Производные: фенотиазина = бутирофенона > тиоксантена > Клозапин > Сульпирид
Потенцирующее действие:
Галоперидол > Дроперидол > Левомепромазин > Хлорпромазин
Противорвотное действие:
Галоперидол > Перфеназина г/х > Дроперидол > Сульпирид > Хлорпромазин
Седативное действие:
Хлорпромазин = Левомепромазин = Клозапин > Хлорпротиксен > Перфеназина г/х = Галоперидол = Дроперидол > Сульпирид
Перечень препаратов
INN, (Торговое название) |
Форма выпуска |
Галоперидол (Галоприл) |
табл. 0,5; р-р д/и 0,5% |
Дроперидол |
р-р д/и 0,25% |
Клозапин (Азалептин) |
табл. 0,025 |
Левомепромазин (Тизерцин) |
табл. 0,025 |
Перфеназина гидрохлорид (Этаперазин) |
табл. 0,01 |
Сульпирид (Эглонил) |
табл. 0,2 |
Хлорпромазин (Аминазин) |
р-р д/и 2,5%; драже 0,025 |
Хлорпротиксен (Клоксан) |
табл. 0,05 |
Глоссарий
Антипсихотическое действие – устранение бреда и галлюцинаций. Гипотермическое действие – понижение температуры тела ниже значения нормальной. Нейролептанальгезия – особая форма наркоза (с частичным сохранением сознания) при сочетании нейролептиков и наркотических авальгетиков, что приводит к потенцированию их действия. Нейролептический синдром – гипертермия с экстрапирамидными и вегетативными нарушениями, способными привести к смерти. Нейролептический эффект – «паралич воли», возникающий в результате угнетения психомоторного возбуждения (двигательного и речевого), инициативы пациента. Психозы – тяжелые заболевания ЦНС, основными признаками которых являются бред и галлюцинации.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (МАЛЫЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, АНКСИОЛИТИКИ, АТАРАКТИКИ, АНТИФОБИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)
Транквилизаторы (лат. tranquillare – «делать спокойным, безмятежным») – лекарства, которые избирательно устраняют страх, тревогу, эмоциональную напряженность и применяются, главным образом, при неврозах и пограничных с ними состояниях.
Классификация препаратов
Производные бензодиазепина |
Производные других химических |
58
|
|
групп |
Диазепам |
Алпразолам |
Гидроксизин |
Медазепам |
Лоразепам |
Триметозин |
Хлордиазепоксид |
Гидазепам |
|
Механизм действия
Уменьшают возбудимость подкорковых структур мозга (лимбической системы, таламуса, ретикулярной формации, гипоталамуса), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, тормозят взаимодействие между этими структурами и корой головного мозга. Бензодиазепины, в основном, стимулируют бензодиазепиновые рецепторы, что приводит к активизации ГАМК-рецепторов и усилению тормозного действия ГАМК.
Фармакодинамика (эффекты) |
→ Показания к применению |
|
Анксиолитический |
|
Неврозы, легкие психозы |
Снотворный |
|
Бессонница (особенно связанная с |
|
|
отрицательными эмоциями) |
Седативный |
|
Нейрогенные заболевания |
Противосудорожный |
|
Судороги (эпилепсия) |
Потенцирующий (в отношении |
|
Премедикация |
средств, угнетающих ЦНС) |
|
|
Побочное действие |
→ Противопоказания |
|
Сонливость, вялость, нарушение |
|
Работа, требующая быстрых пси- |
внимания, координации дви- |
|
хомоторных реакций, длительные |
жений, привыкание, пристрастие |
|
курсы лечения, увеличение доз |
Медазепам, гидазепам, триметозин являются «дневными» транквилизаторами, т. к. они меньше других вызывают заторможенность и могут применяться в дневное время.
Фармакологическое «лицо» транквилизаторов
|
Транквили- |
Пристрас- |
|
Препараты |
зирующее |
тие/привы- |
ПД |
|
действие |
кание |
++ |
Диазепам |
+++ |
+/+ |
|
Хлордиазе |
++ |
+/+ |
+ |
поксид |
|
|
|
Лоразепам |
+++ |
+/+ |
+ |
|
|
(при дли- |
|
Другие эффекты
Противосудорожный, снотворный, седативный, спазмолитический (диазепам), вегетостабилизирующий, миорелаксирующий, потенцирующий (диазепам, хлордиазепоксид)
Кумулирует, противосудорожный, снотворный
59
|
|
тельном |
|
|
|
|
|
|
приеме) |
+ |
|
|
|
Алпразо- |
+++ |
|
Противосудорожный, |
|
||
лам |
|
|
± |
антидепрессивный |
|
|
Гидазепам |
++ |
|
Противосудорожный, |
по- |
||
|
|
|
|
тенцирующий, |
стимули- |
|
|
|
|
+ |
рующий |
|
|
Гидрокси- |
+ |
|
Анальгезирующий, |
мио- |
||
зин |
|
|
|
релаксирующий, |
проти- |
|
|
|
|
|
ворвотный |
|
|
ПД – побочное действие.
Перечень препаратов
INN, (Торговое название) |
Форма выпуска |
Алпразолам (Ксанакс) |
табл. 0,001 |
Гидазепам |
табл. 0,05 |
Гидроксизин (Атаракс) |
табл. 0,01 |
Диазепам (Реланиум, Сибазон) |
табл. 0,005; р-р д/и 0,5% |
Лоразепам (Мерлит) |
табл. 0,001 |
Медазепам (Мезапам, Рудотель) |
табл. 0,01 |
Триметозин (Триоксазин) |
табл. 0,3 |
Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум) |
табл. 0,01 |
Глоссарий
Анксиолитический (психоседативный, транквилизирующий) эффект – подавление чувства тревоги, страха, неуверенности; уменьшение психического напряжения и эмоционального возбуждения. ГАМК − γ-аминомасляная кислота, один из основных тормозных медиаторов ЦНС. Невроз – заболевание ЦНС (излечимое), которое, в основном, характеризуется страхами, тревогой, беспокойством, повышенной раздражительностью. Нейрогенные заболевания – заболевания, одной из причин возникновения которых является психоэмоциональный стресс (ЯБ, ГБ, ИБС). Премедикация – лекарственная подготовка к наркозу с целью повышения его эффективности и снижения дозы наркозных средств.
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
Седативные средства (лат. sedatio – успокоение) – препараты, оказывающие умеренное успокаивающее действие в результате понижения возбудимости ЦНС и ее реактивности к различным стимулам.
Классификация препаратов
Препараты растительного происхождения |
Бромиды* и комбинированные |
||
|
|
|
препараты |
|
|
|
|
Персен |
Экстракт валерианы |
Натрия бромид* |
|
Настойка пустырника Ново-пассит |
Корвалол |
Валокормид |
|
60