Механизм действия

Уровень свободного кальция в кардимиоците играет важную роль в обеспечении сократительной способности сердечной мышцы. Кальций связывается в клетке с белком тропонином, который при этом изменяет свою пространственную конфигурацию и высвобождает сократительные белки (актин и миозин), взаимодействующие между собой с образованием актомиозина, что ведет к сокращению мышечных волокон.

Механизм положительного инотропного действия СГ связан с их способностью повышать содержание ионов кальция в кардиомиоцитах в основном за счет блокады SH-групп фермента Na+, K+-АТФ- азы. Повышение концентрации ионов кальция приводит к увеличению активности сократительных белков и, как следствие, к увеличению силы сердечных сокращений. Более сильные сокращения сердца полнее выталкивают кровь из его полостей, уменьшается остаточный объем крови, растяжение миокарда, а в связи с этим, и затраты энергии на его сокращение. Эти же механизмы действия СГ на сердце лежат в основе снижения проводимости в сердце – отрицательного дромотропного действия и повышения возбудимости сердечной мышцы –

положительного батмотропного действия.

Отрицательное хронотропное (удлинение диастолы) действие происходит благодаря замедлению смены функциональных состояний клеточной мембраны кардиомиоцита (торможение процессов поляризации и деполяризации мембран клеток атриовентрикулярного узла и затруднение возвращения калия в клетку). Увеличение времени диастолы способствует доставке к сердечной мышце кислорода и необходимых ей питательных веществ.

Биохимический механизм действия СГ при СН обусловлен их трофическим влиянием: нормализуются показатели энергетического, углеводного, белкового, липидного, электролитного обмена. Диуретическое действие СГ рассматривается как следствие нормализации кровообращения в большом круге кровообращения и в почках.

Фармакодинамика

Главным эффектом в фармакодинамике СГ является кардиотоническое действие, которое состоит из 4 составляющих:

1. Положительное инотропное действие: систола становится сильнее и короче, что приводит к увеличению сердечного выброса (ударного и минутного объема крови).

79