Фармакодинамика и фармакокинетика витаминов Витамин а - ретинол

• Каждая молекула каротина является источником двух молекул витамина А.

Источники

• животного происхождения - яичный желток, молоко, масло, сыр, треска, палтус, печень млекопитающих (содержат ретинол пальмитат);

• растительного происхождения - морковь, шпинат, лук, черная смородина, абрикосы, черни­ка (витамин А представлен каротиноидами).

• Витамин А устойчив при обыч­ной варке, но разрушается при высокой температуре, сушке и под влиянием окислителей.

• Ретинол - после приема внутрь максимальная концентрация его в крови отмечается через 4 ч.

• В стенке кишки каротин превращается в ретинол.

• активность каротиназы снижен

Физиологические функции

• световая адаптация,

• цитопротекция и дифференциация эпителиальных клеток,

• синтез глюкокортикоидов,

• синтез холестерина,

• рост организма.

Суточная потребность

• для взрослого человека - около 5000 МЕ или 1,5 мг (1 МЕ - 0,344 мкг),

Гиповитаминоз А

Причины

• диетическая несбалансированность,

• плохая всасываемость (вазелиновое масло),

• повышенное потребление,

• повышенная экскреция,

• ферментативные генетические дефекты.

Признаки

• тяжелые нарушения зрения вплоть до слепоты,

• ксероз конъюнктивальной оболочки и ксерофтальмия.

• метаплазия плоского эпителия слизистых оболочек верхних дыхательных путей и десен,

• метаплазия эпителия кишечника с развитием диареи,

• фолликулярный гиперкератоз,

• повышение частоты образования камней в почках,

• задержка роста.

Витамин D

Общие сведения

• Витамин D - это группа близких по строению стеролов, обладающих общим свойством предупреждать и лечить рахит:

• витамин d₁ - смесь нескольких стеролов,

• витамин D₂ - эргокальциферол,

• витамин d₃ - холекальциферол

• По действию в организме чело­века витамины d₂ и d₃ сходны.

Источники витамина D

• витамин D₂ образуется из облученных дрожжей и хлеба,

• витамин d₃ образуется в коже под действием ультрафиолетовых лучей и является основным источником витамина D,

• поступает с пищей (печень рыб, облученное молоко).

Фармакокинетика

• в дистальном отделе тонкой кишки с участием желчных кислот.

• В крови находится в связанном состоянии с -глобулинами и альбуминами.

• Биотрансформация витамина D происходит в коже, печени и почках.

• В коже под действием ультрафиолетового облучения образуется витамин d₃ - холекальциферол.

• В печени витамин D преврашается в 25-оксихолекальциферол (25-ОН- d₃).

• В почках с участием паратгормона 25-оксихолекальциферол переходит в самый активный метаболит витамина D - 1,25-дигидрохолекальциферол (1,25-(OH)₂d₃).

Физиологические и фармакологические эффекты

• стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в ядрах клеток-мишеней - усиливает синтез специфических протеидов.

• Как витамин

• повышает Са и Р в плазме,

• повышает всасывание Са в тонкой кишке,

• предупреждает развитие рахита и остеомаляции.

• В качестве гормона (1,25-диоксихолекациферол)

• В слизистой кишечника

• стимулирует синтез транспортного белка для Са,

• усиливает абсорбцию Са,

• стимулирует всасывание Р,

• усиливает процессы минерализации путем ремоделирования костной ткани.

• В почках

• повышает реабсорбцию кальция (хотя 99% Са реабсорбируется без витамина D).

• В мышечной ткани

• повышает захват Са саркоплазматическим ретикулумом (при дефиците - мышечная слабость).