системных НЛР заглатываемой дозы для таких препаратов желательна низкая пероральная биодоступность и высокий клиренс. Как и у ИГК, абсолютная биодоступность интраназального препарата является суммой пероральной абсорбированной части дозы и дозы, абсорбирующейся непосредственно из носа в системный кровоток. Абсорбция через слизистую носа значительно колеблется и увеличивается при повышении растворимости препарата в воде. Физико-химические свойства определенной формы препарата являются другим важным фактором, влияющим на местную и системную концентрацию после интраназального введения. Установлено, что при назначении триамцинолона ацетонида в растворе абсорбция вещества происходит быстрее, нежели при введении водной суспензии того же препарата. И, наконец, доставка препарата в легкие или в нос зависит не только от устройства, а также и от пациента, поскольку каждый ингалятор или назальный спрей требует определенной техники введения препарата.

Нежелательные реакции

Системные НЛР. ИГК практически не вызывают системных нежелательных реакций, присущих пероральным препаратам. Низкая системная активность связана с их быстрой инактивацией в печени и, частично, в легких (табл. 18). Только при длительном использовании в высоких суточных дозах они могут угнетать ГГНС. Кроме этого, возможно развитие остеопороза у женщин и задержка роста у детей. При применении ингаляционных ГК для лечения астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции. Системные эффекты также включают угнетение функции коры надпочечников, глаукому, повышение внутриглазного давления, развитие катаракты.

Таблица 18. Сравнение характеристик ИГК, определяющих их системные НЛР.

Местные НЛР отмечаются редко, как правило, в виде дисфонии и орофарингеального кандидоза. Дисфония обусловлена атрофией мышц гортани, обратима и проходит при отмене препарата. Атрофических изменений эпителия дыхательных путей не наблюдалось

53