 

тиреозом, гипогалактия

 

Гонадорелин

стимулирует

сек-

 

Заместительная

терапия

при

рецию ЛГ и ФСГ (способствует

 

дефиците

эндогенного

ЛГ,

созреванию фолликулов и ову-

 

задержке полового созревания у

ляции, усилению сперматогенеза)

 

мужчин и женщин, дисфункции

 

 

 

 

яичников

 

 

 

Побочное действие

Противопоказания

 

Протирелин

повышает

тонус

 

Органические

 

заболевания

ЦНС,

мышц и АД, снижает зрение

 

 

эпилепсия, ИБС, ГБ, беременность

Гонадорелин – диспепсия, бо-

 

 

Заболевания

 

ЖКТ, маточные

лезненная менструация

 

 

кровотечения

 

 

 

Препараты передней доли гипофиза

Фармакодинамика (эффекты) Показания к применению

Кортикотропин (АКТГ) усиливает

Вторичная гипофункция коры

синтез глюкокортикоидов и час-

надпочечников,

профилактика

тично андрогенов; противовоспали-

«синдрома отмены»

тельный, антиаллергический, имму-

 

 

нодепрессивный

 

 

Соматотропин (СТГ) увеличивает

Гипофизарный нанизм

148

рост скелета, массу тела, анабо-

 

лический

 

 

 

 

 

Тиротропин (ТТГ) увеличивает

Гипотиреоз, дифференциальная

секрецию

гормонов

и

поглощение

диагностика микседемы

йода щитовидной железой

 

 

Гонадотропин менопаузный (ФСГ

Бесплодие у мужчин и женщин

+ЛГ) способствует развитию яични-

 

ков и созреванию в них фолликулов,

 

усиливает сперматогенез

 

 

Гонадотропин

хорионический

Половой инфантилизм, гипо-

(ЛГ) вызывает переход фолликула в

гонадизм гипоталамо-гипофизар-

желтое тело, стимулирует выра-

ного происхождения, криптор-

ботку прогестерона у женщин; у

хизм, нарушения менструального

мужчин

активирует

функцию

цикла, самопроизвольный аборт

семенников и синтез тестостерона

 

 

Лактин

усиливает

лактацию

в

Гипогалактия

послеродовом периоде, способ-

 

ствует отложению жира в организме

 

 

Побочное действие

Противопоказания

Соматотропин, гонадотропин хо- Онкологические заболевания рионический, кортикотропин сти-

мулируют развитие метастазов

Кортикотропин вызывает гиперСахарный диабет, ГБ тяжелой гликемию, отеки, повышение АД, формы, ЯБ желудка и 12-пер- образование язв в ЖКТ стной кишки, остеопороз, бере-

менность

Соматотропин вызывает гиперСахарный диабет гликемию

NB! Гонадотропины применяются под строгим врачебным контролем в связи с возможным резким увеличением яичников и повышением секреции эстрогенов.

Препарат средней доли гипофиза

Интермедин – препарат с активностью меланоцитостимулирующего гормона.

Фармакодинамика (эффекты)

Показания к применению

Стимуляция палочек и колбочек

 

Дегенеративные

изменения

сетчатки глаза, повышение остроты

 

сетчатки глаза,

пигментный

зрения, улучшение адаптации глаза

 

ретинит

 

149

к темноте

Препарат задней доли гипофиза (оскитоцин)

Фармакодинамика (эффект) Показания к применению

Стимуляция сократительной активности миометрия и развития молочных желез, в больших дозах

– спастическое сокращение матки

Слабость родовой деятельности, гипотонические послеродовые маточные кровотечения

Побочное действие Противопоказания

Гипертонус матки, преждеПовышение тонуса матки, анатовременная отслойка плаценты мически узкий таз, неправильное

положение плода, рубец на матке

Ингибиторы секреции гормонов гипофиза

Фармакодинамика (эффекты)

Показания к применению

Даназол ингибирует

выделение

 

Эндометриоз,

доброкачественные

гипофизарных гонадотропных гор-

 

опухоли

молочной

железы,

монов (ФСГ и ЛГ), вызывает атро-

 

гинекомастия

 

 

фию эндометрия

 

 

 

 

 

 

 

 

Бромокриптин

угнетает секре-

 

Нарушение менструального цикла,

цию передней

долей

гипофиза

 

сочетающееся

с

гипер-

СТГ, ЛТГ

 

 

 

пролактинемией, акромегалия

Побочное действие Противопоказания

 

Даназол – алопеция, дисменорея,

 

Опухоли репродуктивной системы,

отеки, повышение ВЧД

 

 

эпилепсия

 

 

 

Бромокриптин – ортостатическая

 

Гипотензия

 

 

 

гипотензия

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Перечень препаратов

 

 

INN, (Торговое название)

 

 

Форма выпуска

 

Бромокриптин

 

 

 

 

табл. 0,025

 

 

Гонадорелин

 

 

 

 

пор. д/и 0,00073

 

Гонадотропин менопаузный

 

пор. д/и 75 ЕД

 

 

Гонадотропин хорионический (Прегнил)

 

пор. д/и 1000 МЕ

 

Даназол (Данол)

 

 

 

 

капс. 0,1

 

 

 

Интермедин

 

 

 

 

пор. д/и 0,05

 

 

Кортикотропин

 

 

 

 

пор. д/и 40 ЕД

 

 

Лактин

 

 

 

 

пор. д/и 100 ЕД

 

Окситоцин

 

 

 

 

р-р д/и 5 ЕД/мл

 

Протирелин

 

 

 

 

пор. д/и 0,005

 

 

Соматотропин

 

 

 

 

пор. д/и 4 МЕ

 

 

150

Тиротропин

пор. д/и

Глоссарий

Акромегалия – увеличение конечностей и черт лица, связанное с гиперсекрецией СТГ после прекращения роста человека. Алопеция – стойкое или временное выпадение волос. Гинекомастия – увеличение молочных желез у мужчин. Гипогалактия – сниженная секреторная деятельность молочных желез в период лактации. Гипогонадизм – пониженная секреция половых гормонов со слабым развитием половых органов и вторичных половых признаков. Гипотиреоз – недостаточная выработка гормонов щитовидной железы. Гипофизарный нанизм – синдром, характеризующийся малым ростом по сравнению с половой и возрастной нормой. Гирсутизм – избыточное оволосение у женщин по мужскому типу. Гонадотропины – белковопептидные гормоны, влияющие на функцию женских и мужских половых желез. К ним относят ФСГ и ЛГ. Инфантилизм – задержка физического и/или психического развития. Крипторхизм – отсутствие в мошонке одного или двух яичек, вследствие неопущения их из брюшной полости. Овуляция выход зрелой яйцеклетки из фолликула.

ПРЕПАРАТЫ ИНСУЛИНА И СИНТЕТИЧЕСКИЕ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Инсулины

В поджелудочной железе, в эндокринной ее части, содержится около 2 млн. островков Лангерганса, состоящих из альфа- и бета-клеток, секретирующих, соответственно, глюкагон и инсулин.

Инсулин и глюкагон влияют на углеводный обмен: инсулин оказывает гипогликемическое действие; глюкагон (гормон-антагонист инсулина) обладает гипергликемическим действием. Физиологическая активность этих двух гормонов направлена на более полное использование тканями глюкозы. Наиболее сильным и специфическим стимулятором синтеза и секреции инсулина является глюкоза.

При абсолютном или относительном дефиците инсулина вследствие гипофункции бета-клеток островков Лангерганса возникает сахарный диабет – эндокринно-обменное заболевание, которое характеризуется нарушением всех видов обмена веществ, особенно углеводного, в результате чего наблюдается прогрессирующее нарастание уровня глюкозы в крови (гипергликемия) и выделение ее с мочой (глюкозурия). Сахарный диабет развивается также и в том случае, когда инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но при этом быстро инактивируется ферментом инсулиназой. Существует два типа сахарного диабета: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый) и II типа (инсулинонезависимый).

151

К острым осложнениям сахарного диабета относятся коматозные состояния: гиперкетонемическая (диабетическая или гипергликемическая) и

гипогликемическая комы.

Классификация препаратов

Инсулины человеческие и их аналоги*

Короткого действия

Среднего действия

Длительного действия

Инсулин лиспро*

Инсулин человечес-

Инсулин человеческий

Инсулин человеческий

кий

Инсулин гларгин*

Инсулин аспарт*

 

 

Инсулины животного происхождения

Короткого, среднего и длительного действия

Инсулин свиной

Комбинации инсулинов короткого и среднего действия

Человеческий

Животный

Инсулин человеческий

Инсулин свиной

Механизм действия

Инсулин взаимодействует с инсулиновыми рецепторами плазматической мембраны клеток (печень, жировая ткань, мышцы), образуется комплекс «инсулин+рецептор», который проникает внутрь клетки, где происходит освобождение инсулина. Последний регулирует углеводный и белковый обмен, липидный обмен (увеличение липогенеза, уменьшение липолиза), влияет на водно-электролитный обмен (уменьшает потерю организмом жидкости).

Фармакодинамика (эффекты) Показания к применению

Гипогликемический (уменьшение гликоли-

 

Сахарный диабет I типа,

за, глюконеогенеза, увеличение образования

 

гипергликемическая кома

из глюкозы гликогена в печени, мышцах)

 

 

 

 

Анаболический (усиливает синтез белков)

 

Кахексия

 

Побочное действие

 

Противопоказания

Гипогликемическое состояние (чув-

 

Гипогликемия, острый гепатит,

ство голода, потливость, слабость,

 

цирроз

печени,

гемолитическая

головокружение, тахикардия)

 

желтуха, панкреатит, пороки

 

 

 

 

 

сердца

 

 

 

 

Фармакологическое «лицо» инсулинов

Препараты

 

 

Происхождение

 

 

Действие

 

 

 

 

 

начало

 

длительность, ч

 

 

 

Ультракороткого

действия

 

 

Инсулин лиспро

 

 

аналог

5-15 мин

 

3-4

 

 

 

человеческого

 

 

 

 

 

Инсулин аспарт

 

 

аналог

10-30 мин

 

3-5

152

человеческого

Короткого действия

Инсулин

Человеческий

 

30 мин

 

8

человеческий

 

 

 

 

 

 

Среднего действия

 

Инсулин свиной

Животный

 

30-60 мин

 

8-20

 

Длительного

действия

 

 

Инсулин гларгин

аналог

 

3-4 ч

 

24-28

 

человеческого

 

 

 

 

 

Перечень препаратов

 

INN, (Торговое название)

 

Форма выпуска

Инсулин человеческий (Хумулин)

 

сусп. д/и 100 ЕД/мл

 

Инсулин свиной (Фармасулин, Монодар)

 

сусп. д/и 100 ЕД/мл

 

Инсулин лиспро (Хумалог)

 

р-р д/и 100 ЕД/мл

 

Инсулин аспарт (Новорапид)

 

р-р д/и 100 ЕД/мл

 

Инсулин гларгин (Лантус)

 

р-р д/и 100 ЕД/мл

 

Глоссарий

Гликолиз распад в печени гликогена до глюкозо-6-фосфата и глюкозы. Глюконеогенез – синтез глюкозы из неуглеводных компонентов (аминокислот). Кахексия – крайняя степень истощения и исхудания организма с резкой астенией и апатией.

Пероральные гипогликемические средства

Классификация препаратов

Производные

сульфонилмочевины

бигуанидов

тиазолидиндио-

1 генерация

2 генерация

3 генерация

нов

 

Толбута-

Глибен-

Глимепи-

Метформин

Розиглитазон

мид

кламид

рид

Буформин

Пиоглитазон

Карбута-

Гликвидон

 

 

 

мид

Глипизид

 

 

 

 

 

 

 

 

Препараты разных групп (меглитиниды, ингибиторы α- глюкозидазы*)

Акарбоза* Репаглинид

Механизм действия

Производные сульфонилмочевины и меглитиниды сти-

мулируют секрецию эндогенного инсулина β-клетками поджелудочной железы. Производные бигуанидов увеличивают связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, замедляют всасывание глюкозы из ЖКТ, угнетают глюконеогенез в печени, уменьшают уровень глюкагона в

153

плазме крови. Тиазолидиндионы устраняют периферическую инсулинорезистентность. Ингибиторы α-глюкозидазы блокируют фермент α-глюкозидазу ЖКТ, нарушают расщепление полисахаридов до моносахаридов и их всасывание.

Фармакодинамика (эффекты) Показания к применению

Гипогликемический

Сахарный диабет II типа. Сахарный

Гипохолестеринемический

диабет I типа у больных, принимающих

Анорексигенный

инсулин и страдающих ожирением

Побочное действие Противопоказания

Гипогликемия, метеоризм,

Гипогликемическая кома, прекоматоз-

диарея, повышение массы

ные состояния, сахарный диабет I типа у

тела, лактацидоз

детей, выраженные нарушения функций

 

печени

и

почек,

беременность,

 

кормление грудью

 

Фармакологическое «лицо» пероральных гипогликемических средств

 

Поколе-

Гипоглике-

 

Действие (ч)

Препараты

мическая

 

Т ½ , ч

 

дли-

ние

активность

начало

тель-

 

 

 

 

 

 

 

5-6

 

ность

Толбутамид

I

1

 

 

1

10-12

Карбутамид

–«-

++

 

 

36

5

12

Буформин

–«-

 

 

 

3-7

2-3

8

Метформин

–«-

++

 

 

6-17

2

16

Глибенкламид

II

150-200

 

4-11

1,5-2

18

Гликвидон

–«-

+++

 

 

1,5

1-2

8-12

Глимепирид

–«-

200-250

 

5-8

2-3

24

Глипизид

–«-

++

 

 

2-5

30 мин

> 24

Пиоглитазон

III

 

 

 

3-7

2-3

24

Репаглинид

–«-

 

 

 

1

1,5-2

12

Розиглитазон

–«-

 

 

 

3-4

30-40 мин

10-12

 

 

Перечень препаратов

 

 

INN, (Торговое название)

 

 

Форма выпуска

 

Акарбоза (Глюкобай)

 

 

табл. 0,05

 

 

Буформин (Глибутид)

 

 

табл. 0,05

 

 

Глибенкламид (Манинил)

 

 

табл. 0,005

 

 

Гликвидон (Глюренорм)

 

 

табл. 0,03

 

 

Глимепирид (Амарил)

 

 

табл. 0,003

 

 

Глипизид (Минидиаб)

 

 

табл. 0,005

 

 

Карбутамид (Букарбан)

 

 

табл. 0,5

 

 

Метформин (Глюкофаг)

 

 

табл. 0,5

 

 

154

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]