К билету № 21

Драже – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки).

Основные этапы технологии: подготовка сахарных гранул – просеивают через сито с расчетом, чтобы в 1 г гранул их содержалось 40 штук; в дражировочном котле последовательно наращивают смесь лекарственных и вспомогательных веществ. Сушка теплым воздухом (40-45⁰С); сглаживание или нумеровка драже с помощью сахарного сиропа, глянцевание. В качестве вспомогательных веществ используют сахар, крахмал, магния карбонат основной, пшеничную муку, этилцеллюлозу, ацетилцеллюлозу, Na – КМЦ, гидрогенизированные жиры, стеариновую кислоту, пищевые красители и лаки. Количество талька должно быть не более 3%; стеариновой кислоты – 1%.

1. Цели нанесения оболочек на таблетки:

а) защита таблеток от экстремальных факторов внешней среды (ударов, истирание и др.);

б) защита от воздействия окружающей среды (свет, влага, кислород и углекислота воздуха);

в) маскировка неприятного вкуса и запаха, содержащихся в таблетках лек. веществ;

г) защита от окрашивающей способности лекарственных веществ, содержащихся в таблетках ( активированный уголь – например);

д) защита содержащихся в таблетках лекарственных веществ от кислой реакции желудочного сока;

е) защита слизистых рта, пищевода и желудка от раздражающего действия лекарственных веществ;

ж) локализация терапевтического действия лекарственных веществ в определенном отделе ЖКТ;

з) пролонгирование действия лекарственных веществ в таблетках;

и) преодоление несовместимости различных веществ, находящихся в одной таблетке; путем введения их в состав оболочки и ядра;

к) улучшение товарного вида таблеток и удобства их применения.

Покрытия – оболочки в зависимости от состава и способа нанесения делят на 3 группы:

• прессованные покрытия (сухие);

• пленочные;

• дражированные (нанесение сахарной оболочки).

Типы оболочек: водорастворимые, растворимые в желудочном соке, кишечно-растворимые, нерастворимые. Водорастворимые - полиэтиленоксид, ПВП, растворитель 50-90% этанол или изопропиловый спирт; МЦ и NaКМЦ – 4 – 7% водные растворы. Желудочно-растворимые –бензиламино-и диэтиламинобензилцеллюлоза, - аминобензоат, сахароза, глюкоза, фруктоза, маннит, винилпиридин, зеин, желатин. Кишечно-растворимые – ВМС со свойствами полиэлектролитов с большим числом карбоксильных групп. Природные вещества – щеллак, карнаубский воск, казеин, кератин, парафин, церезин, спермацет, цетиловый спирт. Синтетические – стеариновая кислота в сочетании с жирами и желчными кислотами, бутилстеарат, фталаты декстрина, моносукцинаты ацетил - метилфталилцеллюлоза. Чаще используют ацетилфталилцеллюлозу как наиболее устойчивое вещество к воздействию желудочного сока. Нерастворимые покрытия этилцеллюлоза, монолаурат полиэтиленсорбита, ПАВ и др. Механизм высвобождения лекарственного из таблеток с нерастворимым покрытием: или проникновение пищеварительных соков через поры покрытия внутрь – растворение содержимого таблетки, действующие вещества диффундируют через пленку в обратном направлении в сторону ЖКГ (разность концентраций). Другой путь – проникнув через поры внутрь пищеварительный сок вызывает набухание содержимого, происходит разрыв оболочки за счет увеличения объема таблетки.

Методы нанесения оболочек на таблетки: - метод дражирования, покрытие во взвешенном слое, способ погружения. Для нанесения методом дражирования используют дражировочные котлы, покрытие на двояковыпуклые таблетки наносят с помощью форсунок. Для нанесения покрытия в псевдоожиженном слое. Принцип работы: в рабочую камеру помещают таблетки и с помощью компрессора и под действием образующегося воздушного потока масса таблеток переводится в псевдоожиженное состояние, затем в камеру подается покрывающий раствор. Продолжительность процесса нанесения покрытия зависит от толщины оболочки ( от 15 мин до 45 мин). Наносят оболочки в установке центробежного действия.

Таблетки, покрываемые оболочками, загружают в специальное приспособление, они попадают в перфорированный (приемник, где поддерживается заданный уровень покрывающего раствора). Под действием центробежной силы таблетки после погружения в раствор вместе с жидкостью поднимаются по наклонным стенкам приемника и выбрасывается из него. Происходит подсушка таблеток в потоке теплоносителя.

Прессованные покрытия – машинка ротационная «Драйкота», представляет собой сочетание 2-х машин: для прессования таблеток и для получения на них напрессованного покрытия. Роторы таблетированных машин и передающее устройство (транспортный ротор) работают синхронно. При такой компановке машин на первом роторе прессуются таблетки – ядра двояко-выпуклой формы, которые передающим устройством направляются на второй ротор, в матрицу, которого подается покрывающий состав и таблетка прессуется окончательно.

Дражированное покрытие – нанесение сахарной оболочки на таблетки. Осуществляют в дражировочных котлах и процесс включает: грунтовку, тестовку, шлифовку и глянцевание.

Пленочные покрытия являются наиболее перспективными. Они незначительно увеличивают массу таблеток на 3-5% (дражированное покрытие – увеличение массы таблетки в 2 раза), экономически выгодны, позволяют получить качественную продукцию улучшает санитарно-гигиенические условия производства.

Прессованные покрытия – преодоление несовместимостей, быстрота нанесения покрытия, недостатки – трудность регенерации брака, большой расход материала для покрытия, большие размеры и масса таблеток, неравномерность по толщине. Основной недостаток – пористость, что может привести к набуханию таблетки (ядра). Дражированные покрыты – длительный процесс нанесения, наличие муки в покрытии, использование в виде суспензии покрытия снимает ряд недостатков, позволяет автоматизировать процесс, повысить производительность, снижение средней массы, улучшении твердого вида, стабильность, исключается мука.

Rp.: Acidi ascorbinici 0,2

Pyridoxini hydrochlorioli 0,05

Acidi nicobinici 0,02

M.f.p. Dtd

S.

1. Данная пропись рецепта включает аскорбиновую и никотиновую кислоты, которые при совместном присутствии образуют отсыревающие смеси. Из состава прописи рецепта, по согласованию с врачом, необходимо вывести никотиновую кислоту. ГФ XI к лекарственной форме «Порошки» предъявляет следующие требования: однородность – при рассмотрении невооруженным глазом иметь размер частиц не более 0,160 мм (если нет других указаний в частных статьях); отклонение, допустимые в массе дозированных порошков в зависимости от массы дозированных порошков; ядовитые и сильнодействующие вещества, в количествах менее 0,05г на всю массу используют в виде тритураций 1:10 или 1:100.

Хранение порошков в упаковке, предохраняющей от внешних воздействий и обеспечивающей стабильность препарата в течение указанного срока годности, в сухом, и если необходимо, прохладном, защищенном от света месте.

Внутриаптечная заготовка порошков различного состав возможна. Полуфабрикаты – специальные внутриаптечные заготовки, состоящие из 2-х или более лекарственных веществ, составленных в тех же соотношениях, что и наиболее часто встречающиеся прописи. Составы определяются рецептурой аптеки.

2. Порошки для новорожденных и детей до 1 года приготавливают в асептических условиях, используя стерильные субстанции. Детский организм в силу незаконченного формирования очень чувствителен к микроорганизмам, которые могут находиться и в лекарственных препаратах, что опасно для детского организма в отношении развития инфекции. Кожа новорожденного ребенка режима, обладает высокой всасывающей способностью, что увеличивает возможность резорбтивного действия.

3. ППК

Лицевая сторона Оборотная сторона

Дата № рец.

Acidi ascorbinici 4,0 аск. кислота 0,2 х 20 = 4,0

Pyrioloxini hydrochloridi 1,0 пирид. г/хл. 0,05х20 = 1,0

0,25 № 20 к-та ник. 0,02х20 = 0,4

Acidum nicotici 2,0 0,1 х 20 = 2,0

развеска 1 (0,2 +0,05) = 0,25

0,12 № 20 развеска 2 (0,02 + 0,1) = 0,12

проверка доз ник. кислоты – Б

ВРД 0,1 РП 0,02 Дозы не завышены

ВСД 0,5 СП 0,06

Приготовил

Проверил

Отпустил

Оформление: этикетки «Внутреннее», «Хранить в сухом, защищенном от света месте», «Беречь от детей».