Билету № 15

К лекарственным формам для глаз относятся капли, растворы, мази, пленки. Самой распространенной формой для глаз являются глазные капли. К глазным каплям предъявляется ряд требований: стерильность, отсутствие механических включений, комфортность, химическая стабильность, пролонгирования действия.

Глазные капли изготавливают в асептических условиях и при возможности подвергают химической стерилизации. Однако, капли могут загрязняться микроорганизмами в процессе использования. В связи с этим возникает необходимость добавления к глазным каплям консервантов, которые препятствуют росту и размножению микроорганизмов. Для офтальмологических лекарственных средств предложены следующие консерванты: хлорбутанола гидрат (0,5%), спирт бензиловый (0,9%), нипагин, нипазол (0,25), кислота сорбиновая и другие.

Для обеспечения химической стабильности глазных капелл используют различные группы стабилизаторов, выбор которых зависит от физико-химических свойств лекарственных веществ. Вещества, устойчивые в кислой среде (соли алкалоидов и азотистых оснований) стабилизируют добавлением кислоты борной. Лекарственные вещества, устойчивые в нейтральной или слабокислой среде (атропина сульфат, эфедрина гидрохлорид, скополамина гидробромид, стрептомицин, левомицетин и др.) могут быть стабилизированы добавлением различных буферных систем, цитрата натрия. Лекарственные вещества устойчивые в щелочной среде (сульфацил натрия, норсульфазол-натрий и др.) могут быть стабилизированы добавлением едкого натра, натрия гидрокарбоната, натрия тетрабората, буферными растворами со значениями рН 9-11.

Для обеспечения комфортности глазных капель создают необходимое осмотическое давление, добавляя натрия хлорид, натрия нитрат, натрия сульфат (с учетом их совместимости с остальными компонентами раствора).

С целью пролонгирования действия лекарственных веществ в глазных каплях рекомендуется вводить в их состав синтетические высокомолекулярные вещества: метилцеллюлозу (0,5 – 1%), натрий-карбоксиметилцеллюлозу (до 2%), поливиниловый спирт (1 – 2,5%), полиакриламид (1 – 2%) и другие.

Технология глазных капель включает следующие стадии: расчет лекарственных и вспомогательных веществ; растворение лекарственных и вспомогательных веществ; фильтрация раствора; стерилизация; оформление к отпуску.

Стерильность – одно из главных требований, предъявляемых к глазным каплям. Введение (инстилляция) нестерильных глазных капель представляет большую опасность. Стерильность глазных капель достигается приготовлением в асептических условиях и использованием того или иного способа стерилизации, принятого ГФ. Способ стерилизации глазных капель зависит от устойчивости лекарственных веществ в растворах к температурному воздействию.

По аналогии с инъекционными растворами глазные капли можно разделить на 3 группы. В 1-ю группу входят глазные капли, которые могут быть простерилизованы паром под давлением в течение 8-12 мин, или текучим паром в течение 30 мин без добавления стабилизаторов (растворы атропина сульфата, дикаина, кислоты борной, калия йодида, пилокарпина гидрохлорида, рибофлавина, цинка сульфата, эфедрина гидрохлорида и другие). Во 2-ю группу входят глазные капли с добавлением стабилизаторов, которые могут быть простерилизованы паром под давлением или текучим паром (сульфацил натрия; рибофлавин с кислотой аскорбиновой, глюкозой; рибофлавин в комбинации с калия йодидом и другие сложные прописи). 3-я группа включает глазные капли, содержащие термолабильные вещества, которые не могут стерилизоваться термическими методами (бензилпенициллин, стрептомицина сульфат, колларгол, протаргол, резорцин и др.) Для стерилизации таких глазных капель может быть использовано фильтрование через микропористые стерильные фильтры.

Стерилизацию осуществляют в стерилизаторах различных типов АВ-1, АВ-2, ВК-15, ВК-30, ГК-100 и других. Автоклавы состоят из стерилизационной и водопаровой камер, которые объединены в единую конструкцию, но разобщены функционально, в результате чего, возможно перекрывать поступление пара в стерилизационную камеру во время загрузки, эжекции и разгрузки стерилизатора, а также поддерживать рабочее давление в водопаровой камере для выполнения последующей стерилизации.

Глазные капли подвергаются испытанию на стерильность (ГФ XI, с. 187). Для контроля стерильности лекарственных средств применяют тиогликолевую среду и жидкую среду Сабуро. При этом используют метод прямого посева на питательные среды или метод мембранной фильтрации. При испытании лекарственных средств посевы на тиогликолевой среде инкубируют при температуре от 30 до 35С, а в среде Сабуро – от 20 до 25С. Продолжительность инкубации посевов в обеих питательных средах составляет 14 суток.