- •Лекция. Введение в фармакологию. Общая фармакология.
- •Основные принципы и методы испытания новых препаратов.
- •Фармакокинетика лекарств.
- •Пути введения лекарств.
- •Абсорбция или всасывание лекарств.
- •Распределение лекарств.
- •Биотрансформация лекарств.
- •Экскреция или выведение лекарств.
- •Фармакодинамика лекарств.
- •Факторы, влияющие на характер действия и величину эффекта лекарств.
- •1) Фармакокинетические:
- •2) Фармакодинамические:
- •3) Физиологические:
- •4) Внушаемость больных.
- •5) Доза лекарственного вещества.
- •6) Взаимодействие лекарствам.
- •7) Повторное применение лекарства.
- •8) Химическая структура и физико - химические свойства лекарства.
- •Фармакотерапия.
- •Нежелательные реакции на лекарства.
- •I. Удаление невсосавшегося в кровь яда.
- •II. Удаление всосавшегося в кровь яда.
- •III. Назначение антагонистов и антидотов яда.
- •IV. Симптоматическая терапия.
- •Взаимодействие лекарств.
- •Фармакокинетическое взаимодействие.
- •Абсорбция.
- •Распределение.
- •Биотрансформация.
- •Экскреция.
- •Фармакодинамическое взаимодействие.
- •Средства, влияющие на функцию органов дыхания.
- •V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке легких):
- •VI. Средства, применяемые при респираторном дистресс-синдроме:
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения.
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •3. Противорвотные
- •4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка
- •5. Гепатотропные средства
- •6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы:
- •7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника
- •Средства, влияющие на систему крови.
- •Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови.
- •Классификация средств, применяемыех при нарушениях свертывания крови.
- •I. Средства, применяемые при кровотечениях (или гемостатические средства):
- •II. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики:
- •Средства, влияющие на эритропоэз. Классификация средств, влияющих на эритропоэз.
- •I. Средства, применяемые при гипохромных анемиях:
- •II. Средства, применяемые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, фолиевая кислота.
- •Средства, влияющие на лейкопоэз.
- •I. Стимулирующие лейкопоэз: молграмостим, филграстим, пентоксил, натрия нуклеинат.
- •II. Подавляющие лейкопоэз
- •Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Мочегонные средства. Гипертензивные средства. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.
- •Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.
- •I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):
- •II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
- •Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные (диуретические) средства.
- •Классификация мочегонных (диуретических) средств.
- •Гипертензивные средства.
- •Классификация гипертензивных средств.
- •Средства антигипертензивные, применяемые при ишемической болезни сердца, кардиотонические средства. Антигипертензивные средства.
- •Классификация антигипертензивных средств.
- •I. Антиадренергические средства:
- •II. Препараты вазодилататоров:
- •III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид
- •Средства применяемые при ишемической болезни сердца.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •I. Препараты органических нитратов:
- •III. Антагонисты кальция: нифедипин, амлодипин, верапамил.
- •Кардиотонические средства.
- •Классификация кардиотонических средств.
- •Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.
- •Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.
- •Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
- •Венотропные средства.
- •Лекция. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Классификация препаратов гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза, их синтетических заменителей и антигормональных средств.
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.
- •Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства. Противодиабетические средства.
- •Препараты гормонов коры надпочечников.
- •Препараты гормонов яичников и антигормональные средства.
- •Лекция. Препараты витаминов, металлов, средства при остеопорозе. Препараты витаминов.
- •Классификация препаратов витаминов.
- •Препараты металлов. Классификация препаратов металлов.
- •Средства при остеопорозе.
- •Классификация средств, применяемых при остеопорозе.
- •Лекция. Противоатеросклеротические, противоподагрические, средства при ожирении. Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация противоатеросклеротических средств.
- •I. Гиполипидемические средства.
- •II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы): пармидин и др.
- •Средства, применяемые при ожирении.
- •Классификация средств, используемых при ожирении.
- •Противоподагрические средства.
- •Классификация противоподагрических средств.
- •Лекция. Противовоспалительные и иммуноактивные средства. Противовоспалительные средства.
- •Классификация противовоспалительных средств.
- •Иммуноактивные средства.
- •Классификация противоаллергических средств.
- •I. Средства, применяемые при аллергических реакциях немедленного типа.
- •II. Средства, применяемые при аллергических реакциях замедленного типа.
- •Иммуностимулирующие средства:
- •Лекция. Химиотерапевтические средства.
- •Средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Химиотерапевтические средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Противомикробные химиотерапевтические средства.
- •Механизмы формирования устойчивости к противомикробным средствам.
- •Противомикробные антибиотики.
- •Бета - лактамные антибиотики. Классификация бета - лактамных антибиотиков.
- •Механизмы формирования устойчивости к пенициллина и цефалоспоринам.
- •Лекция. Препараты антибиотиков (продолжение). Классификация препаратов антибиотиков.
- •Производные д и о к с и а м и н о ф е н и л п р о п а н а.
- •Антибиотики - производные фузидиевой кислоты.
- •Антибиотики различных групп.
- •Лекция. Синтетические противомикробные средства.
- •Классификация синтетических противомикробных средств.
- •Хинолоны.
- •Производные 8 - оксихинолина.
- •Препараты нитрофуранов.
- •Производные хиноксалина.
- •Оксазолидиноны.
- •Препараты сульфаниламидов (са).
- •Лекция.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические,
- •Противовирусные средства.
- •Противотуберкулезные средства.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •1. Синтетические препараты:
- •2. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин и др.
- •3. Комбинированные средства: трикокс и др.
- •Противосифилитические средства. Классификация противосифилитических средств.
- •Противовирусные средства.
- •Особые принципы противовирусной химиотерапии.
- •Классификация противовирусных средств.
- •Лекция.
- •Противопротозойные средства.
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация противогрибковых средств.
- •Лекция.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Противоопухолевые средства.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Требования к дезинфицирующим средствам.
- •Требования к антисептическим средствам.
- •Механизмы действия антисептических и дезинфицирующих средств.
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средст.
- •Противоопухолевые средства.
- •Устойчивость к противоопухолевым средствам.
- •Особенности противоопухолевой химиотерапии.
- •Классификация противоопухолевых средств.
Лекция. Синтетические противомикробные средства.
Исторически это самая первая группа химиотерапевтических средств, действующих на возбудителей заболеваний, созданная в 30 - х годах прошлого века. Вначале она была представлена только препаратами сульфаниламидов, далее стала пополняться другими группами препаратов. Вновь созданные лекарства предназначались, в основном, для борьбы с резистентными к антибиотикам штаммами патогенных микроорганизмов. На сегодня главной группой синтетических противомикробных средств является группа хинолонов, остальные группы менее актуальны и применяются ограниченно.
Классификация синтетических противомикробных средств.
1. Хинолоны: налидиксовая кислота, ципрофлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин.
2. Производные 8-оксихинолина: нитроксолин.
3. Производные нитрофурана: фуразолидон.
4. Производные хиноксалина: хиноксидин.
5. Оксазолидиноны: линезолид.
6. Сульфаниламиды:
● монопрепараты – сульфадимезин, сульфадиметоксин, сульфацил-натрия.
● комбинированные – ко-тримоксазол.
Хинолоны.
Препараты хинолонов оказывают мощный бактерицидный эффект воздействия на чувствительные патогенные микроорганизмы. Механизм их действия связан с блоком активности бактериальных ферментов: ДНК - топоизомеразы у грам (+) и ДНК - гиразы у грам (-) бактерий. Ферменты, инактивирующие хинолоны, у бактерий не обнаружены. Резистентность к подобным препаратам формируется медленно, что обусловило их широкое применение. Тем не менее, устойчивость к хинолонам может возникать в результате мутации генов, кодирующих ДНК - топоизомеразу и ДНК - гиразу, которые расположены на хромосомах возбудителей. Другой механизм формирования устойчивости - активное выведение хинолонов из бактериальной клетки. В последнее время, вследствие широкого, не всегда обоснованного, применения хинолонов появляется все больше устойчивых штаммов микроорганизмов.
Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) - выпускается в таблетках и капсулах по 0,5.
Назначается препарат перорально, 4 раза в сутки. Является пролекарством, после гидроксилирования в печени образуется активная гидроксиналидиксовая кислота, оказывающая специфическое воздействие на чувствительные патогенные микроорганизмы. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути введения составляет около 96%. В крови на 93% связывается с белками плазмы. Препарат плохо проникает в органы, ткани, жидкости и полости организма больного человека. Создает высокие концентрации только в моче, с которой на 95% экскретируется в неизмененном, а значит и активном состоянии. Учитывая эту особенность фармакокинетики, налидиксовая кислота используется исключительно как уроантисептик при инфекциях МВП, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. T ½ препарата составляет примерно 2,5 часа.
С.Д. Широкий, преимущественно грам (-) бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла, протей, клебсиелла.
П.П. Различные инфекционные заболевания МВП.
П.Э. Тошнота, рвота, боль в животе; нейротоксичность в виде головной боли, головокружения, иногда судорог; фотодерматиты, аллергии, тератогенное воздействие.
Ципрофлоксацин (ципролет, ципробай, сифлокс) - выпускается в таблетках по 0,25; 0,5; 0,75; в 0,2% растворе во флаконах по 50 или 100 мл.; в ампулах 1% раствор по 1 мл.
Назначается препарат перорально, в/в капельно 2 раза в сутки. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность этого пути назначения достигает 100%. В крови относительно слабо, до 30%, связывается с белками плазмы. Ципрофлоксацин равномерно распределяется по всему организму больного, создавая высокие концентрации в органах, тканях, жидкостях и полостях организма больного человека. Экскретируется препарат почками с мочой. T ½ препарата составляет примерно 3,3 часа.
С.Д. Широкий, грам (+) и грам (-) бактерии, практически не влияет лишь на стрептококков, анаэробов, возбудителя сифилиса.
П.П. Острые и хронические инфекции В и НДП; МВП; ЖКТ; ЖВП; кожи и мягких тканей; костная и зубная инфекции; менингиты; внутриглазная инфекция; внутрибольничная инфекция; особо опасные инфекции - чума, холера, туляремия; туберкулез; при неэффективности или непереносимости АБ и других синтетических противомикробных средств; при сепсисе, септицемиии, т.е. при инфекциях любой локализации.
П.Э. Тошнота, рвота, боль в животе; нейротоксичность в виде головной боли, головокружения, иногда судорог; фотодерматиты, аллергии, возможно угнетение кроветворения, поражения печени, явления дисбактериоза, тератогенное воздействие.
Противопоказан беременным и растущим детям!
Левофлоксацин действует и применяется подобно ципрофлоксацину. Отличия: 1) С.Д. + стрептококки; 2) лучше переносится; 3) T ½ препарата составляет примерно 8 часов.
Подобно левофлоксацину действует и применяются препарат моксифлоксацин. Отличия: 1) С.Д. + анаэробы; 2) лучше переносится; 3) T ½ препарата составляет примерно 15,4 часов.